Anda di halaman 1dari 18

SUPPOSITORIA VAGINA (METRONIDAZOL)

Kelompok 10: Desy Ratna Sari N 10334027 Dita Setiasti 10334030

Definisi Sediaan Suppositoria


Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rectal, vaginal/uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut (FI IV hal 16). Suppositoria vaginal (ovula) umumnya berbentuk bulat telur dan berbobot lebih dari 5 gram. Dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air, seperti PEG atau gelatin, ukuran berkisar 1,25-1,5 inchi dan diameter 5 atau 8 inchi.

Komponen Suppositoria
Bahan Obat (zat aktif) Basis, adapun macam-macam basis suppositoria:

Suppositoria lemak coklat Suppositoria Gelatin Tergliserinasi Suppositoria dengan bahan dasar Polietilen Glikol Suppositoria dengan bahan dasar surfaktan

Metode Pembuatan Suppositoria


mencetak

dengan

tangan,, kompressi, mencetak tuang dan kompressi pada suatu pres tablet regular

Keuntungan dan Kerugian


Efek kerja lokal (vaginal), memberikan rasa sejuk pada bagian yang gatal atau sakit akibat vaginitis, dapat menghindari pengaruh pH dan asam lambung, sesuai Keuntungan untuk zat yang rasa dan bau tidak enak

Kerugian

Kurang disenangi penderita karena penggunaanya yang kurang praktis dan sering kali pasien merasa risih (tidak nyaman).

Pra Formulasi Sediaan Suppositoria Vagina (Metronidazol)

Zat Aktif
Basis

Metronidazol

PEG 1000:PEG 6000 2:8

Metronidazole

Monografi Pemerian: Hablur atau serbuk hablur, putih hingga kuning pucat, tidak berbau, stabil di udara tetapi lebih gelap bial terpapar oleh cahaya

BM 171,2

Sifat Fisika & Kimia Metronidazol


sukar larut dalam eter, agak sukar larut dalam air, dalam etanol, dan Kelarutan dalam CH

pH

Larutan Metronidazole jenuh memiliki pH 5-8. Konstanta disosiasi pKa: 2,5. Koefisien partisi : Log P (actanol/ pH 7,4)-0,1

Stabilitas Metronidazol
Harus disimpan pada suhu 15-30 C. Gel vaginal tidak boleh beku (untuk 0,75% krim topikal dan 0,75% gel vaginal). Krim Metronidazole 1% disimpan pada suhu 20-25C. Metronidazole stabil di udara tapi menjadi gelap pada penampakan cahaya. Bila disimpan dalam kondisi baik, gel

Farmakologi Metronidazole

Mekanisme Kerja Metronidazole bekerja dengan cara merusak membran sel dan juga menghambat sintesis DNA pada T. vaginalis dan Clostridium bifermentasis (Goodman and Gliman ed 9,1996, hal 996). Berdasarkan perintangan sintesis asam nukleat setelah direduksi oleh enzim yang terdapat pada bakteri anaerob. Efek mutagennya diperkirakan juga berdasarkan mekanisme ini (Katzung hal 744).

Farmakokinetik Metronidazol

Absorpsi Metronidazole berlangsung dengan baik setelah pemberian oral 1 jam setelah pemberian dosisi tunggal 500mg/oral. Diperoleh kadar plasma kira-kira 10 g/ml. Waktu paruhnya berkisar antara 8-10 jam. Obat ini diekskresi melalui urin dalam bentuk asal dan bentuk metabolit hasil oksidasi dengan glukoronidasi. Juga diekskresi melalui urine dalam bentuk cair melalui air liur, air susu, cairan vagina (Farmakologi dan terapi ed IV hal 540)

Efek samping dan kontra indikasi Metronidazol


Ringan berupa gangguan saluran cerna mulut kering dan rasa logam, pusing atau sakit kepala, rash kulit dan sewaktu-waktu leukopenia Air kemih dapat menjadi coklat kemerah-merahan disebabkan oleh zat warna yang terbentuk

