Interaksi obat-reseptor

Ikatan antara obat dan reseptor misalnya ikatan substrat

dengan enzim,biasanya merupakan ikatan lemah (ikatan
ion, hidrogen, hidrofobik, van der waals), dan jarang
berupa ikatan kovalen
Hubungan dosis dengan intensitas
efek obat
Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi
reseptor yang diduduki atau diikatnya, dan intensitas
efek mencapai maksimal jika seluruh reseptor diduduki
oleh obat

Besarnya
efek E

Hubungan antara
kadar dan dosis obat
Kurva log dosis-intensitas efek
(log DEC)
Afinitas berbeda, dibutuhkan Afinitas sama, dosis sama Afinitas berbeda,
dosis Q >> untuk mencapai tetapi efek maksimal yang aktivitas intrinsik juga
efek maksimal yang sama dicapai berbeda berbeda
Variabel hubungan dosis-intensitas
efek obat
Hubungan dosis dan intensitas efek dalam keadaan
sesungguhnya tidaklah sederhana karena banyak obat
bekerja secara kompleks dalam menghasilkan efek.
Kurva sederhana ini, bagaimanapun bentuknya, selalu
mempunyai 4 variabel yaitu potensi, kecuraman (slope),
efek maksimal, dan variasi biologik
 Potensi menunjukkan rentang dosis obat yang
menimbulkan efek. Besarnya ditentukan oleh kadar obat
yang mencapai reseptor, yang tergantung dari sifat
farmakokinetik obat, dan afinitas obat terhadap
reseptornya.
potensi yang terlalu rendah akan merugikan karena
dosis yang diperlukan terlalu besar.
potensi yang terlalu tinggi justru merugikan atau
membahayakan bila obatnya mudah menguap atau
mudah diserap melalui kulit.
Efek maksimal (efektivitas) adalah respons maksimal yang
dapat ditimbulkan oleh obat jika diberikan pada dosis yang tinggi,
ini ditentukan oleh aktivitas intrinsik obat. Tetapi dalam klinik,
dosis obat dibatasi oleh timbulnya efek samping.
slope = kemiringan kurva log/
lereng log DEC yang dapat
menunjukkan batas-batas
keamanan obat
Semakin curam slope,
menunjukkan semakin tipisnya
perbedaan antara dosisi yang
menimbulkan efek maksimal
dengan dosisi yang menimbulkan
kurang dari efek maksimal

Variasi biologik adalah variasi

antar individu dalam besarnya
respons terhadap dosis yang
sama dari suatu obat.
Hubungan dosis obat-persen
responder
Suatu distribusi frekuensi individu yang memberikan
respons (dalam 5%) pada rentang dosisi tertentu (dalam
log dosisi), akan tergambar dalam bentuk kurva distribusi
normal. Bila distribusi frekuensi tersebut
dibuat kumulatif maka akan
diperoleh kurva berbentuk sigmoid
yang disebut kurva log dosis
Dosis yang menimbulkan efek terapi pada 50% individu disebut
dosis terapi median (ED50) sementara dosis yang menimbulkan
kematian pada 50% individu disebut dosis letal median (LD50)