Obat Anti virus

Nama: Rahma Dewi

Dosen pengampu: Rulia Meilina S.Fram,M.SI
 Dua jalur utama dalam mengembangkan obat baru yaitu:
1. Mencegah virus menginfeksi sel. Contohnya seperti sebuah pendekatan CD4 larut, mengikat HIV dan
mencegah penempelan HIV ke sel inang.

2. Mencegah virus dalam sel inang untuk menggandakan dirinya sendiri. Salah satu obat baru yang
menangani pendekatan itu adalah dideoxyinosine.
 Virus menyerang sel, menggunakan mekanisme biokimia sel untuk membuat protein virus baru
dan bahan genetik. Dalam mengembangkan obat antivirus baru, itu penting memahami cara-cara
infeksi virus, yaitu:

1. Virus mengikat ke permukaan membran sel (perlekatan)

2. memasuki sel (penetrasi) dan
3. melepaskan lapisan proteinnya (un­lapisan).

Materi genetik yang dilepaskan (DNA atau RNA) mengaktifkan ma biokimia seluler­chinery,
setelah itu
4. perbanyakan virus dalam nukleus atau sitoplasma dapat terjadi (multi­lipatan)
5. Ketika pembentukan genom virus baru selesai dan protein virus terbentuk (pro­sintesis tein)
6. materi genetik dilapisi oleh protein ( perakitan).
7. Virus dilepaskan dan mampu menginfeksi sel lain (rilis).
 Infeksi virus dapat mengekspresikan dirinya dengan beberapa cara, yaitu:

1. infeksi 'litik', sel inang meledak saat melepaskan partikel. Infeksi litik ditandai dengan penyebaran
yang cepat ke seluruh populasi (misalnya flu biasa dan polio)

2. infeksi 'persisten' atau 'kronis' virus dilepaskan secara bertahap. Sel inang tidak selalu terbunuh dan
mampu menggandakan dirinya sendiri.

3. infeksi 'laten'. Virus tidak mereproduksi dirinya sendiri, tetapi materi genetik terintegrasi dalam
genom seluler atau dalam episom. Selama pembelahan sel, gen virus diproduksi kembali bersama
dengan gen sel dan ditransmisikan ke sel anak. Virus laten ditandai dengan periode replikasi virus
aktif. materi genetik virus juga berlipat ganda.
 Metode terbaik untuk menangani infeksi virus dan obat antivirus

Metode terbaik untuk menangani infeksi virus adalah dengan menghindarinya. Hal ini dapat
dilakukan dengan cara menstimulasi sistem imunologi untuk menghasilkan antibodi melawan
virus. Biasanya, vaksinasi digunakan sebagai profilaksis dan dalam beberapa kasus sebagai terapi
(virus rabies). Vaksin semacam itu merangsang produksi antibodi mengarah pada perlindungan.
Imuno-globulin (antibodi) adalah protein, digunakan untuk imunisasi pasif. Antibodi ini adalah
immuno-globulin spesifik dengan konsentrasi antibodi yang tinggi terhadap satu atau lebih.
Mereka dapat digunakan sebagai terapi atau profilaksis. Contohnya adalah cytomegalovirus-
immuno-globulin, hepatitis B-immuno-globulin dan tetanus-immuno-globulin.

Jadi antibodi yang terbentuk (vaksin) atau yang diberikan (immuno-globulins) mengikat partikel
virus dan mencegah virus menginvasi sel. Namun, Vaksin dan imunoglobulin ini tidak dapat
dianggap sebagai obat nyata, tetapi berguna pada kelompok orang tertentu yang berisiko. Hanya
satu obat dengan sifat modulasi-imun yang digunakan: inosiplex (inosine pranobex).
 Inosiplex

Inosiplex diklaim efektif dalam beberapa infeksi virus

• seperti herpes simpleks mukoeutan,
• panencephalitis sklerosis sub-akut,
• influenza
• herpes zoster dan hepatitis tipe B

tetapi berbagai laporan saling bertentangan. Karena itu Sangat sedikit yang dipublikasikan tentang
farmakologi dan farmakokinetik inosiplex. Dosis oral harian yang biasa adalah 25 sampai 100 mg
/ kg atau 3 sampai 6 g dibagi menjadi 4 sampai 6 dosis. Waktu paruh eliminasi adalah 50 menit.
 Lanjutan..

