berbagai fungsi organ dan reaksi biokimia Mekanisme kerja obat • Efek obat • Mekanisme kerja obat Gambar mekanisme kerja obat dan efeknya : O+R OR Efek O = obat R = Reseptor • Reseptor Obat : Makromolekul yang bergabung dengan obat dan penggabungan ini merupakan reaksi permulaan dalam suatu rangkaian reaksi yang pada akhirnya menimbulkan efek • Reseptor obat biasanya merupakan molekul enzim atau komponen fungsionil dari sel • Letek reseptor : membran sel, dalam sel, ekstra sel Efek Obat Terlihat sebagai perubahan intensitas faal organ tertentu atau reaksi biokimianya Pengaruh obat : bersifat kuantitatif terhadap intensitas fungsi organ (misal merangsang atau mendepresi) Faktor-faktor yang mempengaruhi efek obat : Waktu efek obat Intensitas obat Variasi biologik Faktor-faktor yang mempengaruhi dalam penetapan dosis yang tepat • Berat badan pasien • Umur • Cara pemberian • Saat pemberian obat • Kecepatan biotransformasi & eksresi obat • Faktor genetik • Interaksi obat • Variasi biologik Pengembangan dan Penilaian Obat 1. Pencarian/Screning 2. Uji Pra Klinik Merupakan dasar bagi uji klinik sebagai studi untuk mencari khasiat dan toksisitas dari suatu bahan obat yang menggunakan hewan coba sebagai subyek penelitian 3. Uji Klinik Studi tentang uji klinik terbagi dalam 4 fase : a. Percobaan klinik fase I Setelah data farmakologi eksperimental dan toksisitas serta farmakokinetika terkumpul lengkap dilakukan pengujian khasiat terhadap manusia sehat, yang secara sukarela menyediakan diri sebagai orang coba. Penelitian ini ditujukan untuk meneliti farmakodinamika dan farmakokinetika dari bahan pada manusia, adakah kesamaan antara hewan dengan manusia b. Percobaan klinik fase II Berbeda dengan fase I, maka pada fase ini percobaan dilakukan terhadap manusia sakit untuk melihat efektivitasnya terhadap kelainan dan penyakit tertentu c. Percobaan Klinik fase III Merupakan kelanjutan dari fase II dengan penelitian yang lebih mendalam sehingga dapat ditetapkan dosis, lama penggunaan, dan indikasi penggunaan. Pada tahap ini dilakukan monitoring dan efek samping terutama pada manusia dengan kelainan dan penyakit beragam d. Percobaan klinik fase IV Setelah obat mendapat izin beredar dan pemasaran maka dilakukan percobaan klinik fase IV. Percobaan ini diperlukan untuk menambah data tentang pemakaian dan akibat yang ditimbulkan baik jangka pendek maupun jangka panjang. Percobaan ini dilakukan sepanjang obat tersebut masih dipakai dalam pengobatan