Efek Samping

Kontra Indikasi

Gangguan ringan seperti vaginitis

Interaksi Obat dan Dosis Metronidazol


Kombinasi dengan disulfiram menyebabkan perilaku psikotik (kelangsungan) Dengan antikoagulan dapat meningkatkan efek antikoagulan, akibatnya resiko pendarahan meningkat Dengan alkohol dapat menyebabkan reaksi yang sama seperti yang disebabkan oleh disulfiram yakni dengan gejala pusing, wajah merah, sakit kepala dan sesak nafas.( Harkness, Richard, Interaksi Obat hal 1107)

Interaksi Obat

Dosis

Vaginal 500mg, diberikan pada waktu malam hari selama 10 hari ( Goodman dan Gliman hal 1107)

Rancangan sediaan
Dibuat 3 tab vagina (ovula) @3g Di dalam tiap ovula mengandung No 1 2 3 Nama Bahan Metronidazol Glyserin Jumlah 500 mg 2% Fungsi Zat Aktif Emolien Basis

PEG1000:PEG60 2:8 00

Keterangan Perhitungan

Metronidazole : 500mg Glycerin = 2% x 3g = 0,06 g ~ 60mg PEG 1000 : PEG 6000 = 2:8

Yang dibuat adalah ovula @ 3g, sehingga basis untuk masing-masing ovula Basis: =3000mg (500mg + 60mg) =3000mg 560mg =2240mg Dengan berat masing-masing PEG sebagai berikut: PEG 1000 = x 2240 = 448 mg ~ 0,5 g PEG 6000 = x 2240 = 1792 mg ~ 1,8 g

Proses Pembuatan Ovula Metronidazol


Masing-masing bahan ditimbang dengan seksama Basis PEG 1000 dipanaskan sampai 60C (karena jumlahnya lebih sedikit), lalu ditambahkan PEG 6000 sampai melelh sempurna, kemudian ditambah gliserin Nistatin digerus sampai homogen Setelah kombinasi basis meleleh dan tidak terlalu panas, lalu zat aktif (metronidazole & nistatin) ditambahkan ke dalamnya Di aduk tetapi tidak terlalu kuat agar tidak terbentuk gelembung Cetakan di isi sampai penuh (sedikit berlebih, untuk menghindari kontraksi volume) Didiamkan sampai suhu kamar Dimasukkan ke lemari pendingin (8-10C) selama 10 menit Dimasukkan dalam freezer

Evaluasi Sediaan Ovula Metronidazol


Keseragaman Sediaan

ditetapkan pada produk yang mengandung zat aktif 50mg atau lebih yang merupakan 50% Keseragaman atau lebih dari bobot sediaan
Bobot

zat aktif suppositoria yang tidak dinyatakan lain dalam masing-masing monografi terletak antara 85,0- 11,5 % dari yang tertera pada etiket dan simpangan baku relatif kurang dan Keseragaman atau sama dengan 6%. (Teknologi Farmasi, Kandungan Voight, hal.305)

Evaluasi Sediaan Ovula Metronidazol


Uji Kisaran dan Waktu Leleh
Kisaran leleh merupakan rentang suhu zat padat mulai meleleh sampai meleleh sampai meleleh sempurna waktu meleleh adalah waktu dari mulai zat padat meleleh sampai meleleh sempurna. Waktu meleleh supostoria diukur pada suhu (37 + 0,5 C)

Uji Titik Patah

Dilakukan pada suhu kamar dengan cara memberikan tekanan pada ovula sesuai dengan air yang diteteskan pada penampung. Pada saat ovula mulai pecah (terpotong), berat air yang ditampung di catat dan inilah yang disebut titik patah (Breaking point)

Uji Kekerasan

ovula yang baik memiliki kekesaran yang besar tetapi tetap meleleh pada suhu tubuh (37 + 0,5C)