Drh.

DIAN VIDIASTUTI
PKH UB 2012
 FARMAKOKINETIK

FARMAKODINAMIK
 Proses perpindahan obat / pergerakan obat
antar jaringan mll membran mekanisme
spesifik

3. Eksositosis
2. Transpor aktif
1. Transpor
pasif
 Obat bergerak dari [ ] tinggi ke rendah krn
perbedaan gradien [ ]
Non ionik
DIFUSI Obat As.lemah,/ Bs.lemah

pori2
FILTRASI

DIFUSI butuh carrier utk transpor

FASILITIATIF
 Mentransfer zat2 melawan gradien [ ] bth
energi
Ex. Glikosida jantung thd pompa Na

mekanisme gerakan molekul obat secara

amuboid/pinositosis
1. Cara pemberian Enteral, Parenteral, topikal, Lokal, perinhalasi

>> aliran darah yg menuju ke tempat pemberian

2. Sirkulasi darah Ex. SC di leher lbh cpt dibanding SC di m.gluteus

3. Daya Larut obat Obat lipofilik >> diserap drpd hidrofilik

4. Derajat ionisasi Obat bs.Lemah, ion byk terikat protein&mineral

5. Luas perm. Abs Smkn luas perm , abs skmkn cepat

Menent. BM obat, smkn besar partikel obtabs

6. Ukuran Partikel lambat

7. Formulasi obat Ditambahkan bhn adjuvan

 Cairan extrasel (plasma, interstitial)
1. diikat oleh protein plasma
2. metabolisme
3. berikatan dg reseptor
4. Ekskresi
Cairan Intrasel
1. Berikatan dg reseptor
2. Protein jaringan
3. Lemak
4. Metabolisme
 Organ utama : hepar metabolisme lintas 1
Ada 2 Rx :
1. Rx fase 1 : Oksidasi (CYP 450), reduksi,
hidrolisis
2. Rx fase 2 : Konjugasi obt mjd < reaktif
Obat mjd lbh hidrofilik mempercepat
ekskresinya mll ginjal
Ekskresi Ginjal eliminasi obt
Ionisasi tergantung pH tubulus
pH basa urin alkali obt terionisasi
meningkatkan ekskresi ginjal

Ekskresi Bilier
Terkonsetrasi dlm empedu, diekskresikan ke
dlm usus halus reabsorbsi
Ex. Dietilstilbestrol
 Obat menimbulkan efek mll interaksi dg
reseptor pd sel (bekerja pd molekul spesifik)
Reseptor adl molekul protein yg scr normal
diaktivasi oleh transmitter / hormon
AGONIS
obat yg efeknya menyerupai senyawa
endogen
ANTAGONIS
obat yg menghambat kerja suatu agonis
 Protein mrp res obt yg paling penting
Ikatan obt-res : ion, hidrogen, hidrofobik,
van der Walls, kovalen
Reseptor obat
makromolekul seluler tempat obt terikat
u/ menimbulkan efeknya
Reseptor Fisiologis
protein seluler yg scr normal berfungsi sbg
reseptor bagi ligand endogen : hormon,
neurotransmitter, autakoid (histamin,
serotonin)
1. Agonist (Ligand)-Gated Channel
Terdiri dr 1 sub unit protein yg
membentuk pori sentral
Ex. Res GABA (Cl-), res. Nikotinik (Na+),
res Hidroksitriptamin (HT)

2. G-Protein coupled Receptor

Res yg mengikat protein G, berkaitan dg
second messenger (ion Ca2+, cAMP, IP3)
Ex. res. Adrenergik (,), res. muskarinik
3. Intracelullar receptor
Tdp dlm inti sel, mengatur transkripsi &
sintesis protein
H. Tiroid (T3 & T4) pertumbuhan,
perkembangan, pemeliharaan jar tubuh
4. Kinase-linked Receptor
Res permukaan yg punya aktivitas
tirosin kinase
Ex. Res insulin, sitokin
1. ANTAGONISME FISIOLOGIK
antagonisme pd sistem fisiologik yg sama
tetapi pd res yg berlainan
Ex. Efek histamin pd saat syok anafilaktik
dpt diantagonisasi dg epinephrin
2. ANTAGONISME PD RESEPTOR
antagonisme mll sistem res yg sama
Ex. Efek histamin pd Rx alergi dpt
dicegah dg pemberian Antihistamin
 Antagonis menghalangi ikatan res dg agonisnya shg
tjd hambatan agonis
Sering disebut dg Receptor Blocker atau Blocker
Antagonisme pd res bersifat :
1. Kompetitif
mengikat res di tempat agonis scr reversibel
2. Non kompetitif
antagonis mengikat res scr irreversibel
Agonis
Antagonis
1. EFEK NON SPESIFIK & GGN PD MEMBRAN

Berdasakan sifat osmotik, Ex : MgSO4, manitol

Berdasarkan sifat asam basa, Ex :Antacid-as lambung, Na Bikarbonat-urin basa
Kerusakan Nonspesifi, Ex : antiseptik, desinfektan
GGn Fs Membran, Ex : anestetik umum volatil larut dlm membran jar otak

2. INTERAKSI dg MOLEKUL KECIL / ION

Chelating agent
Ex : dimerkaprol utk mengikat logam berat keluar mll urin, CaNa2EDTA
mengikat Pb2+ mjd inaktif
3. KORPORASI dlm MAKROMOLEKUL

obat yg analog dg Purin-Pirimidin dpt berinkorporasi dlm as nukleat akan

menganggu fungsinya antimetabolit
Ex : etionin, 6-Merkaptopurin
2EDTA mengikat Pb2+ mjd inaktif
 Spesifisitas : keja obat spesifik terbatas pd
1 reseptor
Selektivitas : kerja obat selektif jika dosis
rendah menghasilkan satu efek, dosis
meningkat muncul efek lain
Hiporeaktif perlu dosis tinggi
Hiperreaktif cukup dosis rendah
Hipersensitif alergi
Supersensitif>denervasi, pemberian kronik
blocker
SELAMAT
BELAJAR