Inosiplex yang lebih dikenal dengan nama isoprinosin (ISO) merupakan bahan sintetis yang
mempunyai efek antivirus dan imunomodulator.

Mekanisme kerja : Isoprinosin berefek merestorasi cell mediated immunity yang terganggu serta
meningkatkan respons sistim imun humoral. Isoprinosin diduga pula membantu produksi IL-2
yang berperan pada diferensiasi limfosit, makrofag danpeningkatan fungsi sel NK. Sebagai
imunostimulator ISO dapat meningkatkan sitotoksisitas sel NK serta aktivitas sel T dan monosit

Efek samping : Dalam beberapa penelitian pemakaian ISO selama dua tahun terus-menerustidak
menimbulkan efek samping. Efek samping yang kadang-kadang dapat timbul adalah peningkatan
asam urat plasma.
.
 Lanjutan..

Dalam pengobatan herpes genital serangan pertama, serta pengobatan herpes genital
yang sering kambuh, ring genital herpes aciclovir lebih manjur daripada inosiplex.

Disarankan bahwa terapi kombinasi dengan inosiplex dan zidovudine memungkinkan

untuk menurunkan dosis AZT dan untuk memperpanjang interval dosis. Baru-baru ini,
dijelaskan bahwa pengobatan dengan inosiplex dapat menunda perkembangan AIDS
dalam jangka waktu 24 minggu pada pasien dengan infeksi HIV, Namun, durasi dari
efek menguntungkan ini, dosis optimal, dan cara kerja inosiplex harus diklarifikasi.
 Interferon
Interferon (IFN) adalah suatu kelompok glikoprotein yang aktif secara biologis diproduksi oleh
sebagian besar sel eukariotik sebagai respon terhadap induksi berbagai virus maupun agens bukan
virus. Semua IFN mempunyai aktivitas antivirus dan memodulasi fungsi sel-sel lain. IFN tidak
menginaktivasi virus secara langsung, namun membuat sel menjadi resisten terhadap virus. IFN
menunjukkan adanya sensitivitas spesies. Tergantung dari sel yang membentuknya dan modus
induksinya, sel-sel tubuh manusia membentuk 3 jenis IFN yang mempunyai sifat antigenik yang
berbeda, yaitu IFN α yang diproduksi leukosit, INF β yang diproduksi oleh fibroblast dan INF γ
yang diproduksi oleh sel limfosit yang diaktifkan.

Mekanisme kerja : Semua INF mempunyai kemampuan antivirus, anti proloferatif dan
imunoregulator. Kemampuan antivirus terjadi oleh karena IFN menginduksi’ A synthetase,
ribonuclease L dan protein kinase P.Kemampuan antiproliferatif terjadi oleh karena IFN
synthetase, menghambat berbagai growth factor, meningkatkan ekspresi gen dari p53 tumor
suppressor, menimbulkan down regulation dari onkogen c-myc, c-fos dan c-ras tertentu.
Kemampuan imunoregulator terjadi oleh karena IFN menginduksi antigen MHC klas I dan II,
meningkatkan jumlah sel NK dan menghambatproduksi sitokin Th-2 seperti IL-4, Il-5 dan IL-6.
 Amantadine dan Rimantadine

Amantadine dan rimantadine hanya aktif melawan influenza A dan sedikit aktif melawan
influenza C dan B. In vitro semua sub-tipe virus influenza A sensitif terhadap amantadine dan
rimantadine pada level 0,2-0,4 mg.

