A.

Pengertian Suppositoria
Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk
yang diberikan melalui rektal, vagina, maupun uretra, berbentuk torpedo,
dapat melunak, melarut, atau meleleh pada suhu tubuh, dan efek yang
ditimbulkan adalah efek sistemik atau lokal. Bahan dasar yang digunakan
harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh. Semakin
pendek waktu melarut/mencair semakin baik karena efektivitas obat
semakin baik.
Bobot suppositoria kalau tidak dinyatakan lain adalah 3 g untuk orang
dewasa dan 2 g untuk anak kecil. Umumnya memiliki panjang 32 mm,
berbentuk silinder, dan kedua ujungnya tajam. Sedangkan untuk bayi dan
anak-anak ukurannya dari ukuran dan berat untuk orang dewasa.
Penyimpanan suppositoria dalam wadah tertutup baik dan di tempat yang
sejuk pada suhu 5-15 C agar suppositoria tidak menjadi lembek dan tidak
bisa digunakan.
B. Keuntungan Dan Kerugian Suppositori
Keuntungan sediaan obat dalam bentuk suppositoria antara lain :
a. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan
b. Menghindari biotransformasi hati / sirkulasi portal.
Kerugian sediaan obat dalam bentuk suppositoria :
a. Cara pakai tidak menyenangkan
b. Tidak dapat disimpan dalam suhu ruangan
C. Penggolongan suppositoria
Penggolongan suppositoria berdasarkan tempat pemberiannya
dibagi menjadi:
1. Suppositoria rektal
suppositoria rectal untuk dewasa berbentuk berbentuk
lonjong pada satu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot
lebih kurang 2 g. Suppositoria untuk rektum umumnya
dimasukkan dengan jari tangan. Biasanya suppositoria rektum
panjangnya 32 mm (1,5 inchi), dan berbentuk silinder dan
kedua ujungnya tajam. Bentuk suppositoria rektum antara lain
bentuk peluru,torpedo atau jari-jari kecil, tergantung kepada
bobot jenis bahan obat dan basis yang digunakan. Beratnya
menurut USP sebesar 2 g untuk yang menggunakan basis
oleum cacao. supositoria jenis ini biasanya disebut suppositoria
di pasaran.
2. Suppositoria vaginal
umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih
kurang 5,0 g dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau
yang dapat bercampur dalam air seperti polietilen glikol atau
gelatin tergliserinasi. Suppositoria ini biasa dibuat sebagai
pessarium. suppositoria jenis ini, dipasaran disebut sebagai
ovula.
3. Suppositoria uretra
suppositoria untuk saluran urine yang juga disebut bougie.
Bentuknya ramping seperti pensil, gunanya untuk dimasukkan
ke dalam saluran urine pria atau wanita. Suppositoria saluran
urin pria berdiameter 3- 6 mm dengan panjang 140 mm,
walaupun ukuran ini masih bervariasi satu dengan yang lainnya.
Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya 4 gram.
Suppositoria untuk saluran urin wanita panjang dan beratnya
dari ukuran untuk pria, panjang 70 mm dan beratnya 2 gram,
bila digunakan oleum cacao sebagai basisnya





D. EFEK TERAPI SUPPOSITORIA
a. Menurut Ansel.
1. Aksi lokal
Begitu dimasukkan, basis suppositoria meleleh, melunak
atau melarut menyebarkan bahan obat yang dibawahnya
kejaringan-jaringan didaerah tersebut obat ini bisa
dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut untuk efek
kerja lokal atau bisa juga dimaksudkan agar diabsorbsi untuk
mendapatkan efek sistemik. Suppositoria rektal dimaksudkan
untuk kerja lokal dan paling sering digunakaan untuk
menghilangkan konstipasi dan rasa sakit, iritasi rasa gatal dan
radang sehubungan dengan wasir atau kondisi anarektal
lainnya. Suppositoria vagina yang dimaksudkan untuk efek
lokal, digunakan terutama sebagai antiseptik pada higiene
wanita dan sebagai zat khusus untuk memerangi dan
menyerang penyebab penyakit.
