Bentuk Sediaan Obat Padat dan pembuatannya

Enny Kusumastuti Bagian Farmasi Fakultas Kedokteran Uniersitas Sriwijaya

Bentuk Sediaan Obat

Sediaan setengah padat : salep, krim, pasta, sapo dan emplastrum Sediaan padat : pulveres, pulvis, Capsulae, Tabulae ,Pilulae Suppositoria; ovula; bacilla Sediaan cair :Solutio, Mixtura,Mixtura agitanda, Suspensio,Emulsum,Saturatio Sirupus

Faktor faktor yang menentukan pemilihan obat

Faktor-faktor yang menentukan pemilihan bentuk sediaan obat : (1) faktor bahan obat (dalam formulasi), (2) faktor penderita

Faktor Bahan Obat

1. Sifat fisiko-kimia bahan obat : Bentuk : kristal, amorf, polimorf hidrat dan solvat (berhubungan dengan formulasi obat) Bahan obat higroskopis : dalam bentuk cairan Kelarutan : - Mudah larut dalam air : bentuk cairan

- Sukar larut : buat dalam sediaan pulveres, kapsul atau bentuk tablet, dapat diberikan dalam bentuk suspensi
- Mudah rusak oleh getah lambung : bentuk injeksi, misal inj. Adrenaline HCl

Cont

Bentuk kimiawi : asam, basa, garam, ester, misal eritromisin bentuk ester ebih baik dibandingkan bentuk basa (in aktif dalam asam lambung)

2. Hubungan struktur kimia obat, contoh : derivat barbiturat Thiopental (ultra short acting), bentuk sediaan injeksi. derivat barbiturat Phenobarbital : bentuk sediaan oral (tablet,kapsul, pulveres)

Cont
3. Sifat farmakokinetik bahan obat : Obat yang mengalami first pass effect kurang efektif diberikan dalam bentuk sediaan oral, misal Isosorbitdinitras untuk angina pectoris (pilihan : tablet sublingual) 4. Kestabilan bahan obat, contoh vitamin C mudah larut dalam air, tetapi tidak stabil dalam larutan. Pilihan bentuk sediaan padat (tablet) yang lebih stabil

Faktor penderita
1. Umur penderita : Balita : secara oral bentuk sediaan cair(solutio, suspensi, emulsi), bentuk padat (pulveres)

Orang dewasa,diberikan peroral dalam bentuk sediaan padat (tablet/kapsul) karena lebih stabil
Orang usia lanjut yang sulit menelan obat diberikan bentuk sediaan cair(solutio, suspensi, emulsi)

Cont
2. Lokasi/bagian tubuh di mana obat bekerja :

Efek lokal : bentuk lotio, krim, salap, pasta dan tetes. Bedakan pada kulit kering, kulit berminyak, kulit berambut

Penyerapan atau penetrasi obat melalui kulit : injeksi, linimentum, krim, salap dengan vehikulum tertentu Efek sistemik : injeksi, rektal (suppositoria) dan oral (tablet, sirup, kapsul,pulveres, suspensi )

Cont
3. Kecepatan dan lama kerja obat:

a. Absorpsi obat : bentuk injeksi lebih cepat dibandingkan bentuk sediaan per oral atau per rektal Contoh: kecepatan absorpsi Aminofilin bentuk sediaan injeksi > solutio> pulveres>kapsul.

b. Obat yang sustained release bekerja lebih lama, pemberian obat cukup 1 atau 2 kali sehari

Cont
4. Keadaan umum penderita : a. Tidak sadar : diberikan secara rektal atau injeksi b. Sakit ringan : misal penderita Ascariasis berobat jalan Sakit berat: misal penderita Taeniasis di Rumah Sakit c. Penderita tidak bisa diberi obat per-oral, misal hyper-emesis, post operasi GIT, dipilih : bentuk injeksi atau bentuk rektal

Bentuk sediaan padat

Sediaan padat : 1. Pulveres 2. Pulvis 3. Capsulae 4. Tabulae 5. Pilulae 6. Suppositoria

PULVERES

Pulveres (serbuk terbagi) adalah bahan atau campuran homogen dari bahan-bahan yang diserbukkan dan dibagi dalam bobot yang kurang lebih sama, dibungkus menggunakan bahan pengemas yang cocok untuk sekali minum
Pulveres - serbuk sederhana (tidak bercampur, pulveres simplices)) - serbuk komposisi (campuran, pulveres mix)

Cont

Keuntungan
Penyerapan oleh GIT cukup baik Dokter dapat menyusun kombinasi dan dosis obat sesuai kebutuhan

Kerugian
Rasa pahit tidak dapat disembunyikan Tidak semua obat dapat diberikan dalam bentuk ini.

