Farmakologi Obat Anti Aritmia

A. Pendahuluan

Aritmia atau disritmia ( kelainan irama jantung ) adalah keadaan abnormal pada irama jantung,
lokasi asal atau konduksi implus listrik jantung. Normalnya implus listrik dari SA node – AV
node – bundle of his-purkinje fibres. Aritmia bisa terjadi apabila ada masalah pada SA node,
Atrial cells, AV junction , Ventricullar cell. Aritmia bisa menyebabkan kematian , gagal
jantung , pusing ,berdebar debar .

B. klasifikasi – klasifikasi Vaughan-Williams Klasifikasi ini memiliki empat kelas

utama:

Kelas Ia – disopyramide, quinidine, procainamide

Kelas Ib – lidokain, mexiletine, tocainide
Kelas Ic – flecainide, propafenone
Kelas II – penghambat beta; esmolol, atenolol, bisoprolol, nebivolol
Kelas III – amiodarone, sotalol, dofetilide, dronedarone
Kelas IV – penghambat saluran kalsium; verapamil, diltiazem

1. Kelas 1A disopyramide, quinidine, procainamide

Golongan obat ini digunakan untuk mengobati aritmia seperti aritmia ventrikel, pencegahan
fibrilasi atrium berulang paroksismal dan beberapa masalah lainya, seperti prokainamid,
digunakan untuk mengobati sindrom Wolff-Parkinson-White.

Mekanisme kerja obat quinidine :

Obat ini bekerja dengan cara memblokir aliran sinyal denyut jantung yang tidak beraturan dan
meningkatkan kemampuan jantung agar dapat bekerja secara normal. Dosis dalam bentuk tablet
pada Kontraksi atrium dan ventrikel premature 200–300 mg 3–4 kali sehari, fibrilasi atrium  300-
–400 mg 4 kali sehari , takikardia supraventrikular 400–600 mg tiap 2–3 jam hingga irama
jantung normal
Efek samping: kulit dan bagian putih pada mata menguning(jaundice), hipotensi, pingsan, dada
terassa nyeri, otot terasa sakit hingga meradang, tinnitus atau gangguan pendengaran, vertigo,
linglung,perdarahan

2. Disopyramide

obat ini di gunakan pada aritmia ventrikel, terutama setelah infark miokard; aritmia
supraventrikel.

- Kontraindikasi:  blok jantung derajat 2 atau 3 dan disfungsi SA node (kecuali bila
dipakai pacu jantung); syok kardiogenik; gagal jantung berat yang tidak terkompensasi.
- Dosis : oral, 300-800 mg sehari dalam dosis terbagi, Injeksi intravena lambat, 2 mg/kg
bb selama paling sedikit 5 menit sampai maksimal 150 mg, dengan pantauan EKG,
segera diikuti dengan 200 mg oral, kemudian 200 mg tiap 8 jam selama 24 jam atau infus
intravena 400 mcg/kg bb/jam, maksimal 300 mg dalam jam pertama dan 800 mg sehari.
- Efek Samping: 
takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel atau torsades de pointes (biasanya disertai dengan
pemanjangan kompleks QRS atau interval QT), depresi miokard, hipotensi, blok AV;
efek antimuskarinik (mulut kering, penglihatan kabur, retensi urin); iritasi saluran cerna;
psikosis, penyakit kuning kolestatik, hipoglikemi.

3. Prokainamid

obat ini di gunakan pada aritmia ventrikel, terutama setelah infark miokard; aritmia
supraventrikel

- Kontraindikasi: 
blok jantung, gagal jantung, hipotensi; SLE; tidak diindikasikan untuk torsades de
pointes (dapat memperburuk); menyusui.
- Dosis: 
Injeksi intravena lambat, kecepatan tidak melebihi 50 mg/menit, 100 mg dengan
pantauan EKG, diulang dengan interval 5 menit sampai aritmia teratasi; maksimum 1 g.
Infus intravena, 500-600 mg selama 25-30 menit dengan pantauan EKG, diikuti dengan
penunjang dengan kecepatan 2-6 mg/menit, kemudian bila perlu secara oral seperti di
atas, dimulai 3-4 jam setelah infus.
- Efek Samping: 
mual, diare, ruam kulit, demam, depresi miokard, gagal jantung, sindrom seperti SLE
(Syndrome resembling systemic lupus erythematosus), agranulositosis setelah pemakaian
lama; psikosis dan angioedema

Kelas Ib – lidokain, mexiletine, tocainide

 1. Lidokain

relatif aman bila diberikan sebagai injeksi intravena yang diberikan dengan lambat dan harus
menjadi pilihan utama dalam keadaan darurat. Meskipun efektif dalam mengurangi takikardia
ventrikel dan mengurangi risiko terjadinya fibrilasi ventrikel setelah infark miokard, obat ini
tidak mengurangi mortalitas bila digunakan sebagai profilaksis dalam kondisi ini

- Kontraindikasi: 
gangguan nodus SA, semua derajat blok AV, depresi miokard yang berat; porfiria.

