ANTIMIGRAIN dan ANTIVERTIGO

ANTIMIGRAIN
• Migrain merupakan sakit kepala berat, sering kambuh,
yang mempengaruhi fungsi normal tubuh, merupakan
gangguan sakit kepala primer yang terbagi menjadi 2
sub tipe yaitu : migraine tanpa aura dan migraine
dengan aura
• Gejala utama : sakit kepala, pada permulaan biasanya
pada bagian kepala sebelah, tapi kadang2 menjadi
keseluruhan kepala.
• Lamanya serangan migrain bisa berlangsung dari
beberapa hari, dari sakit yang ringan sampai penderita
tidak berdaya dalam waktu yang lama.
• Umumnya sakit kepala disertai mual, muntah dan
menjadi sensitive terhadap cahaya, suara, dan gerakan.
ANTIMIGRAIN
 Headache vs. Migraine

• Headache
– Pain usually dispersed throughout head
• Migraine
– Pain concentrated on one side of head
 ANTIMIGRAIN
• Serangan migrain (migraine aura) :
1. Timbul vasokonstriksi
2. Lalu terjadi pelebaran pembuluh darah (vasodiladatasi) di
otak disertai denyutan yang membesar dan menimbulkan
rasa sakit
• Nyeri pada migraine merupakan hasil dari aktivitas system
trigeminovaskuler (system inilah yang menyebabkan
vasodilatasi)
• Serotonin merupakan vasokontriktor yang berperan pada
migrain
• Gejala yang timbul pada migraine aura disebabkan karena
disfungsi neuronal, bukan akibat iskemia
• Obat yang umum digunakan : analgetik non narkotik,
kafein, alkaloid ergot.
 ANTIMIGRAIN
• Terapi migraine akut harus mampu menimbulkan efek
farmakologi yang konsisten dengan waktu kesembuhan
yang cepat, sehingga pasien mampu kembali
beraktivitas
• Pemilihan terapi anti migraine tergantung pada 2 hal :
1. Headache related disability
2. Tingkat keparahan gejala
• Terapi pencegahan (profilaksis) diperlukan pada kasus
serangan kambuhan
• Pemilihan antimigraine tergantung pada : respon pasien,
toleransi, bentuk sediaan yang nyaman dikonsumsi
pasien, dan penyakit penyerta (comorbid)
 • Migrain-specific
(ergot, triptan)
AKUT • Migrain non-specific
(analgetik,
antiemetic, NSAID,
kortikosteroid)
Penggunaan obat migraine akut
TERAPI dibatasi hanya 2 hari per minggu untuk
ANTIMIGRAIN mencegah terjadinya medication
misuse headache

PREVENTIF
(profilaksis)
 OBAT ANTIMIGRAIN

1. ERGOTAMIN (non selective 5-HT receptor agonist)

➢ Merupakan derivat ergot yang sangat spesifik untuk
nyeri migrain (untuk mengatasi migraine sedang hingga
berat) →migraine ringan cukup diatasi dengan analgetik
atau NSAID
➢ Mekanisme : menginduksi vasokontriksi (mengatasi
vasodilatasi yang terjadi pada tahap ke2 serangan
migrain) pembuluh darah intracranial dan menghambat
peradangan neurogenic di system trigeminal
➢ Terapi ini cukup efektif untuk mengatasi serangan akut
➢ Ergotamin tartrat tersedia dalam bentuk oral, sublingual,
rektal, dan inhaler
 OBAT ANTIMIGRAIN

1. ERGOTAMIN
➢ Jika diberikan parenteral, sakit kepala hilang setelah 15
menit. Pada pemberian oral penyembuhan terjadi
setelah 5 jam. Tapi pada serangan akut pemberian oral
tidak berhasil.
➢ Ergotamin sering dikombinasikan dengan kafein untuk
meningkatkan absorpsi dari ergotamine (sediaan tablet
mengandung 100mg kafein/1mg ergotamin tartrat)
➢ Kafein juga mampu mempotensiasi efek analgetik
➢ Dosis : tablet oral 1 mg, tablet sublingual 2 mg, larutan
injeksi 0,5 mg/ ml.
 OBAT ANTIMIGRAIN

2. ERGONOVIN MALEAT
➢ Pada pemberian oral, ergonovin relatif lebih efektif
dalam mengatasi migrain dan efek samping terhadap
saluran cerna lebih ringan (→ ergotamine tartrat sering
sekali menyebabkan mual muntah, maka perlu
diberikan pre-treatment dengan antiemetik)
Sediaan dalam bentuk injeksi ergonovin maleat
mengandung 0,2 mg/ ml, dan dalam bentuk tablet 0,2
mg.
 OBAT ANTIMIGRAIN

