LATIHAN SOAL 2

Jawablah Pertanyaan di bawah ini yang menurut anda adalah

jawaban yang paling tepat!

Nama : Imat Rahmadiningsih

Nim : 19011027

(c) Isomer yang disebabkan oleh adanya senyawa yang mempunyai atom C asimetrik….

a. Isomer geometric

b. Isomer konformasi

c. Isomer optic

d. Diastereoisomer

(a) Jenis ligan yang dapat berikatan dengan reseptor adalah seperti di bawah ini, kecuali…

a. Enzim

b. Hormon

c. Obat

d. Membran sel

(c) Isomer hanya dapat memutar bidang cahaya terpolarisasi ke kiri atau ke kanan saja
dgn sudu tpemutaran…..

a. Lebih besar

b. Lebih kecil

c. Sama

d. Nol

(c) D(-) treo kloramfenikol mempunyai efek antibakteri, sedangkan isomer L(+) eritro
kloramfenikol…………

a. Mempunyai aktivitas analgetik

b. Mempunyai efek antikanker

c. Tidak mempunyai aktivitas

 d. Mempunyai aktivitas antibakteri yang lebih kecil

(b) Diastereoisomer mempunyai sifat fisik, kecepatan reaksi dan sifat biologis yang
berbeda pula. Perbedaan sifat-sifat di atas berpengaruh terhadap…….

a. Penyimpanan senyawa

b. Distribusi, metabolis medan interaksi isomer dengan reseptor.

c. Pembuatan formulasi sediaan obat

d. Efek toksisitas dari senyawa

(b) Isomer cis-tran pada Ikatan rangkap dan system alisiklik membatasi gerakan atom
dalam mencapai kedudukan yang atom yang…..

a. Tidak stabil

b. Stabil

c. Inert

d. Tidak mempunyai electron berpasangan

(a) Energi pada isomer trans lebih rendah daripada isomer cis, Pernyataan tersebut
dapat disimpulkan bahwa…..

a. Isomer trans lebih stabil daripada isomer cis

b. Isomer cis lebih stabil daripada isomer trans

c. Isomer cis dapat berubah menjadi isomer trans

d. Isomer trans lebih kompleks dari isomer cis

(b) Klorpropamid mempunyai waktu parobiologis (t1/2) lebih panjang dan toksisitas
yang lebih rendah dibandingkan tolbutamid karena gugus tolbutamid mempunya
gugus……yang lebih tahan terhadap proses oksidasi

a. NHɜ

b. Cl

c. SO4

d. CHɜ
 (c) Pada seri homolog n-alifatikal kohol primer, pada jumlah atom C1-C7 menunjukkan
aktivitas antibakteri thdBacillus typhosus yang makin meningkat. Pada jumlah atom C
lebih besar dari 8 aktivitasnya……

a. Menurun secara drastis.

b. Meningkat secara drastis

c. Tidak ada aktivitas

d. Tidak berubah secara nyata

(a) Menurut Teori Reseptor Clark, Intensitas farmakologi tergantung pada jumlah

a. Reseptor yang diduduki oleh Obat

b. Adanya senyawa agonis dan antagonis
c. Struktur aktif reseptor
d. Struktur kehilangan dari reseptor

Jawablah pertanyaan di bawah ini secara terinci

 Terangkan apa yang anda ketahui tentang Reseptor obat dan apa saja yang dapat
berikatan dengan Reseptor! (10)

Jawab:

Yang dapat berikatan dengan reseptor:

1. Hormon
dihasilkan oleh kelenjar endokrin dan disekresikan melalui peredaran darah menuju sel
target, (contoh insulin, testosteron)
2. Neurotransmiter
dilepaskan oleh ujung saraf sebagi respon dari depolarisasi, (contoh: asetilkolin,
norepineprin)
3. Sitokin
ligan yang diproduksi oleh sel-sel pada sistem imunitas, (contoh: interferons, interleukins)
4. Obat
Merupakan senyawa yang dipaparkan dari luar