2. Aksi sistemik
Untuk efek sistemik, membran mukosa rektum dan vagina
memungkinkan absorbsi dan kebanyakan obat yang dapat larut
walaupun rektum sering digunakan sebagai tempat absorbsi
secara sistemik, vagina tidak sering digunakan untuk tujuan ini.
Untuk mendapatkan efek sistemik, atau pemakian melalui
rektum mempunyai beberapa kelebihan dari pada pemakian
secara oral, yaitu :
1) Obat yang rusak atau tidak dibuat tidak aktif oleh pH
atau aktifitas enzim dan lambung.
2) Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa
menimbulkan rangsangan.
3) Merupakan cara yang efektif dalam perawatan pasien
yang suka muntah, dan lain sebagainya.

b. Menurut Lachman
1. Suppositoria untuk efek sistemik
Pemilihan basis suppositoria yang mungkin dikehendaki
harus dibuat misalnya dengan memilih basis-basis yang
disarankan. Avaibilitas dan harga basis suppositoria harus
diperhitungkan sebelum pengerjaan formulasi digunakan.
2. Suppositoria untuk efek lokal
Obat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya
tidak diabsorbsi misalnya obat-obat untuk wasir, anastetik
lokal, antipiretik, basis-basis, yang digunakan untuk obat ini
sebenarnya tidak diabsorbsi. Lambat meleleh dan lambat
melepaskan obat-obat sistemik. Efek lokal umumnya terjadi
terjadi dalam waktu jam (30 menit) paling sedikit empat.
c. menurut Dom Hoover
1. Aksi lokal
Obat-obat pada pemakian dubur biasanya ditujukan pada
pengobatan heporoid. Sekarang seperti pruritus, infeksi
bakteri, dan suppositoria digunakan untuk berbagai keadaan
radang kronik dan biasanya efek sediaan suppositoria rektal
dimaksudkan untuk aksi lokal meliputi anestesi lokal,
adstrigen, antiseptik, dan lain-lain.
2. Aksi sistemik
Rektum merupakan jalur untuk peredaran obat-obat dengan aksi sistemik,
terjadi suplai darah dan difusi yang lambat dari obat melalui rektal dan
adsorbsi obat.
d. Menurut Scovilles hal 968
Suppositoria tidak hanya digunakan untuk aksi lokal, tetapi juga
memberikan obat untuk menghasilkan efek sistemik ketika bahan obat
dihasilkan dalam betuk suppositoria diabsorbsi secara lambat dan
menghasilkan aksi terapeutik lebih panjang masa waktunya. Contoh
bahan yang diberikan secara rektal untuk aksi sistemik termasuk
sulfanamid, merkurium dan opium antispasmodik seperti aminophylin dan
pelicin lebih disukai kombinasi dari aksi lokal obat, sulfonomida untuk
mencegah formasi pelicin dari organisme kolon
PEMBAGIAN BASIS
a. Menurut Ansel hal 582 589
1. Basis berminyak atau berlemak
Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai, karena
pada dasarnya olium cacao termasuk kelompok ini, utama dan kelompok
ketiga merupakan golongan basis-basis lainya. Diantara bahan berminyak
atau berlemak lainya yang biasa digunakan sebagai basis Suppositoria.
Macam-macam asam lemak yang dihidrogenesis dari minyak nabati
seperti minyak palem dan minyak biji kapas, juga kumpulan basis lemak
yang mengandung gabungan minyak gliserin dan asam lemak dengan
berat molekul tinggi, seperti asam palmitat dan asam stearat, mungkin
ditemukan dalam basisi Suppositoria berlemak. Campuran yang dimikian
seperti gliserol dan monostearat merupakan contoh dari kelompok ini.
2. Basis yang larut dalam air dan basis yang bercampur dengan air. Air
merupakan kumpulan yang penting dari kelompok ini adalah gelatin dan
gliserin dan basis policahenilikol, basis gelatin, gliserin paling sering
digunakan dalam pembuatan Suppositoria vagina dimana memang
diharapkan efek setempat yang cukup lama usus.
