K
Disusun Oleh : Regita. M 19023007
TEORI UMUM
Ikatan antara obat dengan reseptor biasanya merupakan ikatan lemah (ikatan ion, hidrogen,
hidrofobik, van derWaals), mirip ikatan antara substrat dengan enzim, jarang terjadi ikatan
kovalen
Menurut teori pendudukan reseptor (receptoroccupancy) ,intensitas efek obat berbanding lurus
dengan fraksi reseptor yang diduduki atau diikatnya, dan intensitas efek mencapai maksimal
jika seluruh reseptor diduduki oleh obat. Oleh karena interaksi obat-reseptor ini analog dengan
interaksi substrat-enzim, maka disini berlaku persamaan Michaelis Menten
E= Emax[D]/KD+[D]
Konsekuensi-konsekuensi ini membentuk dasar bagi pemahaman tentang kerja dan
pemakaian klinis obat yang dapat diringkaskan sebagai berikut (Zastrow,2014)
Reseptor terutama
menentukan hubungan Reseptor memperantarai kerja
kuantitatif antara dosis atau Reseptor menentukan
agonis dan antagonis
konsentrasi obat dan efek selektivitas kerja obat
farmakologik
farmakologik.
Hubungan antara Konsentrasi Obat dan Responsnya
Hubungan antara kadar atau dosis obat [D] dengan besarnya efek[ E] terlihat sebagai kurvadosis-intensitas
efek (gradeddose-effectcurve= DEC) yang berbentuk hiperbola. Jika dosis dalam log, maka hubungan antara
log D dengan besarnya efek E terlihat sebagai kurvalogdosis intensitas efek (logDEC) yang berbentuk
sigmoid
Kurva sederhana ini, bagaimanapun bentuknya, selalu mempunyai 4 variable
karakteristik yaitu potensi, kecuraman (slope), efek maksimal dan variasi individual
Potensi menunjukkan kisaran dosis obat yang menimbulkan efek.
Besarnya ditentukan oleh
1 2