Tetes Mata Ametokain

HCl
Disusun oleh KI-5 :
Yelian Ansari 10714041
Lina Afriyani 10714063
Bill Hinston 10714083
Katarina Aprilia 10714084
Cut Raisa Faratilla 10714092
Tujuan
 Menentukan formula yang sesuai untuk
sediaan tetes mata Ametokain HCl
 Menentukan hasil evaluasi sediaan tetes mata

Ametokain HCl yang dibuat

Pendahuluan
Larutan obat mata  larutan steril, bebas partikel asing, merupakan
sediaan yang dibuat dan dikemas sedemikian rupa
hingga sesuai digunakan pada mata

Ametokain hidroklorida (Tetrakain hidroklorida)  anestesi lokal yang

bertindak secara reversibel menghalangi propagasi dan konduksi
impuls saraf di sepanjang akson saraf.
 Bentuk sediaan : Sediaan tetes mata dengan kekuatan 0.5% atau 1.0%,

ukuran mulai 10- 15mL.

 Dosis :

 Tonometri (pengukuran tekanan intraokular) dan pemeriksaan

jangka pendek digunakan 1-2 tetes obat sebelum evaluasi,
 Penggunaan bedah minor seperti benda asing dan penghapusan
jahitan digunakan 1-2 tetes obat tetes mata untuk 1-3 kali
pemakaian,
 Anastesi berkepanjangan seperti katarak, digunakan 1-2 tetes

obat setiap 5-10 menit selama 3-5 dosis

 Preformulasi Zat Aktif
Nama Zat Aktif Ametokain HCl

Pemerian Serbuk, hablur; halus, putih; tidak berbau; bersifat higroskopis. Larutan

bersifat netral terhadap lakmus. (Farmakope Indonesia IV, hal 778)

Kelarutan Mudah larut air, larut dalam alkohol (Farmakope Indonesia IV, hal 778)

Stabilitas Titik lebur zat = 148oC

pH sediaan 3,7-6,0.(Codex 12th ed, hal 718)

Terhidrolisis air menjadi asam n-butlamino benzoat dan 2-dimetilamino

etanol. Hidrolisis ametokain dikatalisis asam maupun basa. Dekomposisi

dipercepat dengan peningkatan NaCl, panas, serta ion hidroksida. (Codex

12th ed, hal 718)

Tidak tahan terhadap cahaya. (Codex 12th d, hal 718)

Kesimpulan :
Bentuk zat aktif yang digunakan (basa/asam/garam/ester) : Garam
Bentuk sediaan: Larutan
Cara sterilisasi sediaan : Sterilisasi akhir dengan cara filtrasi membran 0,22 µm untuk menghilangkan bakteri dan
mikroorganisme
Permasalahan
Permasalahan Penyelesaian Masalah
Larutan tidak isotonis dengan cairan Larutan dibuat isotonis dengan
mata penambahan NaCl.
Larutan tidak stabil terhadap cahaya Larutan obat tetes mata dikemas dalam
botol tetes mata berwarna coklat yang
terlindung dari cahaya
Larutan terdegradasi pada suhu 85° Dilakukan sterilisasi dengan
menggunakan membran filter ukuran
pori 0,22 µm untuk menghilangkan
bakteri dan mikroorganisme
Perhitungan
Tonisitas
Metode yang digunakan : Ekivalensi HCl

Zat Konsentrasi Ekivalensi Tonisitas (E x %)

(%) (E)
Ametokain HCl 0.5 0.18 0.09

Benzetonium klorida 0.02 0.08 0.0016

% NaCl yang dibutuhkan= 0.9% - 0.09% - 0.0016%

= 0.8084%
 Osmolaritas
Tidak dilakukan perhitungan osmolaritas karena sediaan yang
dibuat merupakan sediaan dengan volume kecil.