3. Basis lainya
Dalam kelompok basis ini termasuk campuran bahan bersifat seperti
lemak yang larut dalam air dan bercampur dengan air, bahan-bahan ini
mungkin memebentuk zat kimia atau campuraan fisika.beberapa
diantaranya berebentuk emulsi, umumnya dan tipe air dalam minyak atau
mungkin dapat menyebar dalam cairan besar. Salah satu dari bahan ini
adalah polioksil 40 starat suatu zat aktif pada permukaan digunakan
dalam sejumlah basis Suppositoria dalam perdaganggan.
b. Menurut R. Voight hal 283
1. Minyak coklat
Diperoleh dari pergeseran biji masak tanpa bungkus dan telah disegrasi
dati Theobroma cacao. Lemak coklat bersifat netral secara kimia dan
fisiologi sertabanyak digunakan, mengingat daerah suburnya (31-34C)
pada suhu kamar, bentuk lemak coklat mantap. Mentega coklat
merupakan campuran trigliserol, kira-kira 78% adalah gliserol-1-palmiat-2-
oleat-3-stearat, gliserol-1-3-stearat-2-oleat, dan gliserol-3-palmiat-2-oleat,
sisanya adalah komposisi berbagai campuran trigliserol. Suppositoria
coklat memeiliki tampak luas yang menarik, cepat lebur pada suhu tubuh.
2. Lemak keras
Lemak keras ini terdiri atas campuran mono-di-dan trigliserida asam-asam
lemak jenuh C
80
H
21
COOH sampai C
10
H
10
COOH. Untuk membuat
digunakan lemak tumbuhan dari butir kelapa sawit yang mempunyai
kandungan asam lemak tumbuhan yang tinggi. Produk semi sintetik ini
didominasi oleh asam lemak berwarna putih, mudah patah, tidak berbau,
tidak terasa dan tidak memiliki kecenderungan yang amat rendah untuk
menjadi tengik (angka oli paling tinggi 3, angka iod untuk lemak coklat 35
39 ). Harga viskositas leburan lemak coklat terletak sedikit lebih tinggi
daripada lemak keras, massanya padat larut air, melebar pada suhu 33,5
35,5 C.
3. Polietilenglikol C massa melebur suhu tinggi (larut air)
Kelarutan Polietilenglikol berdasarkan atas pembentukan jembatan
hidrogen antara oksigen eter dengan molekul air. Polietilenglikol yang
melebur jauh diatas suhu tubuh. Harus larut dalam air usus yang
terdistribusi diatas 16 20 cm panjang rectum. Massa Polietilenglikol
dengan daerah lebar rendah (47 49 C) dan terlarutkan yang paling baik
dimiliki oleh komposisi campuran Polietilenglikol 1000 (Suppositoria)
dengan PEG 4000 (Suppogen 0).
4. Gliserol-Gelatin (Massa clastin larut air)
Gelatin adalah makromolekul amfoter (protein) yang dibangun dari asam
amino. Asam aminonya adalah glikol, alanin, sifat gelatin dibawah titik
isoelektrisnya atau kation aktif diatasnya bersifat anion aktif. Gelatin
mengembang dalam air, larut dalam pemanasan dan membentuk gel
elastis.
c. Menurut Scovilles hal 371
1. Theobroma 0,1 (Lemak Cacao)
Basis ini sering digunakan untuk Suppositoria rectal, berasal dari
tanaman Theobroma cacao atau tanaman coklat, lemak coklat kering.
Pada temperatur biasa (suhu kamar), tetapi mencair pada suhu 86 F (30-
35 C). Ketika lemak coklat meleleh atau meleleh kemudian memadat, titik
lelehnya berada beberapa derajat dibawah normal dan suhu
proses pmenjadi tengik, mencair ketika bercampur dengan cairan tubuh.
2. Polietilenglikol
Polietilenglikol dibentuk dari polimerisasi etil oksida, dalam rantai panjang
Polietilenglikol dengan berat molekul yang berbeda bercampur
menghasilkan Suppositoria yang dapat larut dengan air dan cepat
disekresikan kedalam mukosa.
