Sediaan Semi Padat

apt. Ratna Wijayatri, M.Sc

penjelasan label bahan baku
Penggunaan obat secara topikal dapat ditujukan untuk berbagai penyakit
baik yang berefek topikal maupun sistemik. Sediaan semipadat merupakan
s e d i a a n ya n g u m u m n ya d i g u n a k a n s e c a r a t o p i k a l . S e l a i n u n t u k
penggunakan secara topikal/pada kulit, sediaan semipadat juga dapat
digunakan pada membrane mukosa mata, hidung, vaginal dan rektal. Pada
umumnya sediaan semipadat ditujukan untuk pengobatan lokal, walapun
dapat pula dipergunakan untuk sistemik dengan bentuk semipadatatau
bentuk patch dengan dasar sediaan semipadat. Bentuk sediaan semipadat
topikal biasanya dibuat dalam berbagai bentuk seperti krim, gel, salep, atau
pasta
Keuntungan
a. Mudah digunakan dan dapat dengan mudah menyebar pada kulit
b. Dapat memberikan sifat pelumasan/emolien
c. Secara umum, sediaan semipadat dapat bertahan ditempat aplikasi dan
memungkinkan kontak lebih lama dengan kulit
d. Sifat hidrofobik dan retensi farmasi
e. Zat aktif yang mudah terhidrolisis dapat diformulasi dalam bentuk
sediaan semipadat dengan basis berminyak atau krim dengan tipe minyak
dalam air.
f. Basis berminyak sangat berguna untuk formulasi salep mata
g. Basis krim memberikan efek pendinginan pada tempat aplikasi
kekurangan
a. Sediaan semipadat dengan basis minyak sulit untuk
dicuci/dibersihkan
b. Sediaan semipadat dengan viskositas yang besar sulit untuk aplikasi
dan pelepasan zat aktif yang cenderung lambat
c. Pelepasan obat dari sediaan semipadat cenderung lebih kecil karena
keterbatasan kelarutan obat dalam basis dan juga faktor viskositas
d. Sediaan ointment dan pasta umumnya tidak untuk penggunaan
dirambut
e. Zat aktif yang mudah terhidrolisis tidak dapat diformulasikan dengan
basis berair
f. Jumlah zat aktif yang dapat ditambahkan dalam sediaan terbatas
Persyaratan Sediaan Semi PAdat
Sediaan semipadat yang baik seharusnya memenuhi persyaratan berikut:
1. Stabil
Selama pemakaian dan penympanan harus stabil, kerena dipengaruhi oleh
factor-faktor seperti suhu, kelembaban dan lain-lain.
2. Lunak
Basis harus mempunyai daya menyebar yang baik, namun dapat memenuhi
persyaratan
yang lain.
3. Mudah dipakai
Konsistensi harus tudak terlalu keras dan tidak pula terlalu encer serta
dapat melekat pada
kulit selama diperlukan
Protektif
Untuk basis tertentu diperlukan kemampuan melindungi kulit dari
pengaruh luar baik
berupa sifat asam, basa, debu, sinar matahari dan lain-lain. 5. Basis
yang cocok
Basis tidak boleh menghambat kerja obat yang dikandungnya, tidak
mengiritasi kulit, dan
tidak memiliki efek samping yang tidak dikehendaki. Basis harus
dapat melepaskan
obatnya sehingga obatnya dapat berkhasiat. 6. Homogen
Bahan obat harus terbagi homogen agar setiap pemakaian
mempunyai khasiat yang sama.
Jenis-Jenis Sediaan Semi Padat
• Salep
Salep adalah sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian
topikal pada kulit atau selaput lendir. Salep merupakan bentuk
sediaan dengan konsistensi semipadata yang berminyak dan
pada umumnya tidak mengandung air dan mengandung bahan
aktif yang dilarutkan atau didispersikan dalam suatu pembawa.