Cont
Syarat pembuatan pulveres:
Kering Halus Homogen Keseragaman bobot

Berat serbuk terbagi antara 200-500mg Bahan pengisi (vehikulum) serbuk laktosa, untuk penderita D.M digunakan manitol, Untuk bayi digunakan glukosa/dektrosa

Cont
Cara Pembuatan : Prinsip dasar pencampuran: Penyusupan partikel bahan yang satu diantara bahan lainnya, sampai keberadaan setiap partikel di suatu bagian pencampuran adalah sama. Bila tidak ada perbedaan pada pencampuran homogen Pengujian homogenitas pulveres digunakan corrigensia coloris (zat warna)

PULVIS
Pulvis (serbuk tidak terbagi) adalah bentuk sediaan berupa serbuk tak terbagi yang halus dan kering dan apabila mengandung lebih dari satu bahan harus homogen.

Ada dua macam: Pulvis untuk obat dalam (oral) Pulvis untuk obat luar

Cont
Pulvis untuk pemakaian oral :

Tidak dianjurkan, bila zat berkhasiat mempunyai dosis maksimum,karena dosis ditentukan sendiri oleh penderita (bila zat berkhasiat mempunyai dosis maksimum, harus dibuat serbuk percobaan) Diperbolehkan obat dengan index terapeutik yang lebar. Contoh: oralit

Cont
Sediaan pulvis untuk obat luar:

pulvis adspersorius = serbuk tabur pulvis dentrificius = serbuk gigi pulvis sternutatorius = serbuk hisap

Pulvis tidak boleh digunakan untuk luka terbuka granuloma

cont
Pembuatan pulvis
o o

Syarat pulvis : halus, kering, homogen Obat berkhasiat dicampur dengan vehikulum, tidak boleh dengan zat berkhasiat yang lain Vehikulum yang digunakan untuk serbuk tabur harus memenuhi syarat bebas dari bakteri Clostridium tetani, Clostridium welchii, Bacillus anthracis.

Cont
o

Setelah semua bahan dicampur dan digerus sampai halus dan homogen, campuran tersebut harus diayak dengan ayakan ukuran no.60 Untuk serbuk yang mengandung zat berlemak diayak dengan ayakan no.44 Untuk serbuk gigi kadang-kadang digunakan Carminum, agar zat warna tsb merata, maka sambil digerus ditetesi Aether cum spirituosa.

cont

Bahan Dasar Pulvis (Obat Luar)

1. 2. -

Bahan Dasar Anorganik talk sengoksida bolus alba titanium dioksida

- magnesium carbonat - kieselgur - silisium dioksida - magnesium oksida

Bahan Dasar Organik Stearat (Al, Mg, Zn) - laktosa Pati (amylum)

cont
Contoh Penulisan Resep Pulvis 1. Dari Bahan Baku R/ Ac. Salisilat 0,5 Ac. Boric 0,5 Mentol 0,2 Lanolin 2 Talk ad 50 m.f.l.a. pulv. Adsp s u e (signa usus externus)

cont
2. Dari Preparat Standar R/ Salicyl talc 100 sue 3. Dari Obat Paten R/ Caladine powd. Btl. 1 s.b.d.d.u.e. m & v (Signa bis de die usus externus mane & vespere)

cont
Catatan: Ac. Salic dan Ac. Boric : bakteriostatik Lanolin : zat pelekat pada kulit Talk : vehikulum Mentol : menghilangkan gatal

CAPSULAE
Bentuk sediaan obat terbungkus cangkang kapsul, keras atau lunak, mempunyai ukuran berbeda-beda, dan mengandung bahan obat padat (berbentuk serbuk, granul, pellet) atau cairan yang dikentalkan.

Ukuran Cangkang Kapsul: 000, 00, 0, 1, 2, 3, 4, 5

makin kecil

Cont
Jenis kapsul : a. Kapsul pati tidak digunakan lagi b. Kapsul gelatin : - kapsul lunak (35% gelatin dan 65% gliserol) - kapsul keras (gelatin, gula dan air)
Syarat sediaan kapsul: keseragaman bobot waktu hancur keseragaman kadar

Cont
Pengisian kapsul : Serbuk harus mempunyai keseragaman ukuran partikel Pencampuran serbuk = pulveres Bedanya pada tahap pengemasan pulveres dibagi kemudian dibungkus, sedangkan pada kapsul setelah dibagi serbuk dimasukkan ke dalam cangkang kapsul.

