Sub Pembahasan

01 02 03
Drugs discovery Jenis-jenis uji praklinik
Uji Praklinik
(Investigasional New Drug(IND)
 Drug discovery

• Drugs discovery (penemuan obat) adalah proses untuk

menemukan kandidat obat baru.
• Penemuan obat adalah proses yang bertujuan untuk
mengidentifikasi senyawa yang berguna secara terapeutik
dalam menyembuhkan dan mengobati penyakit.
• Pengembangan dan penemuan obat baru diperlukan
untuk menjawab tantangan pelayanan kesehatan, baik
untuk tujuan promotif, preventif, kuratif maupun
rehabilitatif.
 Tahapan pengembangan obat baru

Tahapan yang dilakukan dalam penemuan dan pengembangan

obat yaitu
 penseleksian target kerja obat
 penentuan senyawa
 memprediksi kinerja senyawa berdasarkan struktur kimia (in
silico),
 pengujian pra klinis (in vitro dan in vivo)
 uji klinis untuk melihat respon obat terhadap tubuh manusia.

Jika tahapan pengujian telah dilalui tahapan registrasi merupakan

tahapan akhir untuk mendapatkan ijin edar dari pihak yang
berwenang demi memperkuat pernyataan keamanan obat
 Target Identification

Target obat biasanya berupa sel,protein, gen, ataupun

biofarmasetik. Suatu target obat yang baik adalah target yang
dapat menyeleksi beberapa kandidat molekul obat yang
secara aktif dapat berinteraksi dengan target sehingga dapat
digunakan sebagai obat yang efektif.

Contoh : Target obat untuk sediaan inhalasi umumnya adalah

sistem pernapasan.

Oleh karena penelitian obat biasanya ditargetkan untuk suatu

daerah terapetik yang khas, potensi relatif pada produk
saingan dan bentuk sediaan untuk manusia bisa diketahui.
  Screening

Sintesis dan screening molekul, merupakan tahap awal dari rangkaian

penemuan suatu obat. Pada tahap ini berbagai molekul atau senyawa yang
berpotensi sebagai obat disintesis, dimodifikasi atau bahkan direkayasa untuk
mendapatkan senyawa atau molekul obat yang diinginkan.

Skrining dilakukan untuk mengidentifikasi senyawa yang akan bekerja di target

yang akan diobati. Penentuan senyawa ini dapat dilakukan dengan melakukan
sintesis atau punisolasi dari senyawa yang dimaksud. Hasil dari prosedur
skrining ini disebut sebagai senyawa utama, yaitu merupakan kandidat utama
untuk obat baru.

Dengan mempelajari hubungan struktur obat dan aktivitasnya maka pencarian

zat baru lebih terarah dan memunculkan ilmu baru yaitu kimia medisinal dan
farmakologi molekular. Selain itu, penelusuran literatur juga harus dilakukan
untuk memberikan pengertian tentang mekanisme peruraian obat.
 Memprediksi kinerja senyawa berdasarkan struktur kimia (in silico)

Selanjutnya dilakukan pendekatan senyawa secara komputasi

(in silico). Salah satunya yaitu penambatan molekul secara
kimiawi.

Pendekatan secara kimiawi komputasi dapat digunakan untuk

memprediksi aktivitas struktur, interaksi yang terjadi antara
struktur dengan molekul target atau antara sesama molekul obat

Setelah mendapatkan senyawa obat yang sesuai,dibuat

rancangan formula agar obat dapat dihantarkan dengan baik
pada target obat.
 Uji Praklinik

• Uji praklinik, atau disebut juga studi pengembangan atau uji

non-klinik,atau uji efek farmakologik, adalah tahap penelitian
yang terjadi sebelum uji klinik atau pengujian pada manusia.
Uji praklinik memiliki satu tujuan utama yaitu mengevaluasi
keamanan suatu produk yang baru.

• Pada umumnya uji praklinik dilaksanakan dengan tujuan

untuk penelitian suatu bahan yang diduga berkhasiat obat dan
terhadap bahan obat yang telah lama beredar di masyarakat
tetapi belum dibuktikan khasiat dan kemanannya secara
ilmiah seperti jamu untuk ditingkatkan statusnya menjadi obat
herbal terstandar (OHT) atau obat fitofarmaka. 
 JENIS – JENIS Uji Praklinik

Uji praklinik sendiri terdiri dari berbagai macam uji yaitu uji farmasetika, uji
farmakologi dan uji toksikologi

untuk mengetahui stabilitas zat aktif, stabilitas fisik

Uji Farmasetika sediaan dan stabilitas kimia zat aktif, persyaratan
farmasetik dan sifat zat tambahan.

Uji Farmakologi untuk mengetahui efek yang diinginkan dan atau efek
yang tidak diinginkan (side effect) dan mekanisme
kerjanya.