Basis atau pembawa pada salep
• Basis hidrokarbon (Oleaginous)
• Basis hidrokarbon diesbut juga basis hidrofobik (lipofil). Salep
dengan basis ini dapat menyerap air dalam jumlah yang sangat
kecil. Dasar yang biasa digunakan untuk formulasi salep
dengan basis ini seperti vaselin, paraffin, minyak nabati, lemak
hewan, lilin, gliserida sintetis dan polyalkylsiloxanes. Sifat
sediaan ini antara lain: emollient, occlusive, nonwater-washable,
hidrofobik, dan greasy.
• Basis absorbsi (Anhydrous) / Basis type w/o
• Basis absorbsi merupakan basis dengan material yang sama seperti basis
hidrokarbon, namun telah ditambahkan emulgator ke dalamnya sehingga
memiliki kemampuan untuk bercampur/menyerap air atau material hidrofilik.
Emulagator yang digunakan dapat berupa surfaktan dengan HLB rendah (2-8).
Basis absorbs bersifat hidrofilik, dapat berupa bahan yang anhydrous atau basis
hidrous yang mempunyai kemampuan untuk mengabsorbsi air yang
ditambahkan. Basis anhydrous yang telah menyerap air dapat membentuk
emulsi tipe w/o. Kata absorbsi hanya menunjukkan pada kemampuan basis
• dalam menyerap air. Contoh basis absorbsi diantaranya: hydrophilic petrolatum,
anhydrous lanolin (adeps lanae) dan aquaphor. Sifat sediaan ini antara lain:
emollient, occlusive, absorb water, anhydrous, dan greasy.
• Basis tercuci / Basis type o/w
• B a s i s t e r c u c i m e r u p a k a n s a l e p ya n g d i b u a t d e n g a n
menggunakan emulgator hidrofil. Emulgator yang biasa
digunakan adalah emulgator stearate, emulgator komplek, serta
surfaktan dengan nilai HLB yang besar (7-12). Contoh basis
tercuci yaitu: hydrophilic ointment. Sifat dari sediaan ini antara
lain: water washable, nongreasy, can be diluted with water
• Basis terlarut
• Basis terlarut merupakan basis salep yang terbuat dari polietilen
glikol/makrogol/poliglikol yang merupakan produk polimerisasi dari
etilenoksida atau produk kondensasi dari etilenglikol. Contoh basis
terlarut yaitu: polyethylene glycol ointment. Salep berbasis PEG dibuat
dengan pencampuran dan peleburan bersama dua jenis PEG (cair dan
padat/semipadat) dengan perbandingan tertentu sehingga akan
diperoleh suatu konsistensi yang dikehendaki. Sifat dari sediaan ini
antara lain: usually anhydrous, water soluble and washable, nongreasy,
nonocclusive dan lipid free.
Gel
merupakan sistem semipadat yang terdiri dari suspensi yang dibuat dari
partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar,
terpenetrasi oleh suatu cairan. Gel pada umumnya memiliki karakteristik
yaitu strukturnya yang kaku. Gel dapat berupa sediaan yang jernih atau
b u ram, p o lar, atau no n p o lar, dan hidro alko ho lik te rgantu n g
konstituennya. Gel biasanya terdiri dari gom alami (tragacanth, guar,
atau xanthan), bahan semisintetis (misal: methylcellulose,
carboxymethylcellulose, atau hydroxyethylcellulose), bahan sintetis
(misal: carbomer), atau clay (misal : silikat). Viskositas gel pada
umumnya sebanding dengan jumlah dan berat molekul bahan pengental
yang ditambahkan.
Pengelopokan gel
lipophilic gels dan hydrophilic gels.
Lipophilic gels (oleogel) merupakan gel dengan basis yang terdiri dari
parafincair, polietilen atau minyak lemak yang ditambah dengan silika
koloid atau sabun sabun aluminium atau seng.
Sedangkan hydrophylic gels, basisnya terbuat dari air,gliserol atau
propilen glikol, yang ditambah gelling agent seperti amilum, turunan
selulosa, carbomer dan magnesium- aluminum silikat.
