BAB II

ISI

2.1 Domperidon Maleat

Sinonim :Dompéridone, maléate de; Domperidoni maleas;

Domperidonimaleaatti; Domperidonmaleat; Domperidon-
maleinát; Domperidono maleatas; Maleato de domperidona.
Rumus Molekul : C22H24ClN5O2. C4H4O4
BM : 542,0
Pemerian : Serbuk putih atau hampir putih.
Kelarutan :Sangat sukar larut dalam air; agak sukar larut dalam
dimetilformamida; sukar larut dalam metanol; sangat sukar
larut dalam etanol.
Indikasi :Terapi mual dan muntah (termasuk yang disebabkan karena
levodopa dan bromokriptin, kemoterapi atau radioterapi
kanker), dispepsia fungsional.
Peringatan :Konsultasikan kepada dokter apabila anda memiliki kondisi
gangguan ginjal, hamil, dan menyusui. Tidak dianjurkan
untuk profilaksis rutin pada muntah paska bedah atau
penggunaan jangka panjang. Tidak dianjurkan penggunaan
pada bayi kurang dari 1 tahun.
Kontra Indikasi :Jika stimulasi terhadap motilitas lambung dianggap
membahayakan. Tumor hipofisis. Prolaktinoma.
Dosis :Gangguan pencernaan fungsional Dewasa : 3 x sehari 1
tablet. Mual & muntah : Dewasa : 3 kali sehari 1 tablet,
 maksimal 30 mg per hari. Anak : 3 x sehari 0.25 mg/kgBB
per hari.
Efek Samping : Efek samping jarang terjadi dan berupa kejang-kejang usus
sementara dan reaksi alergi kulit (Tan dan Rahardja, 2007).

Domperidone termasuk obat antagonis dopamin yang manfaat dan fungsinya sama
seperti metoklopramid. Obat ini digunakan sebagai obat antiemetik untuk
penggunaan jangka pendek dari mual dan muntah akibat dari berbagai macam sebab.
Obat ini tidak cocok pada penggunaan mual dan muntah kronis, dan tidak dapat
digunakan untuk mencegah mual rutin setelah pembedahan. Domperidone yang
mempunyai khasiat sebagai prokinetik digunakan pada pengobatan penyakit
gangguan pencernaan. Domperidone dianjurkan pada terapi tukak lambung dan pada
reflux-oesophagitis. Pada penggunaannya dengan paracetamol, domperidone dapat
digunakan pada pengobatan gejala migrain (Sweetman, 2009; McQuaid, 2010; Tan
dan Rahardja, 2007).
Domperidon merupakan antiemetik pilihan pertama di banyak negara. Domperidon
menjadi obat antiemetik dengan mekanisme kerja menghambat aksi dopamin dengan
menginhibisi dopamin pada reseptornya. Obat ini memiliki 7 afinitas yang cukup
kuat pada reseptor dopamin D2 dan D3 yang ditemukan dalam CTZ (Chemoreseptor
Trigger Zone) yang berada pada bagian luar sawar darah otak yang meregulasi nausea
dan vomit. Domperidon tidak dapat menembus sawar darah otak sehingga tidak
menimbulkan gangguan ekstrapiramidal sehingga lebih aman digunakan bila
dibandingkan metoklopramid. Domperidon juga efektif dalam mengatasi
gastroparesis, gastroesophageal pediatrik (muntah bayi). Saat digunakan secara
peroral, domperidon mengalami metabolisme lintas pertama di lambung dan hepatik
sehingga menghasilkan bioavailabilitas yang rendah (sekitar 15%) yang artinya pada
konsentrasi tersebut tidak akan meminimalisir laju muntah pada pasien (Champion, et
al., 1986).
Walaupun domperidon dinyatakan lebih aman namun pemberiannya tetap perlu
mendapat perhatian khusus terutama karena ternyata domperidon memiliki efek
samping dapat merangsang kadar prolaktin plasma yang dalam jangka panjang dapat
menyebabkan galaktore dan ginekomastia. Di samping itu, domperidon dilaporkan
dapat menyebabkan reaksi alergi kulit seperti rush dan urtikaria. Domperidon
dikontraindikasikan dengan penderita yang hipersensitif dengan domperidon,
penderita prolaktinoma dan pada pasien yang mendapat pendarahan, obstruksi
mekanik perforasi gastrointestinal saat terdapat serangan motilitas lambung
(Champion, et al., 1986).
No Jenis pengujian Farmakope Indonesia VI 2020 Farmakope lainnya (BP)