Cont
Keuntungan bentuk sediaan kapsul :

dapat menutupi rasa tidak enak, pahit, atau bau lebih mudah ditelan dibanding tablet obat racikan dapat diberikan dalam kapsul

dapat digunakan untuk obat yang dimaksudkan larut dalam usus halus

Cont Contoh resep kapsul 1. Dari Bahan Baku R/ Aminophylin mg 150 m.f.l.a. pulv da in caps dtd no. XX s 3 dd cap I 2. Dari Obat Paten/Obat Jadi R/ Rifadin 300 mg kap no X s s dd cap I m.a.c

TABULAE

Tabulae adalah sediaan padat berbentuk rata atau cembung rangkap umumnya bulat, dibuat dengan mengempa atau mencetak obat atau campuran obat dengan atau tanpa zat tambahan. Bobot tablet: 100 1000 mg

Garis tengah tablet: 5 17 mm.

Tablet yang dilapisi dengan bahan tertentu disebut tablet bersalut.

Cont

Syarat tablet (Farmakope Indonesia): (1) Keseragaman ukuran, (2) Keseragaman bobot, (3) Waktu hancur, (4) Keseragaman kadar, (5) Uji disolusi untuk obat-obat tertentu

Cont
Komposisi tablet :

Zat berkhasiat Zat pengisi : laktosa, amylum, Ca fosfat, glukosa, manitol ( tab.sublingual, hisap dan vagina), levulosa (untuk penderita D.M) dan bahan lain yang cocok. Zat pengembang : pati, pectin, agar, Na CMC Zat pelicin : talk, Mg stearat, Na Stearat, lemak, paraffin cair.

Cont

Keuntungan pemberian tablet : (1) mudah diberikan/mudah ditelan, (2) aman, (3) dokter cepat menulis resepnya, (4) lebih cepat dilayani.

Cont Kerugian pemberian tablet: 1. Dokter sulit menetapkan dosis pada terapi individu karena dosis sudah ditetapkan, 2. Komposisi dan dosis masing-masing obat belum tentu sesuai dengan kebutuhan penderita, 3. Bila waktu hancur dan kecepatan disolusi tidak memenuhi syarat , maka sasaran pengobatan tidak tercapai.

Jenis Tablet
1.

2.

3.

Tablet per-oral, penggunaan oral, dihancurkan di lambung, dan bekerja lokal (antasida) Tablet kunyah,digigit hingga hancur dan ditelan, mempunyi rasa yang menyenangkan dan disukai paien anak-anak Tablet oral,kerja lokal pada rongga mulut dan ruang rahang, di bawah lidah pada kantung pipi (tablet hisap, sublingual dan tablet bukal)

Cont
3.1Tablet

hisap, untuk pencegahan dan pengobatan infeksi ruang mulut dan rahang (antiseptika,desinfektansia,anestesi lokal, ekspektoransia) 3.2 Tablet sublingual, mengandung bahan obat yang dirusak dalam saluran cerna atau diinaktivasi, absorpsi melalui selaput lendir di bawah lidah(hormon, nitrogliserin) 3.3 Tablet bukal, tempat aplikasinya dalam kantung pipi atau di ruang antara gusi dan bibir(hormon steroid, alkaloid, vitamin. Absorpsi melalui selaput lendir mulut langsung mencapai peredaran darah

Cont
4.

5.

6.

Tablet parenteral, kerja di pembuluh, otot dan jaringan di bawah kulit (tablet injeksi) dan kerja di bawah jaringan kulit (tablet implantasi) Tablet larut, mengandung bahan obat untuk pemakaian luar dan menggunakan pelarut air , untuk obat kumur, kompres atau desinfeksi Tablet vaginal, mengandung bahan obat untuk pengaruh lokal dari selaput lendir vaginal. Umumnya dikehendaki pelarutan lambat

Tablet Bersalut

Terdiri dari suatu inti Diselimuti oleh suatu lapisan yang teratur sempurna Umumnya berwarna

cont Tujuan pembuatan tablet bersalut : 1. Menutupi rasa atau bau yang tidak enak . 2. Melindungi obat terhadap pengaruh luar (oksigen dan kelembaban udara). 3. Menguatkan daya tahan terhadap penggunaan mekanis. 4. Melindungi obat dari in aktivasi atau perusakan oleh asam lambung (salutan tahan asam lambung).

cont
5.

