FARMAKOKINETIK &

FARMAKODINAMIK
OBAT
 FARMAKOKINETIK

FARMAKODINAMIK
FARMAKOKINETIK
 ABSORBSI (A)
 Proses perpindahan obat / pergerakan obat
antar jaringan mll membran  mekanisme
spesifik

3. Eksositosis

2. Transpor
aktif

1. Transpor
pasif
1. TRANSPOR PASIF
 Obat bergerak dari [ ] tinggi ke rendah krn
perbedaan gradien [ ]

DIFUSI Non ionik

●

●
Obat As.lemah,/ Bs.lemah

FILTRASI ●
pori2

DIFUSI ●
butuh carrier utk transpor
FASILITIATIF
2. TRANSPOR AKTIF
 Mentransfer zat2 melawan gradien [ ]  bth
energi
 Ex. Glikosida jantung thd pompa Na

3. EKSOSITOSIS
 mekanisme gerakan molekul obat secara
amuboid/pinositosis
FAKTOR2 YG MEMPENGARUHI
ABS. OBAT
1. Cara pemberian ●
Enteral, Parenteral, topikal, Lokal, perinhalasi

>> aliran darah yg menuju ke tempat pemberian

2. Sirkulasi darah
●

●
Ex. SC di leher lbh cpt dibanding SC di m.gluteus

3. Daya Larut obat bs.Lemah,

• ●Obat lipofilik >> ion byk drpd
diserap terikat protein&mineral
hidrofilik

4. Derajat ionisasi

• Smkn luas perm , abs skmkn cepat

5. Luas perm. Abs
• Menent. BM obat, smkn besar partikel obtabs
6. Ukuran Partikel lambat

7. Formulasi obat • Ditambahkan bhn adjuvan

 DISTRIBUSI OBAT
 Cairan extrasel (plasma, interstitial)
1. diikat oleh protein plasma
2. metabolisme
3. berikatan dg reseptor
4. Ekskresi
 Cairan Intrasel

1. Berikatan dg reseptor
2. Protein jaringan
3. Lemak
4. Metabolisme
 METABOLISME OBAT
 Organ utama : hepar  metabolisme lintas 1
 Ada 2 Rx :
1. Rx fase 1 : Oksidasi (CYP 450), reduksi,
hidrolisis
2. Rx fase 2 : Konjugasi obt  mjd < reaktif
 Obat mjd lbh hidrofilik  mempercepat
ekskresinya mll ginjal
 EKSKRESI
Ekskresi Ginjal  eliminasi obt
 Ionisasi tergantung pH tubulus

pH basa urin alkali  obt terionisasi 

meningkatkan ekskresi ginjal

Ekskresi Bilier
 Terkonsetrasi dlm empedu, diekskresikan ke
dlm usus halus  reabsorbsi
 Ex. Dietilstilbestrol
FARMAKODINAMIK
MEKANISME KERJA OBAT
 Obat menimbulkan efek mll interaksi dg
reseptor pd sel (bekerja pd molekul spesifik)
 Reseptor adl molekul protein yg scr normal
diaktivasi oleh transmitter / hormon
 AGONIS
 obat yg efeknya menyerupai senyawa
endogen
 ANTAGONIS
 obat yg menghambat kerja suatu agonis
RESEPTOR OBAT
 Protein mrp res obt yg paling penting
 Ikatan obt-res : ion, hidrogen, hidrofobik, van
der Walls, kovalen
 Reseptor obat

 makromolekul seluler tempat obt terikat

u/ menimbulkan efeknya
 Reseptor Fisiologis

 protein seluler yg scr normal berfungsi sbg

reseptor bagi ligand endogen : hormon,
neurotransmitter, autakoid (histamin,
serotonin)
JENIS RESEPTOR

1. Agonist (Ligand)-Gated Channel

●
Terdiri dr 1 sub unit protein yg membentuk pori sentral
●
Ex. Res GABA (Cl-), res. Nikotinik (Na+), res Hidroksitriptamin (HT)

2. G-Protein coupled Receptor

●
Res yg mengikat protein G, berkaitan dg second messenger (ion Ca2+, cAMP, IP3)
●
Ex. res. Adrenergik (α,β), res. muskarinik
JENIS RESEPTOR

3. Intracelullar receptor

●
Tdp dlm inti sel, mengatur transkripsi & sintesis protein
●
H. Tiroid (T3 & T4)  pertumbuhan, perkembangan, pemeliharaan jar tubuh

4. Kinase-linked Receptor

●
Res permukaan yg punya aktivitas tirosin kinase
●
Ex. Res insulin, sitokin
ANTAGONISME
FARMAKODINAMIK
1. ANTAGONISME FISIOLOGIK
 antagonisme pd sistem fisiologik yg sama
tetapi pd res yg berlainan
Ex. Efek histamin pd saat syok anafilaktik
dpt diantagonisasi dg epinephrin
2. ANTAGONISME PD RESEPTOR
 antagonisme mll sistem res yg sama
Ex. Efek histamin pd Rx alergi dpt
dicegah dg pemberian Antihistamin
ANTAGONISME
FARMAKODINAMIK
 Antagonis menghalangi ikatan res dg agonisnya shg
tjd hambatan agonis
 Sering disebut dg Receptor Blocker atau Blocker
 Antagonisme pd res bersifat :

1. Kompetitif
 mengikat res di tempat agonis scr reversibel
2. Non kompetitif
 antagonis mengikat res scr irreversibel
INTERAKSI OBAT DENGAN
RESEPTOR
Agonis
Antagonis
 KERJA OBAT YG TDK
DIPENGARUHI RESEPTOR
1. EFEK NON SPESIFIK & GGN PD MEMBRAN

●
Berdasakan sifat osmotik, Ex : MgSO4, manitol
●
Berdasarkan sifat asam basa, Ex :Antacid-as lambung, Na Bikarbonat-urin basa
●
Kerusakan Nonspesifi, Ex : antiseptik, desinfektan
●
GGn Fs Membran, Ex : anestetik umum volatil larut dlm membran jar otak

2. INTERAKSI dg MOLEKUL KECIL / ION

●
Chelating agent
●
Ex : dimerkaprol utk mengikat logam berat keluar mll urin, CaNa2EDTA mengikat Pb2+ mjd inaktif

3. KORPORASI dlm MAKROMOLEKUL

● obat yg analog dg Purin-Pirimidin dpt berinkorporasi dlm as nukleat akan menganggu

fungsinya antimetabolit
● Ex : etionin, 6-Merkaptopurin
2EDTA mengikat Pb2+ mjd inaktif
ISTILAH KHUSUS

 Spesifisitas : keja obat spesifik terbatas pd

1 reseptor
 Selektivitas : kerja obat selektif jika dosis
rendah menghasilkan satu efek, dosis
meningkat muncul efek lain
 Hiporeaktif  perlu dosis tinggi
 Hiperreaktif cukup dosis rendah
 Hipersensitif alergi
 Supersensitif—>denervasi, pemberian kronik
blocker
SELAMAT
BELAJAR