 Dapar
Dapar tidak diperlukan karena rentang pH sediaan yang
cukup lebar

Informasi Obat :
 Simpan di dalam wadah tertutup rapat dalam suhu ruang.
 Jangan digunakan lebih dari 30 hari setelah tutup dibuka.
Formula yang Diusulkan
No. Nama Bahan Jumlah (%) Fungsi dalam Formula

1 Ametokain hidroklorida 0.5 Zat Aktif (anestesi lokal)

2 Natrium klorida 0.8084 Pengisotonis

3 Benzetonium klorida 0.02 Pengawet

4 Natrium Hidroksida (NaOH) q.s Adjust pH

5 HCl q.s Adjust pH

6 Aqua pro injection to 10 mL Pelarut

 Penimbangan Bahan

No Nama bahan Jumlah yang ditimbang

(dalam 60 mL)
1 Ametokain Hidroklorida 0.5 % x 60 mL = 0.3 gram
2 Natrium Klorida 0.8084% x 60 mL = 4.8504 gram
3 Benzetonium Klorida 0.02% x 60 mL = 0.012 gram
4 Natrium Hidroksida (NaOH) q.s
5 Asam Klorida (HCl) q.s
6 Aqua pro injection to 60 mL

Keterangan :
Dalam Farmakope Indonesia IV halaman 1044, untuk sediaan larutan encer
dengan volume 10 mL, kelebihan volume yang dianjurkan adalah 0,5 mL.
Maka, volume untuk setiap wadah adalah 10,5 mL sehingga total volume
sediaan yang dibuat pada praktikum kali ini adalah 5 x 10,5 mL= 52,5 mL.
Dengan memperhitungkan volume sediaan untuk membilas alat seperti
buret dan volume yang hilang saat pemindahan wadah, maka sediaan dibuat
berlebih sebanyak 60 mL.
Prosedur Pembuatan
Ruang
●
Wadah sediaan ditara 10,5 ml.
●
Gelas kimia 100 ml ditara 60 ml.
Wadah dan alat yang digunakan disterilisasi.

Sterilisasi
●

●
Wadah dan alat yang telah disterilisasi di pindahkan ke ruang C melalui
pass box.

●
Timbangan yang akan digunakan ditara.
●
Ametokain HCl ditimbang 0,3 gram menggunakan kaca arloji steril, kemudian ditutup dengan alumunium foil.

Ruang Penimbangan
●
Benzetonium klorida ditimbang sebanyak 12 mg menggunakan kaca arloji steril, kemudian ditutup dengan
alumunium foil.
●
NaCl ditimbang sebanyak 417 mg menggunakan kaca arloji steril, kemudian ditutup dengan alumunium foil.
●
Bahan-bahan yang telah ditimbang dibawa ke ruang sterilisasi lalu dipindahkan ke ruang C melalui pass box

●
Ametokain HCl sebanyak 300 mg dilarutkan dalam 5 ml aqua pro injection dalam gelas kimia 50 ml (gelas kimia A).
●
Kaca arloji yang digunakan oleh Ametokain HCl dibilas dengan aqua pro injection 1ml sebanyak 2 kali.
White Area ●

●
Benzetonium klorida sebanyak 6 mg dilarutkan dalam 5 ml aqua pro injection dalam gelas kimia 50 ml (gelas kimia B).
Kaca arloji yang digunakan oleh benzetonium klorida dibilas dengan aqua pro injection 1 ml sebanyak 2 kali.
Ruang C ●
NaCl sebanyak 417 mg dimasukkan ke dalam gelas kimia 100 ml (gelas kimia C) yang telah ditara 60 ml dan
ditambahkan aqua pro injection sebanyak 5 ml.
●
Kaca arloji yang digunakan oleh NaCl dibilas dengan aqua pro injection 1 ml sebanyak 2 kali.
 ●
Larutan dalam gelas kimia A dan B dimasukkan ke dalam gelas kimia C.
●
Masing-masing gelas kimia A, B, dan C dibilas dengan aqua pro injection sebanyak 2 kali.

White Area
●
Aqua pro injection ditambahkan sebanyak 5 mL hingga volume larutan di gelas kimia C sekitar 40 ml.
●
Dilakukan IPC: pengecekan pH (pH yang diperlukan adalah 3.5).