 Kurva dibawah ini menunjukkan bahwa X adalah Agonis penuh. Bagaimana

dengan Y dan Z, Jelaskan jawaban Anda! (10)

Jawab:
 Bagaimana mekanisme kerja obat dengan reseptor sampai diperoleh aktifitas biologi?
Jelaskan! (10)
Jawab: Mekanisme kerja obat pada umumnya melalui interaksi dengan reseptor pada
sel organisme. Reseptor obat pada umumnya merupakan suatu makromolekul
fungsional, yang pada umumnya juga bekerja sebagai suatu reseptor fisiologis bagi
ligan-ligan endogen (semisal: hormon dan neurtransmiter).
Adanya tranduksi sinyal yaitu suatu proses penyampaian pesan luar sel yang dibawa
oleh ligan kemudian berikatan dengan reseptor didalam sel atau membran sel yang
mengakibatkan adanya suatu perubahan aktivitas biologi.

 Bagaimana disain obat menurut saudara/i! (15)

Jawab: Proses desain obat harus divalidasi dengan membuat dan menguji molekul
obat. Sebuah sintesis yang ideal harus sederhana, efisien, dan menghasilkan obat
dengan hasil yang tinggi dan kemurnian tinggi.
1. Melibatkan mengetahui apa sifat-sifat molekul berubah menjadi obat
2. Melibatkan mengetahui apa sifat-sifat makromolekul pada reseptor
3. Melibatkan merancang sebuah molekul seperti kespesifikan obat untuk masuk ke
dalam target obat tertentu.

 Jelaskan ikatan kimia antara Reseptor dan Ligan? (15)

Jawab: Reseptor berinteraksi dengan ligan/senyawa kimia endogen pembawa pesan
(hormon,neurotransmiter,mediator kimia dalam sistem imun,dll) dan senyawa eksogen
(obat dan toksin) untuk menghasilkan respon seluler.

 Apa yang dimaksud dengan: (20)

Jawab:
 Afinitas adalah ukuran kemampuan obat untuk berikatan pada reseptor.
 Aktivitas Intrinsik Merupakan suatu kemampuan obat untuk menimbulkan suatu
efek biologis setelah membentuk kompleks dengan reseptor.
 Agonis penuh adalah agonis yang menghasilkan respon maksimal terbesar dari
setiap agonis yang diketahui bekerja pada reseptor yang sama.
 Agonis parsial adalah agonis yang mempunyai aktivitas intrinsik atau efektivitas
yang rendah sehingga menimbulkan efek maksimal yang lemah. 
 ED50 yaitu Dosis efektif tengah, dosis dimana 50% populasi/sampel menunjukkan
efek biologi
LD 50
 Indeks Terapi =
ED 50

 Antagonis kompetitif : memiliki afinitas,tetapi tidak memiliki aktivitas intrinsik,