Mekanisme aktivitas amantadine, mantadine dan tromantadine belum dijelaskan. Ada

kemungkinan bahwa mereka mencegah penetrasi virus ke dalam sel, tetapi lebih mungkin bahwa
mereka berinteraksi dengan pelepasan selubung virus. Dosis yang dianjurkan adalah 200 mg per
hari sekali sehari atau dalam 2 hari. Amantadine diekskresikan oleh ginjal. Pada gagal ginjal dosis
harus dikurangi sesuai dengan klirens kreatinin. Efek samping amantadine pada sistem saraf pusat
terjadi pada 11% pasien yang menggunakan 200 mg per hari. Dosis rendah (100 mg sehari)
amantadine selama 8 hari telah dilaporkan efektif dalam pencegahan dan terapi penyakit
influenza.

Rimantadine digunakan secara luas di Uni Soviet. Ini memiliki aktivitas yang lebih besar dan
lebih sedikit efek samping daripada amantadine.Kedua obat tersebut juga telah terbukti aktif
dalam terapi virus influenza A.
 vidarabine

Vidarabine adalah pu- rine nukleosida. vidabine intraseluler dan metabolit utamanya arabinoside
hypoxanthine difosforilasi menjadi monofosfat, difosfat dan trifosfat, yang secara kompetitif dan
selektif menghambat DNA polimerase yang dikendalikan virus. Vidarabine aktif terhadap virus
cacar dan rhabdo virus, tetapi yang terpenting, virus herpes: herpes simpleks 1 dan 2, varicella
zoster, cytomegalovirus dan vaksinia. Dapat mengurangi pembentukan plak virus herpes simpleks
90% pada 10 mg. Vidarabine diberikan secara intravena dengan cepat dideminasikan ke metabolit
utamanya arabinoside hypoxanthine, yang muncul segera dalam plasma dengan puncak sekitar 3
mg pada akhir infus 10 mg / kg selama periode 12 jam.
Untuk penggunaan sistemik, hampir seluruhnya digantikan oleh obat asiklovir, yang
lebih tidak beracun dan lebih efektif.

asiklovir telah menjadi salah satu andalan dalam pengobatan infeksi virus herpes simpleks (HSV) dan
virus varicella zoster, karena asiklovir merupakan obat yang efektif dan aman.

klovir adalah obat pilihan untuk pengobatan virus herpes simpleks. Ini merupakan pengobatan yang
efektif untuk episode awal dan berulang dari herpes genital (HSV-2). Asiklovir tidak menyembuhkan
herpes kelamin, tetapi mengurangi gejalanya. Pengobatan oral maupun intravena untuk herpes genital
awal dengan asiklovir mengurangi durasi penyebaran virus, pembentukan lesi baru, dan durasi gejala
lokal dan sistemik;. Untuk pengobatan awal, terapi oral, dengan dosis 200 mg 5 kali sehari selama 10
hari direkomendasikan.

Dalam kasus yang parah asiklovir 5 mg / kg setiap 8 jam secara intravena adalah terapi yang efektif
Untuk lesi eksternal 5% asiklovir topikal (dalam polietilen glikol).

asiklovir memiliki indeks terapeutik yang tinggi dan sedikit efek samping. Sayangnya, asiklovir hanya
aktif melawan virus yang mereplikasi. Itu tidak menghilangkan virus herpes laten.
 Lanjutan..
 Pada pasien yang memiliki kekebalan, HSV-1 dapat diobati dengan asiklovir topikal (krim
asiklovir 5%).

 Keratokonjungtivitis herpes simpleks dapat secara efektif diobati dengan salep asiklovir 3%.

 Reaktivasi infeksi HSV-1 dapat secara efektif ditekan dengan asiklovir oral (800 mg sehari)
dan intravena (5 mg-kg1).

 pada pasien yang mengalami gangguan imun. Ensefalitis herpes dapat diobati dengan
asiklovir (10 mg / kg intravena setiap 8 jam selama 10 hari.

 Dalam kasus herpes neonatal asiklovir intravena dapat digunakan (10-15 mg / kg tiga kali
sehari secara intravena selama 10 hari). Masalah utama adalah pengendapan asielovir di
ginjal setelah infus bolus cepat. Masalah ini dapat dihindari dengan hidrasi yang cukup pada
pasien (cairan untuk setiap g obat yang diberikan secara intravena).
 Thanks!

CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, including

icons by Flaticon, infographics & images by Freepik