3. TRIPTAN (agonis reseptor serotonin)

➢ Merupakan obat yang paling sering digunakan saat ini
untuk mengatasi migrain
➢ Digunakan sebagai obat lini pertama untuk mengatasi
serangan akut yang parah
➢ Mekanisme : hampir sama seperti ergotamin, yaitu
dengan mencegah vasodilatasi
➢ Contoh obat : sumatriptan, zolmitriptan
➢ Dosis : sumatriptan tablet 25 mg, 50 mg, dan 100mg
 Sumatriptan (imitrex)
Sumatriptan Serotonin

Vs.

First triptan on the market and still very popular

Cannot cross the intact BBB because it is too polar →
requires much higher doses to be effective
 Examples of new 5-HT agonists
Naratriptan

Serotonin
Rizatriptan

Eletriptan
Zolmitriptan
 Contoh sediaan obat antimigrain
NO GENERIK BRANDED SEDIAAN POTENSI

1. dihydroergota dihydergot Tablet 2,5 mg

min
2. Ergotamin Cafergot Tablet Ergotamin tartrat 1mg +
tartrat + kafein 100mg
kafein
3. Sumatriptan Cetatrex Kaplet 100mg
 ANTIVERTIGO
• Vertigo adalah sakit kepala yang disebabkan oleh
gangguan keseimbangan yang terjadi pada sistem
rongga atau saluran telinga bagian dalam yang terdiri
dari rumah siput dan susunan saluran telinga tengah
• Vertigo menimbulkan perasaan seolah-olah penderita
bergerak atau berputar atau seolah2 benda disekitar
penderita bergerak atau berputar yang biasanya disertai
mual dan kehilangan keseimbangan
Penderita kadang2 merasa lebih baik jika berbaring dan
diam, tetapi vertigo bisa berlanjut meskipun penderita
tidak bergerak sama sekali
 ANTIVERTIGO
• Penyebab vertigo :
1. Keadaan lingkungan → Mabuk perjalanan (motion sickness)
2. Obat-obatan → alkohol dan gentamisin
3. Kelainan sirkulasi darah → gangguan fungsi otak sementara
(karena berkurangnya aliran darah kesalah satu bagian otak)
4. Kelainan di telinga → endapan kalsium pada salah satu
sistem rongga atau saluran yang saling berhubungan pada
telinga bagian dalam
5. Kelainan Neurologis (syaraf) → Patah tulang tengkorak
disertai cedera pada labirin (telinga bagian dalam) dan
persyarafannya
 OBAT ANTIVERTIGO
• Terapi non farmakologi :
1. Diam, duduk atau berbaring ketika gejala terjadi
2. Hindari perubahan posisi secara tiba-tiba
3. Jangan mencoba untuk membaca ketika gejala terjadi
4. Hindari lampu terang
Terapi Farmakologi
 OBAT ANTIVERTIGO
• Terapi farmakologi →
1. Histaminergik (contoh : betahistin mesilat)
Mekanisme aksi : Betahistin memperlebar spinchter prekapiler
sehingga meningkatkan aliran darah pada telinga bagian
dalam
2. Antikolinergik (contoh : skopolamin)
Merupakan obat pertama untuk menangani vertigo
Mekanisme : supresan sistem saraf pusat
3. Antihistamin (contoh : difenhidramin, dimenhidrinat, dan
prometazin)
Antihistamin merupakan antivertigo yang paling banyak
diresepkan untuk kasus vertigo, dapat mengatasi mual dan
muntah
 OBAT ANTIVERTIGO
• Terapi farmakologi →
4. Benzodiazepin (contoh : diazepam)
Mekanisme : sebagai supresan vestibular melalui mekanisme
sentral
5. Ginkgo biloba
Mekanisme : melancarkan aliran darah di otak
 Contoh sediaan obat antivertigo
NO GENERIK BRANDED SEDIAAN POTENSI

1. Betahistin Mertigo, Tablet 6mg

mesilat merislon
2. Difenhidrami LIHAT DI MATERI ANTIHISTAMIN
n,
dimenhidrinat
3. Diazepam Lovium, Tablet, 2mg, 5mg, 10mg
Validex, suppositoria,
valisanbe injeksi Injeksi 10mg/2mL

4. Ginkgo biloba Giloba, Kapsul 40mg

Inlobat, Tablet
Tebokan Tablet