Krim
merupakan bentuk emulsi dengan konsistensi semipadata sehingga
mempunyai viskositas yang lebih tinggi dibandingkan dengan sediaan
likuida. Sediaan krim terdiri dari dua fase yang tidak saling ampur, yaitu
fase internal (fase terdispersi) dan fase eksternal (fase pendispersi) yang
digabungkan dengan adanya surfaktan. Pada umumnya sediaan krim
dibagi menjadi dua tipe yaitu tipe minyak dalam air terdiri dari tetes-
tetes kecil minyak (fase internal) yang terdispersi dalam air (fase
eksternal), dan sebaliknya pada krim air dalam minyak Penggunaan
surfaktan sangat dibutuhkan untuk menjaga stabilitas krim secara
termodinamika.
Surfaktan pada pembuatan cream
Surfaktan yang sering digunakan adalah surfaktan golongan
ionic dan anionic, sedangkan surfaktan kationik hanya
digunakan dalam kombinasi dengan surfaktan tipe lainnya.
Contoh-contoh surfaktan yang sering digunakan antara lain:
sodium alkyl sulfat, alkyl ammonium halida, polioksietilen alkyl
eter, sorbitan, dan lain-lain. Dalam melakukan pemilihan
s u r fa k t a n , fo r m u l a t o r h a r u s m e m p e r h a t i k a n s i f a t a t a u
karakteristik bahan aktif dan bahan tambahan lain yang
digunakan dalam formula.
Krim dengan basis minyak dalam air memiliki sifat yang lebih nyaman
dan cenderung disukai oleh masyarakat, karena memberikan konsistensi
yang berminyak dan cenderung lengket, akan tetapi banyak bahan aktif
yang bersifat hidrofobik yang pelepasannya lebih mudah jika
menggunakan basis jenis ini. Krim air dalam minyak sering digunakan
untuk memberikan efek emolien pada kulit.
Sediaan krim banyak digunakan untuk sediaan obat misalnya untuk obat
anti inflamasi, antijamur, anastetik, antibiotik, dan hormon. Sediaan krim
juga sering digunakan dalam
industri kosmetik, misalnya untuk sediaan pembersih, emolien, tabir
surya, antiaging.
Bahan Tambahan Sediaan Semi padat
Eksipien lain yang diperlukan dalam sediaan semipadat seperti
bahan pengemulsi (surfaktan), bahan pengental/thickening
agents, preservative/antimikroba, antioksidan, humectant,
stifferners (pengeras), powders, sequestering agents, buffer,
permeation enhancers, chelating agent, fragrances, skin
moisturizers, parfum, dan color.
Pemilihan eksipien yang sesuai harus dengan kajian studi yang
mendalam (kajian pra formulasi) untuk menjamin bahwa produk
ya n g d i k e m b a n g k a n a k a n m e n g h a s i l k a n p r o d u k ya n g
berkualitas. Jaminan kualitas harus dilakukan melalui studi
pengembangan produk, sehingga eksipien yang dipilih tersebut
tidak mempengaruhi stabilitas produk akhir dan ketersediaan
bahan aktif dilokasi aksi serta tidak boleh ada ketidakcocokan
antara salah satu komponen dalam formula (inkompatibilitas).
basis dan komposisi basis merupakan hal yang penting karena akan
mempengaruhi kecepatan pelepasan obat dari basisnya yang secara tidak
langsung akan mempengaruhi khasiat dari obat yang dikandungnya
karena untuk dapat berkhasiat obat harus terlepas terlebih dahulu.