3. Basis lain
Minyak hidrogenal seperti biji palem hydrogenal, biji kapas atau minyak
kacang adalah lemak putih semi padat digunakan sebagai suppositoria
pada keadaan basis lembut karena kenaikan tempertur dihasilkan dengan
penambahan spermacetil
4. Menurut Parrot hal 383 385
Minyak Theobroma atau minyak cacao atau coklat
Trigliserida
Gliserin-Gleati
Polietilenglikol
5. Menurut Lachman hal 1168 1172
1) Minyak coklat merupakan basis suppositoria yang paling banyak
digunakan, minyak coklat seringkali digunakan dalam resep-resep
pencampuran baha-bahan obat bila basisnya tidak dinyatakan apa-apa,
sebagian besar sejak minyak coklat memenuhi persyaratan basis ideal
karena minyak ini tidak berbahaya, lunak dan tidak reaktif, serta meleleh
pada temperatur tubuh. Minyak coklat merupakan trigliserida dengan
rantai-rantai trigliserida utama yaitu oleoval mitosfearin dan oleo distearin,
minyak coklat berwarna putih kekuningan, padat, merupakan lemak antara
30 C dan 35 C (85 95 F). Angka idealnya antara 34 38 C harus
disimpan ditempat dingin, kering dan terlindung dan angka asamnya lebih
dari 4 karena minyak coklat mudah mencair dan menjadi tengik maka
harus terlindung dari cahaya.
2) Pengganti Minyak Coklat
Mekanisme pembuatan suppositoria seperti kelemahan yang menjadi sifat
coklat, telah merangsang penelitian pengganti minyak coklat yang sesuai
memuaskan dapat mempertahankan sifat minyak coklat yang dikehendaki
dan melakukan upaya untuk menghapuskan kelemahannya.
3) Basis Suppositoria Khusus
Karakteristik tertentu yang biasanya dipertimbangkan dalam memilih suatu
basis suppositoria adalah :
a) Interval yang sempit, antara titik leleh dan titk memadat.
b) Kisaran leleh yang tinggi ( 37 C 41 C).
c) Kisaran meleleh lebih rendah ( 30 C 34 C) bila zat tersebut
ditambahkan dengan basis suppositoria atau sejumlah besar zat padat
lokal yang merupakan karakteristik yang penting bagi suppositoria dengan
shelf-life yang lama.
4) Basis Suppositoria Hidrofilik
a) Suppositoria Gliserin
Formula ini sering kali digunakan dalam suppositoria vaginal. Yang
dimaksudkan untuk penggunaan efek lokal dari zat anti mikroba
suppositoria melarut perlahan untuk memperpanjang aktifitas obat
tersebut karena gliserin bersifat higroskopik, maka suppositoria dikemas
dalam bahan yang dapat melindunginya dari kelembaban disekelilingnya.
Suppositoria gelatin yang mengandung gliserin membantu pertumbuhan
bakteri atau jamur, karena itu suppositoria disimpan dalam tempat dinggin
dan sering kali mengandung zat-zat yang menghambat pertumbuhan
mikroba.
b) Berbagai Polietilenglikol
Suppositoria Polietilenglikol dapat dibuat dengan pencetakan maupun
metode kompressi dengan suatu campuran 6% Heksatiesol 1.2.6 dengan
polietilenlikol 1540 dan 12 % polimer. Polietilen oksida 4000 merupakan
basis yang sesuai terutama untuk teknik kompressi dingin.
Diazepam merupakan obat yang sering digunakan sebagai terapi lini
pertama untuk penatalaksanaan kejang, terutama kejang demam dan
status epileptikus. Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine yang
merupakan sedatif yang berhubungan erat dengan depresi sistem saraf
pusat. Obat ini merupakan obat standar terhadap benzodiazepine
lainnya. Diazepam dan benzodiazepin lainnya bekerja dengan
meningkatkan efek GABA (gamma aminobutyric acid) di otak. GABA
adalah neurotransmitter (suatu senyawa yang digunakan oleh sel saraf
untuk saling berkomunikasi) yang menghambat aktifitas di otak
(Couper FJ, Logan BK. 2004. Diazepam in Drugs and Human
Performance Fact Sheets. Washington DC: National Highway Traffic
Safety Administration (NHTSA))
Observasi dan mencatat intensitas, durasi, lokasi aktifitas kejang, dosis
awal diazepam dapat mengendalikan kejang salama 15 20menit
setelah pemberian. Kompaktibilitas spuit simitedin, incompatibilitas
spuit heparin. Income y-site attrakurium heparin panpuronium kalium
klorida dan fepuronium( Pedoman obat untuk perawat, 319 ed 4). Sifat
diazepam tidak larut dalam air dan harus berdisosiasi pada pelarut
organik (propylene, glycol, sodium benzoat), rasa sakit mungkin
muncul pada pemberian intramuskuler ataupun pada pemberian
intravena.