Pada mulanya yang dilakukan pengujian ikatan obat

Uji Toksikologi pada reseptor dengan kultur sel terisolasi (in vitro),
selanjutnya pengujian praklinis dilakukan pada hewan
utuh (in vivo)
 JENIS – JENIS Uji Praklinik

 Uji Toksisitas In vitro

Uji toksisitas in vitro adalah suatu uji untuk menentukan tingkat ketoksikan
suatu bahan yang di uji menggunakan media biakan bahan biologi tertentu
yang merupakan subjek dari pengujian.

Informasi yang diperoleh dari hasil uji toksisitas in vitro adalah mengetahui
besarnya konsentrasi bahan uji yang dapat membunuh 50% (lethal
concentration 50% = LC50) dari bahan biologi yang di kultur/di benihkan,
disamping juga dapat menentukan aktivitas suatu bahan uji dalam menghambat
atau membunuh penyebab penyakit secara in vitro

pengujian secara in vitro dilakukan untuk menentukan khasiat obat Pada

pengujian in vitro kita dapat memprediksi afinitas dan selektifitas dari zat
yangdimaksudkan untuk bekerja dengan reseptor target, dapat juga terlihat
mekanisme aksi dari senyawa tersebut
 Uji Toksisitas In vivo

Uji toksisitas in vivo adalah suatu uji toksisitas yang dilakukan pada hewan coba,
dengan tujuan untuk menentukan tingkat ketoksikan suatu zat/bahan terhadap
perubahan fungsi fisiologis maupun perubahan yang bersifat patologis pada organ
vital dalam kurun waktu tertentu.

Tujuan utama dari eksperimen in vivo adalah untuk mendapatkan pengetahuan

tentang sistem biologis dilihat dari perilaku hewan uji. Uji toksisitas juga dapat terlihat
pada saat pengujian menggunakan hewan uji, untuk melihat adanya gambaran reaksi
biokimia, fisiologik dan patologik pada manusia terhadap suatu sediaan uji

Berdasarkan lama waktu terjadinya efek toksik maka uji toksisitas umum dibagi atas
tiga bagian yakni uji toksisitas akut, uji toksisitas subkronis dan uji toksisitas kronis,
sedangkan uji toksisitas khusus meliputi uji teratogenik, uji kasinogenik dan uji
mutagenik.
 JENIS – JENIS Uji Praklinik

Uji praklinik merupakan persyaratan uji untuk calon obat, dari uji ini diperoleh informasi
tentang efikasi (efek farmakologi) dengan menguji pada hewan utuh.

Hewan yang baku digunakan adalah jalur tertentu dari mencit, tikus, kelinci, marmot,
hamster, anjing atau beberapa uji menggunakan primata, hewan-hewan ini sangat
berjasa bagi pengembangan obat. Karena hanya dengan menggunakan hewan utuh
dapat diketahui apakah obat menimbulkan efek toksik pada dosis pengobatan atau tidak.

Setelah melewati uji pra klinis, maka senyawa atau molekul kandidat calon atau molekul
kandidat calon obat tersebut obat tersebut menjadi IND menjadi IND (Investigasional New
Drug) tigasional New Drug) atau obat baru dalam penelitian.

Setelah calon obat dinaytakan mempunyai kemanfaatan dan aman pada aman pada
hewan percobaan maka hewan percobaan maka selanjutnya diuji pada manusia (uji
klinik).
 Izin Edar Obat Baru

Obat yang akan diedarkan di wilayah Indonesia wajib memiliki Izin Edar. Setelah
melakukan serangkaian pengujian penemuan dan pengembangan obat. Selanjutnya
dilakukan registrasi demi mendukung keamanan obat yang akan dikembangkan
dengan mendapatkan nomor registrasi sehingga keamanan konsumen lebih terjaga.

Pasal 106 Undang-Undang Nomor 36 Tahun 2009 tentang Kesehatan menyatakan

bahwa Sediaan farmasi dan alat kesehatan hanya dapat diedarkan setelah mendapat
izin edar. Penandaan dan informasi sediaan farmasi dan alat kesehatan harus
memenuhi persyaratan objektivitas dan kelengkapan serta tidak menyesatkan

Pengembangan obat tidak terbatas pada pembuatan produk dengan zat baru, tetapi
dapat juga dengan memodifikasi bentuk sediaan yang sudah ada atau meneliti
indikasi baru sebagai tambahan dari indikasi yang sudah ada. Baik bentuk sediaan
baru maupun tambahan indikasi atau perubahan dosis dalam sediaan harus
didaftarkan ke Badan POM dan dinilai oleh Komisi Nasional Penilai Obat Jadi.
THANKYOU