Kecepatan pelepasan obat dipengaruhi oleh factor kimia fisika baik dari
basis maupun dari bahan obatnya, misalnya: konsentrasi obat, kelarutan
obat dalam basis, viskositas massa basis, ukuran partikel bahan obat,
formulasi, dan lain-lain. Selain itu basis juga akan mempengaruhi tekstur,
kenyamanan dalam pemakaian, kemudahan dalam membersihkan, dan
efek emolien yang dihasilkan.
sifat sifat basis yang harus dipenuhi
1. Tidak mengiritasi
2. Non-dehydarting
3. Non greasy, non-staining
4. Compatible with medicaments
5. Stable
6. Easily removable with water
7. Able to absorb water and/or other liquid
8. Able to efficiently release medicament (bioavailibility)
9. Do not to alter skin functions
10. Miscible with skin secretions
11. Even phase distribution (homogeneity/phase separation, bleeding)
12. Non-gritty (particle size)
13. Good texture; fell upon application (stiffness, greasiness, tackiness)
14. Non microbial contamination
Pembuatan sediaan semi padat
Metode pencampuran/incorporation
Jika bahan obat larut dalam air/minyak, maka dapat dilarutkan
dalam air/minyak. Kemudian larutan tersebut ditambahkan
(incorporated) kedalam bahan pembawa (vehicle)
bagian per bagian sambil diaduk sampai homogeny. Jika bahan
obatnya tidak larut, maka partikel bahan obat harus dihaluskan,
dan kemudian disuspensikan ke dalam bahan pembawa.
Pencampuran akan lebih baik jika dilakukan dengan pemanasan.
Bila zat aktif tidak tahan pemanasan, maka dapat didispersikan
setelah basis diturunkan suhunya.
Metode peleburan
Metode peleburan dilakukan dengan meleburkan/memanaskan
basis yang padat. Bagian lain juga harus dipanaskan dengan
suhu yang sama (umumnya 70˚C). Pencampuran kedua bagian
dilakukan dalam kondisi yang masih panas, terus diaduk sampai
dingin. Basis lain yang berbentuk cair dan obat kemudian
dicampurkan ke dalam basis sambil didinginkan/diturunkan
suhunya secara bertahap dan terus diaduk sampai mencapai
suhu kamar. Zat aktif yang tidak tahan panas dan parfum
ditambahkan setelah suhu basis diturunkan.
Untuk pembuatan gel, secara umum komponen-komponen yang
larut dalam air dapat dilarutkan ke dalam air terlebih dahulu
dengan pengadukan. Polimer hidrofilik didispersikan ke dalam
air dan diaduk perlahan untuk mencegah agregasi. Pengadukan
diteruskan sampai semua polimer mengembang. Pengadukan
yang cepat akan menyebabkan udara terperangkap dalam
struktur gel. Untuk mencegahnya, pengadukan tidak boleh
terlalu cepat dan menggunakan mixing vessel yang dilengkapi
vakum sehingga udara dapat dikeluarkan
Pengemasan sediaan
Wadah yang umum digunakan untuk tempat sediaan semipadat
adalah tube, baik yang terbuat dari alumunium/seng maupun
plastik serta dapat juga dikemas dalam pot. Penggunaan tabung
fleksibel dari logam atau plastic yang cocok lebih disukai. Beberapa
sediaan semipadat juga diberi tambahan kemasan dengan alat bantu
khusus bila sediaan semipadat tersebut akan digunakan melalui
rektal, hidung, aural atau penggunaan vagina. Alat bantu/aplikator
yangsesuai harus disediakan dalam wadah disesuaikan untuk
penghataran produk ke lokasi aplikasi. Wadah harus dilengkapi
dengan tutup yang dapat meminimalkan kontaminasi mikroba.
Pengujian dan evaluasi produk semi padat
Sediaan semipadat perlu dilakukan pengujian untuk menjamin kualitas
produk yang dihasilkan. Pengujian meliputi pemerikasaan uji fisik
kualitatif (tampilan visual, warna, bau dan tekstur), uji fisik kuantitatif
(ukuran partikel, specific gravity), kemampuan proteksi, kontaminasi
partikel asing, daya sebar, daya lekat, flavor release, ointment flow
characteristic, gel strength, dan viskositas. Pemeriksaan kimia meliputi
kadar zat aktif, pH, homogenitas, dan pelepasan obat dari sediaan.
Pemeriksaan mikrobiologi meliputi kontaminasi mikrobakteria dan
pemeriksaan terhadap mikrobakteria patogen. Selain itu juga perlu
dilakukan uji bioavaibilitas.