(Ruang C) Jika diperlukan, larutan NaOH atau larutan HCl ditambahkan sampai target pH sediaan tercapai.
●

●
Volume larutan digenapkan mencapai batas volume yang telah ditara (60 ml) dengan menambahkan aqua
pro injection.
●
Sediaan dipindahkan ke Ruang kelas A ( White Area)

●
Sediaan difiltrasi dengan membran filter 0,45 µm dilanjutkan dengan filtrasi menggunakan membran filter 0,22 µm
●
Filtrat ditampung dalam gelas kimia 100 mL

White Area
●
Buret steril dibilas dengan aqua pro injection dan sedikit sediaan, kemudian jarum buret dilap menggunakan kertas tissue
yang dibasahi etanol 70%
Sediaan dimasukkan ke buret
(Ruang A)
●

●
Larutan diisikan ke dalam tiap botol sebanyak 10,5 mL
●
Botol ditutup dengan penutup botol
●
Sediaan diberi etiket kemudian dikemas
●
Sediaan dipindahkan ke ruang evaluasi melalui pass box

●
1. Dilakukan uji adanya kebocoran.
White Area ●
2. Dilakukan uji partikulat.
(Ruang A) ●
3. Dilakukan uji kejernihan dan warna.
●
4. Dilakukan uji pH.
 Evaluasi Sediaan

In Process Control (IPC)

Jenis Uji Hasil Uji
Penetapan pH 4.98

(Farmakope Indonesia IV, hal 1039)

Uji Kejernihan dan Warna (Larutan Parenteral, Ketiga larutan yang di uji memiliki larutan yang
jernih
hal 201-202)
Evaluasi Akhir Sediaan
Jenis Uji Hasil Uji
Uji Partikulat (Larutan Parenteral, hal 201-202) Botol 1, 2 dan 3 menunjukkan tidak adanya partikulat
Uji volume terpindahkan Setiap botol uji memiliki volume sebanyak 10 ml
Uji Kebocoran Wadah Setiap botol yang diuji tidak mengalami kebocoran
(Goeswin Agoes, Larutan Parenteral, hal 191-192)

Penetapan pH pH botol 1 : 6,02

(Farmakope Indonesia IV, hal 1039) pH botol 2 : 6,07
pH botol 3 : 6,19

Uji Sterilitas (Farmakope Indonesia IV, hal 855-857) Dispensasi

Titik Kritis Sediaan
 Proses pelarutan masing-masing zat harus
larut sempurna
 Pemilihan dapar yang sesuai dengan range

pH stabilitas
 Perhitungan tonisitas harus tepat
Kesimpulan
1. Formula yang diusulkan untuk sediaan tetes mata Ofloxacine adalah sebagai berikut:

No Nama Bahan Jumlah (%) Fungsi dalam Formula

1 Ametokain hidroklorida 0.5 Zat Aktif (anestesi lokal)
2 Natrium klorida 0.8084 Pengisotonis
3 Benzetonium klorida 0.02 Pengawet
4 Natrium Hidroksida q.s Adjust pH
(NaOH)
5 Asam Klorida (HCl) q.s Adjust pH
6 Aqua pro injection to 10 mL Pelarut

2. Sediaan tetes mata Ametokain HCl 0,5 % hasil percobaan tidak memenuhi syarat
Daftar Pustaka
Anonim. 2009. MINIMS-Ametokain Eye Drops. (Online)
http://gp2u.com.au/static/pdf/A/AMETOKAIN_HIDROKLORIDA_EYE_DROPS_MINIMS-P
I.pdf
. Diakses pada tanggal 8 September 2016 pukul 1.55 WIB.
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. 1995. Farmakope Indonesia IV. Jakarta:
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Hal 48-49, 112-113, 132-133, 413-414,
584, 588-590, 778, 1044, 1236-1261.
Ogbru, Omudhome, PharmD. Tetracaine Ophtalmi. (Online)
http://www.medicinenet.com/tetracaine_ophthalmic_drops/article.htm. Diakses pada
tanggal 10 September 2016 pukul 08.53 WIB.
Rowe, Raymond C, Paul J Sheskey, Marian E Quinn. 2006. Handbook of
PharmaceuticalExcipients 6th edition. UK : Pharmaceutical Press. Hal 59-60, 181-182,
285, 308, 637-639, 640-641, 649, 766, 768.
Royal Pharmaceutical Society of Great Britail. The Pharmaceutical Codex: Principles and
Practice of Pharmaceutics 12th edition. London: The Pharmaceutical Press. Hal 718.
Sweetman, Sean C. 2009. Martindale : The Complete Drug Reference 36th edition. UK :
Pharmaceutical Press. Hal 1871-1872.