- Dosis: 
injeksi intravena, pada pasien tanpa gangguan sirkulasi yang berat, 100 mg sebagai bolus
selama beberapa menit (50 mg pada pasien dengan BB lebih ringan atau pasien dengan
gangguan sirkulasi yang berat),
- Efek Samping: 
pusing, kesemutan, atau mengantuk (terutama bila injeksi terlalu cepat); efek SSP lainnya
(bingung, depresi pernapasan dan konvulsi); hipotensi dan bradikardia (sampai terjadi
henti jantung); hipersensitivitas.

2. Mexiletine
diberikan sebagai injeksi intravena yang diberikan secara lambat bila lidokain tidak efektif; obat
ini mempunyai kerja yang serupa.

- Kontraindikasi: 
bradikardi, syok kardiogenik, blok AV derajat tinggi (kecuali bila digunakan pacu
jantung).

- Dosis: 
- oral, dosis awal 400 mg (mungkin ditingkatkan sampai 600 mg jika analgesik opioid juga
diberikan), setelah 2 jam diikuti dengan 200-250 mg 3-4 kali sehari.
- Injeksi intravena, 100-250 mg dengan kecepatan 25 mg/menit dengan pantauan EKG
diikuti dengan infus 250 mg dalam larutan 0,1% selama 1 jam, 125 mg/jam untuk 2 jam,
kemudian 500 mcg/menit.
- Efek Samping: 
mual, muntah, konstipasi, diare, bradikardi, hipotensi fibrilasi atrium, palpitasi, gangguan
konduksi, eksaserbasi aritmia, torsades de pointes; mengantuk, bingung, konvulsi,
disartria, ataksia, kesemutan, nistagmus.

Kelas Ic – flecainide, propafenone

1. flecainide
Flekainid termasuk dalam kelas yang sama dengan lidokain. Obat ini mungkin berguna untuk
gejala aritmia ventrikel yang serius, juga diindikasikan untuk takikardia yang melibatkan nodus
AV dan untuk fibrilasi atrium paroksismal. Sama dengan kuinidin, flekainid dapat menyebabkan
aritmia yang serius pada sebagian kecil pasien (bahkan bisa terjadi pada pasien dengan jantung
yang normal).

2. Propafenone
 digunakan untuk profilaksis dan pengobatan aritmia ventrikel dan juga untuk beberapa aritmia
supraventrikel. Mekanisme kerjanya kompleks, termasuk memiliki aktivitas seperti beta bloker
lemah (oleh karena itu harus hati-hati bila digunakan pada penyakit paru obstruktif–
dikontraindikasikan bila berat).
- Kontraindikasi: 
gagal jantung kongestif yang tidak terkontrol, syok kardiogenik (kecuali jika terinduksi
karena aritmia), bradikardia berat, gangguan keseimbangan elektrolit, penyakit obstruksi
paru berat, hipotensi berat, miastenia gravis, gangguan konduksi atrium, disfungsi nodus
sinus (kecuali yang dapat dihindari dengan pacu jantung), AV block derajat dua atau yang
lebih berat, bundle branch block or distal block.
- Dosis: 
- Berat badan lebih dari atau sama dengan 70 kg, dosis awal 150 mg 3 kali sehari sesudah
makan, di rumah sakit, yang langsung diikuti dengan monitoring EKG dan tekanan darah
(jika perpanjangan interval QRS lebih dari 20%, dosis dikurangi atau dihentikan hingga
EKG kembali ke normal); dosis dapat ditingkatkan menjadi 300 mg 2 kali sehari, dengan
interval waktu sekurangnya 3 hari dan jika diperlukan, ditingkatkan menjadi maksimal
300 mg 3 kali sehari; Berat badan di bawah 70 kg, dosis dikurangi; Lansia, dapat
merespons dosis yang lebih rendah.
- Efek Samping: 
efek antimuskarinik termasuk konstipasi, pandangan kabur, dan mulut kering; telah
dilaporkan pusing, mual dan muntah, letih, mulut terasa pahit, diare, sakit kepala, dan
reaksi alergi kulit; hipotensi postural, terutama pada lansia; bradikardi, sino-atrial,
penghambatan atrioventrikel atau intraventrikel, efek aritmogenik (pro-aritmia), jarang
terjadi: reaksi hipersensitivitas (kolestasis, gangguan darah, sindrom lupus),

obat kelas iii : Amiodaron, sotalol.