dapat diatasi dengan peningkatan dosis.
 Antagonis non kompetitif : melemahkan agonis pada tempat kerja lain pada
reseptor yang berbeda dengan tempat ikatan Agonis.
Nama : Imat Rahmadiningsih
Nim : 19011027
Kelas : A semester 7 Reguler
1. Pada desain/Pengembangan Obat Baru, dikenel metode Free Wilson dan Metode Hansch. Jelaskan apa
perbedaan kedua metode tersebut di atas, parameter apa saja yang ditetapkan serta jelaskan kelebihan dan
kekurangannya?
Jawab :
Free dan Wilson (1964), mengembangkan suatu konsep hubungan struktur dan aktivitas biologis obat,
yang dinamakan model de novo atau model matematika Free-Wilson. Mereka mengemukakan bahwa
respon biologis merupakan sumbangan aktivitas dari gugus-gugus substituent terhadap aktivitas
biologis senyawa induk.
Hansch (1963) mengemukakan suatu konsep bahwa hubungan struktur kimia dengan aktivitas biologi
(log 1/C) suatu turunan senyawa dapat dinyatakan secara kuantitatif melalui parameter-parameter sifat
kimia fisika dari substituent yaitu parameter hidrofobik (π), eletronik (σ), dan sterik (Es). Model
pendekatan ini disebut model hubungan energy bebas linier (linier free energy relationship = LFER)
atau pendekatan ekstra termodinamik.
 Parameter Hidrofobik
Karakter hidrofobik suatu obat dapat dinilai secara eksperimen dengan menguji sebaran distribusi
obat didalam campuran n-oktanol/air. Molekul hidrofobik akan lebih terlarut dalam lapisan n-
oktanol dalam sistem dua fase, dimana molekul hidropilik akan lebih ke lapisan air. Distribusi
relatif diketahui sebagai koefisien pastisi (P) dan diperoleh dari suatu persamaan:
 Parameter elektronik
Efek elektronik pada berbagai subtituen akan jelas mempunyai efek ionisasi atau kelarutan pada
obat. Efek elektronik memungkinkan mempunyai efek bagaimana obat dengan mudah melewati
membran sel atau seberapa kuat efek tersebut dapat berinteraksi dengan lokasi ikat.
 Parameter sterik
Bulk, ukuran dan bentuk suatu obat akan mempengaruhi bagaimana obat mudah berikatan dan
berinteraksi dengan situs aktif. Substituen bulk dapat bertindak sebagai pelindung yang cocok
berinteraksi antara obat dan situs aktifnya
Kekurangan dan Kelebihan Metode Free Wilson Dan Metode Hansch
o Kurang populer dibanding model Hansch
o Memerlukan turunan senyawa yg lebih banyak
o Perhitungan lebih rumit
o Tidak dapat digunakan untuk hubungan struktur dan aktivitas yg bersifat tidak linier
2. Di Bawah ini adalah struktur trunan Sulfonilurea
 Bagaimana apabila gugus R gugus alifatik, metil, etil dan aril. Jelaskan Hubungan Kuantitatif Struktur
dan Aktivitas Biologinya?
Jawab :
 R = gugus alifatik (asetil, kloro, amino, metil, metiltio dan tri fluorometil) berpengaruh terhadap
masa kerja obat dan   meningkatkan aktivitas hipoglikemik.
 R = metil → senyawa relatif tidak aktif
 R1 = etil → senyawa aktivitasnya lemah, bila mengandung 3-6 atom C aktivitas meningkat dan bila
atom C = 12 atau lebih aktivitas hilang
 R = gugus - aril karboamidoetil (Ar-CONH-CH2-CH2-), seperti padaglibenklamid dan glipizid,
senyawa mempunyai aktivitas lebih besar dibanding senyawa awal
3. Di Bawah ini adalah struktur Aminoglikosida. Bagaimana Modifikasi pada pengembangan obatnya.

Jelaskan HKSA nya?

Jawab :
HKSA Aminoglikosida:
Cincin Gula Amino
1. Posisi C6 dan C2 merupakan target dari penginaktifan enzim bakteri. Ada sustitusi metil pada C6
dapat meningkatkan resistensi enzim.
2. Hilangnya gugus 3-OH atau 4-OH atau keduanya tidak mempengaruhi aktivitas enzim.
Cincin Aminosiklisitol
1. Asetilasi pada posisi C1 tidak menyebabkan hilangnya aktivitas.
2. N-etilasi dari sisomisin menghasilkan netilmisin yang memperpanjang masa kerja senyawa induk
karena tahan terhadap penginaktifan oleh beberapa enzim endogen.
3. Hilangnya atom O dari gugus 5-OH sisomisin, menghasilkan 5-deoksisisomisin, menyebabkan
senyawa tahan terhadap enzim yang mengasetilasi gugus 3-amino.
4. Jelaskan bagaimana Desain Obat yang dilakukan melalui modifikasi kimia sehingga didapatkan
senyawa seperti di bawah ini
5. Turunan Fenol termasuk golongan senyawa yang mempunyai struktur yang tidak khas. Jelaskan
apa yang dimaksud pernyataan tersebut di atas. Bagaimana pengembangan/desain obat dari
turunan Fenol?