6.

7.

8.

Melindungi pasien dari obat, yang merangsang mulut atau selaput lendir lambung. Untuk pembedaan dan identifikasi dari preparatpreparat melalui pewarnaan penyalut yang berlainan jenis (mengurangi bahaya tertukar). Warna, kilap, dan bentuk dari segi estetika memberikan efek psikologis positif pada penderita. Penyerahan obat dapat dikontrol (untuk obat-obat yang pelepasannya dihambat atau pelepasan bertahap pada preparat depo).

Cont Macam-macam tablet bersalut : Tablet salut gula (dragee / sugar coating) Tablet salut kempa (press coating) Tablet salut selaput (film coating) Tablet salut enterik (enteric coating) Pemberian tablet salut enterik dengan tujuan onset of action obat lambat .

Cont
Tablet bersalut gula

Sering disebut dragee Penyalutan dilakukan dengan larutan gula dalam panci. Untuk mengkilapkan tablet diputar dengan motor penggerak yang dilengkapi dengan alat penghisap dan sistem penghembus dengan udara panas (blower)

Cont
Tablet salut kempa Sering disebut tablet dalam tablet Cepat pembuatannya dan lebih ekonomis Proses pembuatannya harus bebas lembab (tidak terjadi incompabilitas) Proses pembuatan, granul halus dan kering dikempa di sekitar tablet inti

Cont
Tablet salut selaput

Tablet yang dilapisi selaput tipis dengan zat penyalut yang disemprotkan pada tablet. Sebagai zat penyalut digunakan CMC Na, selulosa asetat ftalat, hidroksietilselulosa dengan beberapa perbandingan dalam campuran Polietilenglikol& polivinilpirolidon dalam pelarut alkohol.

Cont
Tablet salut enterik

Disalut dengan zat penyalut yang relatif tidak larut dalam suasana asam di lambung, hancur / larut dalam suasana basa di usus dan membebaskan bahan obat yang terkandung dalam tablet.
Bahan salut : campuran serbuk lilin karnauba atau asam stearat dan serabut tumbuh-tumbuhan dari agar-agar

Bila tablet ditelan, serabut tersebut akan menghisap air, mengambang dan terjadi proses penghancuran.

Cara pembuatan tablet

Zat berkhasiat, zat lain-lain, kecuali zat pelicin dibuat granul (butiran kasar agar mudah mengalir (free flowing) mengisi cetakan serta menjaga agar tablet tidak retak. Cara pembuatan granul :

Granulasi basah
Granulasi kering disebut Slugging ( pre compression)

Cara pembuatan
A. Granulasi basah Bahan dilembabkan dengan zat pengikat (cairan) yang cocok, sehingga serbuk terikat dan menggumpal (granulat). Granulat diuraikan (desagregasi) sehingga terbentuk butiran granulat (dengan cara granulat cetak, granulat guncang dan granulat piring berlubang). Granulat disebar dalam lapisan tipis dan dikeringkan pada suhu tidak lebih 40 C, dilakukan pengujian granulat, kemudian dilakukan kompresi (pencetakan).

Cara pembuatan
B. Granulasi kering Briketasi/kompaktasi (dalam industri),untuk tabletasi zatzat peka suhu atau bahan obat yang tidak stabil dengan air, cara : - Obat dan bahan pembantu dicetak lebih dulu, dibuat tablet ukuran besar , dengan massa tidak ditentukan - Kemudian dilakukan penghancuran dengan cara penggilingan dan terjadi granulat, - Diayak sesuai dengan derajat kehalusan tertentu dan dicetak pada ukuran tertentu.

Contoh Penulisan Resep

1. Obat Jadi/Preparat Standar R/ Parasetamol tablet No. XV S t dd tab I 2. Obat Paten R/ Pehadoxin tablet No. XV S s dd tab I m

PILULAE
Sediaan berupa massa bulat, mengandung satu atau lebih bahan obat (sudah tidak dibuat, kecuali obat tradisional Persyaratan: keseragaman ukuran keseragaman bobot waktu hancur keseragaman kadar

Cont
Berat pil berkisar antara 100mg-500mg Pil kecil ( 30mg) granula (bila tidak dinyatakan lain mengandung 1mg zat berkhasiat)

Pil besar (> 500mg) boli

Digunakan untuk pengobatan hewan seperti kuda, sapi, dan lain-lain.