Obat ini digunakan untuk takikardi ventrikel paroksismal, takikardi nodus dan ventrikel; fibrilasi
dan fluter atrium, dan fibrilasi ventrikel. Obat ini dapat diberikan melalui infus intravena maupun
oral, keuntungannya adalah tidak atau hanya sedikit menyebabkan depresi miokard. Amiodaron
intravena bekerja relatif cepat dibanding amiodaron oral.

Amiodaron mempunyai waktu paruh yang sangat panjang (sampai berminggu-minggu) dan
hanya perlu diberikan sekali sehari (tapi dosis besar dapat menyebabkan mual bila tidak
diberikan dalam dosis terbagi). Diperlukan waktu berminggu-minggu atau beberapa bulan untuk
mencapai kadar tunak (steady state) obat ini dalam plasma. Amiodaron mengandung iodium dan
dapat menyebabkan gangguan fungsi tiroid, baik hipotiroid maupun hipertiroid. 

- Kontraindikasi: 
bradikardi sinus, blok SA; kecuali bila digunakan pacu jantung hindarkan pada gangguan
konduksi yang berat atau penyakit nodus SA; gangguan fungsi tiroid; kehamilan dan
menyusui (lampiran 3); sensitivitas terhadap iodium; hindari pemberian intravena pada
gagal pernapasan yang berat, kolaps sirkulasi, hipotensi arterial yang berat.
- Efek Samping: 
mikrodeposit di kornea yang reversibel (kadang-kadang dengan silau di malam hari),
jarang gangguan penglihatan akibat neuritis
- Dosis: 
oral, 200 mg 3 kali sehari selama 1 minggu, 200 mg 2 kali sehari selama 1 minggu
berikutnya; dosis penunjang, biasanya 200 mg sehari atau dosis minimal yang diperlukan
untuk mengendalikan aritmia. Infus intravena via kateter vena sentral, 5 mg/ kg bb
selama 20-120 menit dengan pantauan EKG; maksimal 1,2 g dalam 24 jam.

Obat kelas 4 : verapamil, diltiazem

Verapamil 
biasanya efektif untuk takikardia supraventrikel. Pemberian intravena awal dapat diikuti dengan
dosis oral; hipotensi dapat terjadi pada pemberian dosis yang lebih besar. Obat ini tidak boleh
digunakan untuk takiaritmia bila kompleks QRS lebar kecuali bila asal supraventrikelnya sudah
diketahui dengan pasti. Obat ini juga dikontraindikasikan pada fibrilasi atrium dengan preeksitasi
(misalnya sindrom Wolff-Parkinson-White).

- Kontraindikasi: 
- Penderita hipersensitivitas, syok kardiogenik, infark miokard akut dengan komplikasi,
AV blok tingkat II-III (kecuali pada pasien dengan pacu jantung), sindroma sick
sinus (kecuali pada pasien dengan pacu jantung), gagal jantung kongestif, fluter atau
fibrilasi atrium dengan jalur by pass (misal sindroma Wolf-Parkinson-
White,  sindroma Lown-Gonong-Levine).
- Efek Samping: 
- efek samping yang umum terjadi adalah: konstipasi, pusing, mual, hipotensi, sakit kepala,
edema, edema paru, fatigue, dispnea, bradikardia, AV blok, rash.
- Dosis: 
pada takiaritmia paroksimal jika perlu 5 mg lagi setelah 5-10 menit
Obat kelas 5 Adenosin

 merupakan obat pilihan untuk mengatasi takikardia supraventrikel paroksismal. Karena masa
kerjanya pendek sekali (waktu paruhnya hanya 8-10 detik, tapi lebih lama bila diberikan bersama
dipiridamol), kebanyakan efek sampingnya berlangsung singkat. Berbeda dengan verapamil,
adenosin dapat digunakan setelah beta-bloker.

- Kontraindikasi: 
blok AV derajat 2 atau 3 dan sindrom gangguan sinus (kecuali bila digunakan pacu
jantung); asma.
- Efek Samping: 
muka merah (transient), nyeri dada, sesak napas, bronkospasme, rasa tercekik, mual,
kepala terasa ringan, bradikardia berat; gangguan ritme (transient) pada EKG.
- Dosis: 
injeksi intravena cepat ke dalam vena sentral atau vena perifer yang besar, 3 mg selama 2
detik dengan pantauan jantung; bila perlu diikuti dengan 6 mg setelah 1-2 menit, dan
kemudian 12 mg setelah 1-2 menit lagi; penambahan dosis jangan dilakukan bila terjadi
blok AV derajat 2 atau lebih.

REFRENSI

http://eprints.undip.ac.id/55171/3/Danielle_Karen_Widjaja_22010113130175_Lap.KTI_Bab2.pd
f

https://repository.uinjkt.ac.id/dspace/bitstream/123456789/2379/1/SYAFIQ%20HASAN
%20FUTHURI-FKIK.pdf