(Tim Penyusun. 2008. Informatorium Obat Nasional Indonesia.
Jakarta : Badan Pengawas Obat dan Makanan (POM) Republik
Indonesia).
Diazepam adalah obat turunan dari benzodiazepine dengan rumus
molekul 7-kloro-1,3- dihidro- 1- metil- 5- fenil- 2H- 1,4-
benzodiazepin- 2- one (C6H13N2CLO) dengan berat molekul 284,7
g/mol yang bersifat basa. Merupakan senyawa kristal tidak berwarna
atau agak kekuningan yang tidak larut dalam air. Benzodiazepin adalah
sedative yang berhubungan erat dengan depresi sistem saraf pusat.
Benzodiazepin berguna untuk terapi kecemasan, insomnia, kejang, dan
spasme otot.
(Couper FJ, Logan BK. 2004. Diazepam in Drugs and Human
Performance Fact Sheets. Washington DC: National Highway Traffic
Safety Administration (NHTSA))
Kerja utama diazepam yaitu potensiasi inhibisi neuron dengan asam
gamma-aminobutirat (GABA) sebagai mediator pada sistem syaraf
pusat Diazepam berikatan dengan reseptor-reseptor stereospesifik
benzodiazepin di neuron postsinaptik GABA pada beberapa sisi di
dalam sistem syaraf pusat (SSP)
(Gunawan SG. 2007. Farmakologi Dan Terapi Edisi 5. Jakarta :
Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia).
Kelarutan : 1 g 330 mL air, sukar larut dalam air.
Golongan : Benzodiazepin
Titik leleh : 133o
C ; 131o
C-
o
C
Pka : 3,7
PS, 1410 ; FI IV, 303)
alasan dibuat Suppositoria Diazepam
Karena diazepam dapat dimetabolisme oleh hati menjadi dalam bentuk
inaktif. Oleh karena itu dibuat dalam bentuk sediaan supositoria yang
tidak melalui hati. - Penggunaan sediaan oral tidak memungkinkan
diberikan padap pasien
dalam keadaan kejang-kejang. Oleh karena itu dibuat sediaan supositoria
untuk memudahkan penggunaannya.
Dosis
- 0,4-0,6mg/KgBB/dosis rektal suppositoria.
- Dosis diazepam rektal adalah 0,5-0,75 mg/kg atau diazepam rektal 5
mg
untuk anak dengan berat badan kurang dari 10 kg dan 10 mg dengan
berat
diatas 10 kg. dosis 5 mg untuk anak dibawah usia 3 tahun dan dosis 7,5
mg diatas 3 tahun.
- Diazepam per rektal dengan dosis 0,5 mg/kg meruapakan obat
pilihan
pertama karena kerjanya sangat cepat, untuk anak yang mengalami
kejang berkepenjangan, dapat diberikan diazepma rektal. Kejang ,
demam, sering
terjadi dan mengenai sekitar empat persen pada anak-anak, kejang
demam
ini sangat berhubungan dengan usia dan hampor tidak pernah ditemukan
sebelum usia 6 bulan atau setelah usia 6 tahun. Serangan kejang
boleh
dikatakan sederhana bila kejang berlangsung kurang dari 10 menit.
diazepam spoostioria dengan dosis 0,5 mg/kg yang diberikan pada
saat
demam, bisa mengurangi resiko kekambuhan(Dasar-Dasar Pediatri, 282).
Diazepam dalam larutan rektal 0,5 mg sampai 10 mg sekali(spoedeisende
hulp in de huisartsenpraktjk, 340).