1. Identifikasi • Spektrum serapan inframerah • Spektrofotometri serapan

inframerah
• KLT
• KLT
• Titrasi
• Titrasi
2. Atribut Mutu • Susut pengeringan
• Sisa pemijaran
• KCKT
3. Penetapan Kadar • Titrasi

Persyaratan Mutu Bahan Baku

Identifikasi Bahan Baku

A. Spektrum serapan inframerah zat yang didispersikan dalam kalium bromida P,
menunjukkan maksimum hanya pada bilangan gelombang yang sama seperti
pada Domperidon Maleat BPFI.
B. Lakukan seperti tertera pada Identifikasi secara kromatografi lapis tipis.
C. Timbang 0,1 g zat, triturasikan, dan larutkan dalam campuran 1 mL natrium
hidroksida P dan 3 mL air. Ekstraksi tiga kali, setiap kali dengan 5 mL eter P.
Ambil 0,1 mL lapisan air, tambahkan larutan 10 mg resorsinol P dalam 3 mL
asam sulfat P. Panaskan di atas tangas air selama 15 menit: tidak terjadi
warna. Tambahkan 2 mL brom LP ke dalam sisa lapisan air, panaskan di atas
tangas air selama 15 menit dan didihkan. Dinginkan. Ambil 0,1 mL larutan
ini, tambahkan larutan 10 mg resorsinol P dalam 3 mL asam sulfat P.
Panaskan di atas tangas air selama 15 menit: terjadi warna ungu.

Langkah Identifikasi
1. Larutan Uji

Larutan Uji

Timbang 20 mg Masukkan ke dalam labu tentukur 10 mL,

zat larutkan dan encerkan dengan metanol P
sampai tanda batas.

2. Larutan Baku

Larutan Baku

Larutan baku A, Timbang Larutan baku B Timbang saksama

saksama 20 mg Domperidon
Maleat BPFI, masukkan ke
dalam labu tentukur 10 mL,
larutkan dan encerkan dengan
metanol P sampai tanda.
masing-masing 20 mg Domperidon
Maleat BPFI dan Droperidol BPFI,
masukkan ke dalam labu tentukur 10 mL,
larutkan dan encerkan dengan metanol P
sampai tanda.

3. Kromatografi Lapis Tipis

1. Pada tepi lempeng kromatografi lapis tipis silika gel yang berfluorosensi beri
garis sejajar dan berjarak lebih kurang 2cm.
2. Totolkan masing-masing 5μl Larutan uji dan Larutan baku A&B yang dibuat
dari Baku Pembanding Domperidone, dalam pelarut dan kadar yang sama
dengan Larutan uji, kecuali dinyatakan lain dalam masing-masing monografi.
3. Masukkan lempeng ke dalam bejana kromatograf yang berisi Fase gerak.
Biarkan Fase gerak merambat hingga tiga per empat tinggi lempeng.
4. Angkat lempeng, tandai batas rambat dan keringkan dalam udara hangat
selama 15 menit. Masukkan lempeng ke dalam bejana yang berisi uap iodum
hingga bercak terlihat.
5. Harga Rf dan ukuran bercak utama Larutan uji sesuai dengan Larutan baku A.
Pada Larutan baku B, terdapat 2 bercak yang terpisah.
Atribut Mutu
Warna dan Akromisitas
Metode III Warna larutan tidak lebih intensif dari Larutan padanan W6.
Penetapan menggunakan larutan 0,2g zat dalam 20,0mL dimetilformida P.
Logam Berat
Metode VI Tidak lebih dari 20 bpj; lakukan penetapan menggunakan 1,0g zat dengan
pembanding 2mL Larutan baku timbal.
Susut Pengeringan
Tidak lebih dari 0,5%; lakukan pengeringan pada suhu 105º menggunakan 1,0g zat.
Sisa pemijaran Tidak lebih dari 0,1%; lakukan penetapan menggunakan 1,0g zat.
Cemaran Organik Lakukan penetapan dengan cara Kromatografi cair kinerja tinggi
seperti tertera pada Kromatografi.
Penetapan Kadar
1. Timbang saksama lebih kurang 400mg zat.
2. Masukkan ke dalam labu Erlenmeyer yang sesuai.
3. Larutkan dalam 50mL asam asetat anhidrat P.
4. Tambahkan 0,2mL indikator naftolbenzen LP.
5. Titrasi dengan asam perklorat 0,1 MLV hingga terjadi perubahan warna dari
kuning jingga menjadi hijau. Lakukan penetapan blangko.
6. Tiap mL asam perklorat 0,1M setara dengan 54,20mg C26H28ClN5O6.