DEFINISI PENGISTILAHAN IKATAN

FARMAKOLOGI
1. Agonis
Zat yang berinteraksi dengan bagian khusus
pada sel, yaitu reseptor dan memberikan
respon yang dapat diamati (berupa zat faali
endogen, hormon atau obat sintetik).

2. Afinitas
Kemampuan obat untuk bergabung dengan
reseptor. Agonis dan antagonis mempunyai
afinitas terhadap reseptor.
3. Metagonis
Obat yang dapat menstabilkan bentuk alotropik
reseptor/varian reseptor yang berbeda dari
keadaan aktif dan tak aktif, misalnya obat analgetik
yang menyebabkan ketagihan, sebagai agonis morfin
untuk penawar nyeri yang dapat menimbulkan
ketagihan contoh : pethidin,morfin dll.

4. Dosis efektif rata-rata

Jumlah obat yang diperlukan untuk mencapai efek
separuh maksimum, atau menghasilkan efek dlam
50% kelompok hewan percobaan, dinyatakan dengan
mh/kg bobot badan.
 Hubungan
Kadar-Respon
Teori Clark :
Obat berinteraksi dengan sisi
ikatan bebas yang sama, lalu
mengaktifkannya, dan
menghasilkan respon hayati
yang sebanding dengan jumlah
kompleks obat-reseptor yang
terbentuk.
Respon berhenti bila kompleks
terdisosiasi, dengan
menganggap reaksinya adalah
reaksi dwimolekul.
Dapat dituliskan :
1. D + R = DR
Dimana : D = Obat, R = Reseptor
2. Tetapan Disosiasi dalam keadaan
seimbang : KD = ［ D ］［ R ］
［ DR ］
3. Efek (E) berbanding lurus dengan
kadar kompleks obat-reseptor.
E = α ［ DR ］ .....E =
α ［ Rr ］→ R.relatif
4. Efek Maksimum (Emax), dapat dicapai
bila semua reseptor dapat diduduki
［ Rr ］ = ［ R ］ + ［ DR ］ ...
Rt=kadar R seluruhnya
 Lanjutan.....
5. ɑ adalah faktor
perbandingan, persamaan 2
dan 4, diperoleh :
［ DR ］ = ［ D ］
［ Rr ］ KD + ［ D ］
6. Jika persamaan 3 dibagi
persamaan 4, maka:
［ DR ］ = E
［ Rr ］ Emaks
7. Dari persamaan 5 dan 6, diperoleh :
E = Emaks ［ DR ］
KD + ［ D ］
8. Hubungan antara efek kadar obat
bebas, ED50 sama dengan KD, maka :
ED50 = KD + 0,5 ［ Rr ］
9. Dapat disimpulkan :
ED50 < 1
KD
KONSEP MOLEKUL TENTANG FUNGSI
RESEPTOR
Sifat Molekul pada Reseptor Obat :
1. Reseptor bersifat plastis, yaitu mampu
mengalami perubahan konformasi dan
untuk bergabung dengan ligan.

2. Dalam keadaan aktif, reseptor berinteraksi

dengan molekul efektor dan meneruskan
impuls saraf atau tanda lain kejaringan.

Aplikasi Interaksi Obat -
Reseptor dalam Kimia
Medisinal.
Menurut Andrews (1999):
Yang berpengaruh dalam
menentukan keefektifan
ikatan obat-reseptor adalah
gugus fungsi dan tipre ikatan
yang melibatkan energi ikat
antar-atom.
Tahapannya adalah sebagai berikut :
1. Memperkirakan senyawa
penuntunnya.
Kontribusi ikatan gugus,
konformasinya, rotasinya da entropi
translasinya, dijhitung dengan
persamaan.
Untuk menentukan rata-rata energi
dalam menilai interaksi D-R,
diprhatikan :
a. Kuatnya ikatan obat-reseptor yang
diharapkan
b. Ikatan lemah dari yang diharapkan
 Lanjutan.....
2. Memperkirakan Keefektifan Substituen Gugus pada
Senyawa Penuntun
Apabila ada peningkatan afinitas kerja dari senyawa
kompleks D-R, ini menunjukkan bahwa substituen
tersebut efektif.

3. Bantuan Komputasi
a. Sebuah program komputer : Autodock, program yang
memuat DOCKING obat -reseptor, yang dapat
memperkirakan sesuai atau tidak sesuainya antara
molekul obat dengan target/reseptor.
 Lanjutan....

b. Dinamika Molekul (MD) : Mempelajari

struktur molekul dan sifatnya, protein
folding, dan analisis struktural protein.
(Suhartanto,2011 dan Yanuar,2014).
TERIMA KASIH
 KUIS.05.kelas A
Ganjil Genap
1.Jelaskan apa yang dimaksud 1. Jelaskan apa yang dimaksud
dengan metagonis dan afinitas dengan senyawa antagonis dan
suatu senyawa , berikan contoh ED50? , berikan contoh masing-
masing-masing! masing!

2. Bagaimana cara meghitung 2. Bagaimana cara meghitung

harga tetapan disosiasi yang efek maksimum yang dicapai bila
dicapai oleh obat, bila reseptor semua reseptor telah diduduki ?
telah diduduki? Jelaskan! Jelaskan!

3. Bagaimana cara memperkirakan 3. Bagaimana cara memperkirakan

senyawa penuntun dengan senyawa penuntun dengan
melihat kuatnya ikatan obat- melihat lemahnya ikatan obat-
reseptor yang di harapkan? reseptor yang diharapkan?
berikan contoh! berikan contoh!
 KUIS.05.kelas B
Ganjil Genap
1.Jelaskan apa yang dimaksud 1. Jelaskan apa yang dimaksud
dengan senyawa agonis dan dengan senyawa metagonis dan
senyawa antagonis, berikan ED50? , berikan contoh masing-
contoh masing-masing! masing!

2. Bagaimana cara meghitung efek 2. Bagaimana cara meghitung

maksimum yang dicapai oleh dosis efek rata-rata atau ED50
obat, bila reseptor telah diduduki?
pada keadaan reaksi seimbang ?

3. Bagaimana cara memperkirakan

3. Bagaimana cara
senyawa penuntun dengan
memperkirakan senyawa
melihat kuatnya ikatan obat-
penuntun dengan melihat
reseptor yang di harapkan?
berkan contoh!
lemahnya ikatan obat-reseptor
yang diharapkan? berkan contoh!
 KUIS 4

1.Apa yang dimaksud dengan

reseptor?

2. Bagaimana bentuk sediaan obat

mempengaruhi interaksi dengan
reseptor pada fase absorbsi?
berikan contoh!