Cont
Komposisi pil :

Bahan-bahan berkhasiat Zat pengisi: akar manis

Zat pengikat: sari akar manis, gum arab, succus liquiritiae, oleum cacao, adeps lanae
Zat pembasah: air gliserol, sirup, madu Zat penabur: talk Zat penyalut: keratin, sirlak, gelatin, gula, dll

Cont
Kerugian bentuk sediaan pil Bahan tambahan umumnya berasal dari bahan nabati yang mudah sekali ditumbuhi jamur sehingga tidak dapat disimpan lama. Cepat keras, tidak memenuhi persyaratan waktu hancur yang ditetapkan oleh Farmakope Indonesia.

Cont
Cara pembuatan Buat masa pil dengan mencampur semua bahan dan digerus halus. Tetesi dengan zat pembasah gerus dan tekan sampai diperoleh masa yang saling mengikat dan plastis. Dibuat batang dengan cara digulung-gulungkan dan dibagi dengan pisau pemotong pada alat papan pil (pillen plank) Dibulatkan pada papan pembulat pil (pillen roller)

Supositoria
Macam-macam Supositoria : Supositoria analia (supositoria) Supositoria vaginalia (ovula) Supositoria urethralia (bacilla)

Cont
1. Supositoria analia (supositoria) Sediaan padat yang digunakan melalui rectum, umumnya bentuk seperti torpedo Berat : 2 gram untuk anak-anak 3 gram untuk dewasa Syarat umum : Padat pada suhu kamar Dapat melarut, melunak, atau meleleh pada suhu tubuh.

Cont
2. Supositoria vaginalia (ovula) Sedian padat yang digunakan melalui vagina, umumnya berbentuk telur, dapat melarut, melunak, dan meleleh pada suhu tubuh.

Terutama untuk terapi lokal dengan bahan-bahan obat penghambat radang, antiseptik, dll. Berat ovula 5 15 gram

Cont
3. Supositoria urethralia (bacilla) Sediaan padat yang dapat dimasukkan ke dalam urethra. Dapat melarut, dan meleleh pada suhu tubuh
Jarang digunakan

Berat bacilla 2-4 gram, bentuk batang atau tongkat kecil, 5 mm, p = 50 mm (wanita) dan 125 mm (pria).
Prinsip pembuatan sama dengan supositoria.

Cont
Tujuan Pemberian Suppositoria

Efek Sistemik Suppositoria yang diserap melalui mukosa-rektum bila pemberian obat dengan cara lain sulit dilakukan, misalnya penderita tidak bisa menelan obat atau penderita mendapat serangan asma akut.

Efek Lokal ( contoh pada hemorrhoid)

Cont
Bahan Dasar Supositoria Lemak coklat (Ol. Cacao) Lemak keras (adeps solidus) Polietilenglikol Gliserol-gelatin

Cont
Syarat-syarat Bahan Dasar Suppositoria : 1. Secara fisiologis netral

2. Secara kimia netral (tidak ada interaksi) 3. Tidak memberikan iritasi pada mukosa 4. Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan, pengerasan,ketetapan bentuk, stabilitas) 5. Pembebasan obat yang baik dan resorpsinya 6. Dalam beberapa menit melebur pada suhu tubuh

cont
Cara pembuatan 1. Cara Tuang Paling sering digunakan, dengan melebur massa yang disatukan dengan bahan obat, kemudian dituang dalam pembentuk. Dalam hal ini harus diperhatikan suhu peleburan tidak boleh terlalu tinggi dan leburan harus jernih. 2. Cara Cetak Massa dan bahan obat dicampur dan diserbuk halus, kemudian dicetak.

cont
Keuntungan pemberian bentuk supositoria :

Dapat menghindari terjadinya iritasi lambung Dapat menghindari kerusakn obat oleh enzim pencernaan Langsung dapat masuk aliran darah sehingga akan memberi efek yang lebih cepat. Bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar.

cont
Contoh resep : 1. R/ Aminophylin 250 mg Ol. Cacao q.s m.f.supp.d.t.d. no X s s dd supp. I h.d. 2. R/ Flagystatin vag Tab No V s s dd vag Supp. I h.d.