Sistem Klasifikasi

Biofarmasetika
1. Sagitania Ayunda (1904015032)
2. Sri Astuti Cahya Rahmadani (1904015057)
3. Icah Dedeh Suryani (1904015055)

Biofarmasetika
Universitas Muhammadiyah Prof. Dr. Hamka
Jakarta
2022

01
 Definisi
 Sistem klasifikasi biofarmasetika adalah kerangka kerja ilmiah untuk
mengklasifikasi suatu zat obat berdasarkan pada kelarutannya disaluran
cerna dan permeabilitas obat melalui membran sel saluran cerna pada kondisi
tertentu. Sistem ini dibuat untuk pemberian obat secara oral.

 BCS (Biopharmaceutical Classification System) atau sistem klasifikasi

biofarmasetika merupakan suatu model eksperimental yang mengukur
permeabilitas dan kelarutan suatu zat dalam kondisi tertentu.

2
 Tujuan dari Sistem klasifikasi

1. Untuk meningkatkan efisiensi pengembangan obat dan proses peninjauan

dgn merekomendasikan strategi untuk mengidentifikasi uji bioekivalensi
2. Untuk merekomendasikan pelepasan cepat dari bentuk sediaan padat oral
yang secara bioekivalensi dapat dinilai berdasarkan uji in vitro
3. Untuk merekomendasikan suatu metode untuk klasifikasi yang sesuai
dengan disolusi bentuk sediaan dgn karakteristik kelarutan dan
permeabilitas obat

3
Pembagian obat berdasarkan kelarutan dan permeabilitas

BCS (Biopharmaceutical Classification System) diklasifikasikan menjadi empat

kelas, diantaranya adalah :
1. Kelas I (Permeabilitas tinggi, Kelarutan tinggi)
Misalnya Metoprolol, Diltiazem, Verapamil, Propranolol. Obat kelas I
menunjukkan penyerapan yang tinggi dan disolusi yang tinggi. Senyawa ini
umumnya sangat baik diserap. Senyawa Kelas I diformulasikan sebagai produk
dengan pelepasan segera, laju disolusi umumnya melebihi pengosongan
lambung

2. Kelas II (Permeabilitas tinggi, Kelarutan rendah)

Misalnya Fenitoin, Danazol, Ketokonazol, asam mefenamat, Nifedipine. Obat
kelas II memiliki daya serap yang tinggi tetapi laju disolusi rendah. Dalam disolusi
obat secara in vivo maka tingkat penyerapan terbatas kecuali dalam jumlah dosis
yang sangat tinggi
4
3. Kelas III (Permeabilitas rendah, Kelarutan tinggi)
Misalnya Simetidin, Acyclovir, Neomycin B, Captopril. Permeabilitas obat
berpengaruh pada tingkat penyerapan obat, namun obat ini mempunyai laju
disolusi sangat cepat.

4. Kelas IV (Permeabilitas rendah, Kelarutan rendah)

Misalnya taxol, hydroclorthiaziade, furosemid. Senyawa ini memiliki
bioavailabilitas yang buruk. Biasanya mereka tidak diserap dengan baik dalam
mukosa usus. Senyawa ini tidak hanya sulit untuk terdisolusi tetapi sekali
didisolusi, sering menunjukkan permeabilitas yang terbatas di mukosa GI.

5
 Aspek Biofarmasetika

Dalam biofarmasi ini kita akan mengenal beberapa istilah yang

berhubungan dengan aspek-aspek yang kita pelajari :

• Ketersediaan farmasi (Farmaceutical Availability)

Ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan
siap untuk proses resorpsi. Kecepatan melarut obat tergantung dari berbagai bentuk sediaan
dengan urutan sbg berikut: Larutan – suspensi – emulsi – serbuk – kapsul – tablet – enterik
coated – long acting.
• Ketersediaan hayati (Biological Availability)
Presentase obat yang direasorbsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk
melakukan efek terapeutiknya.Kesetaraan terapeutik (Therapeutical Equivalent) adalah syarat
yang harus dipenuhi oleh suatu obat paten yang meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar
zat berkhasiat yang harus dicapai di dalam darah. Kesetaraan terapeutik dapat terjadi pada
pabrik yang berbeda atau pada batch yang berbeda dari produksi suatu pabrik.Bioassay dan
standardisasiBioassay adalah cara menentukan aktivitas obat dengan menggunakan binatang
percobaan seperti kelinci, tikus, kodok dan lain-lain.
6
Tahapan penentuan BCS berdasarkan disolusi dan permeabilitas

Penentuan Biofarmasetika (BCS) ditentukan melalui 3 parameter yaitu

kelarutan, permebealitas dan disolusi.
• Disolusi
Suatu produk obat dikatakan cepat melarut jika tidakkurang dari 85% dari jumlah berlabel bahan
obat larut dalamwaktu 30 menit

• Kelarutan
Menentukan kesetimbangan kelarutan suatu obat dalam kondisipH fisiologis. Profil kelarutan
obat pada 37 - 10C dalam media air denganrentang pH 1-7,5.

• Permeabilitas
Didasarkan langsung pada tingkat penyerapan usus suatu obat pada manusia atau tidak langsung
pada pengukuran laju perpindahan massa melintasi membran usus manusia sangat permeabel
ketika tingkat penyerapan pada manusiaadalah 90% atau lebih dari dosis yang diberikan,
berdasarkan pada keseimbangan massa atau dibandingkan dengan dosis pembanding intravena

7
 Faktor - Faktor yang mempengaruhi Sistem klasifikasi

1. Laju Disolusi
Dalam suatu produk obat dikatakan cepat melarut jika tidak kurang dari 85% dari jumlah berlabel
bahan obat larut dalam waktu 30 menit.
2. Kelarutan
Molekul obat harus berada dalam bentuk terlarut agar dapat ditransportasikan melewati membran
biologi. Tujuan dari pendekatan Sistem klasifikasi adalah untuk menentukan kesetimbangan
kelarutan suatu obat dalam kondisi pH fisiologis. Profilkelarutan terhadap pH suatu obat uji harus
ditentukan pada 37 ±1°C dalam media air dengan rentang pH 1-7,5. Kondisi pH untuk penentuan
kelarutan dapat didasarkan pada karakteristik ionisasi bat uji. Pengertian kelarutan tinggi adalah
jumlah dosis tertinggi dalam sediaan yang melarut dalam 250 ml air pada rentang pH 1-7.5.

8
3. Permeabilitas
Permeabilitas didasarkan langsung pada tingkat penyerapan usus suatu obat pada manusia
atau tidak langsung pada pengukuran laju perpindahan massa melintasi membran usus
manusia. Suatu obat dikatakan sangat permeabel ketika tingkat penyerapan pada manusia
adalah 90% atau lebih dari dosis yang diberikan, berdasarkan pada keseimbangan massa
atau dibandingkan dengan doss pembanding intravena.

9
 Kolerasi pelarutan in vitro – in vivo

a. Laju pelarutan vs laju absorbsi

b. Proses obat terlarut vs proses obat terabsorbsi
c. Konsentrasi plasma maksimum vs proses obat terlarut in vitro
d. Konsentrasi obat dalam serum vs obat terlarut
e. Kegagalan kolerasi pelarutan in vitro ke absorbsi in vivo

10
Thank you!
Write a closing statement or call-to-action here.

11