Efek Farmakologi Semua efeknya mirip dengan efek morfin.

Tetapi, beberapa aksi antagonis juga terjadi, dan pada pasien yang telah menerima salah satu narkotik antagonis, efektivitas narkotik ini akan berkurang dengan adanya pemberian buprenorphine. Fungsi Klinis Pengobatan ini berguna untuk mengurangi nyeri postoperative, yang terutama disebabkan oleh lamanya pembedahan. Penggantian dengan fentanyl akan terjadi yang disebabkan oleh pemberian buprenorphine. Hal ini berhubungan dengan lipophilisitas yang kuat dan pemindahan kapasitas dominan atas antagonis tipe opiat yang lain. Pengobatan ini telah dianjurkan sebagai antagonis dari anesthesia tipe fentanyl dalam dosis besar. Selain itu, para peneliti juga menyarankan bahwa pengobatan ini akan berguna pada pengobatan simdroma putus obat dan pembalikan dari efek opioid akut. Butorphanol Butorphanol adalah morfin congener dan termasuk dalam kelompok agonis-antagonis narcotik. Aksi predominannya adalah agonis, namun sebagian aksinya bersifat antagonis pada opiate analgetik. Aksi-aksinya mirip dengan aksi pentazosin dalam profil farmakologi. Efek besar yang berhubungan dengan aksi depresi penafasan kemungkinan akan muncul, namun kemudian, ada juga efek besar dari analgesia. Pengobatan ini bukan merupakan zat terkontrol dan memiliki fungsi menghilangkan nyeri jangka panjang. Hubungan struktur-aktifitas Agen ini, seperti yang telah dibahas, merupakan turunan dari derivat morfin, dan perubahan dua struktural mendasarnya dari nucleus morfin dasar ditunjukkan oleh penggantian kelompok methyl pada nitrogen piperidin dengan cincin methylbutyl cyclic (Gambar 31-32). Posisi 6 dari nucleus morfin digantikan oleh sebuah atom hidrogen, sehingga cincin yang terhubung menjadi tidak jenuh. Di sisi lain, satu-satunya grup OH terkait dengan posisi ke-14. Dari perspektif ini, agen ini meyerupai oxymorphone.

Dosis Dosis butorfanol kurang lebih seperlima sampai seperempat dari morfin. Dosis 2-3mg setara dengan 10mg morfin. Penyalahgunaan obat ini terutamanya terjadi dalam manajemen nyeri somatik akut. Lokasi

Lokasi utama dari pengobatan ini berbeda dari morfin. Butorphanol beraksi utamanya sebagai antagonis pada penerima dan , dan pada penerima sebagai agonis dan antagonis. Ia adalah antagonis yang lemah. Efek Farmakologi Pernafasan Depresi pernafasan berkurang sebanyak kurang lebih sejumlah morfin. Seperti pentazosin, yang bereaksi utamanya pada penerima dan , seiring dengan meningkatnya dosis, depresi pernafasan akan jadi kurang terlihat daripada bila pentazosin digunakan bersama dengan morfin dan penerima agonis lainnya. Studi atas kurva respon CO2 mengikuti butorfanol intravena menunjukkan depresi pernafasan yang signifikan. Dengan kurva respon pernapasan CO2, lereng dari kurva butorphanol, dalam dosis sekitar 10mg/70kg berat badan, akan berakibat pada penurunan 2,42 0,56. Nilai ini secara signifikan lebih besar dari yang dapat diamati dengan nalbuphine. Analgesi Seperti yang telah kita pelajari sebelumnya, efek analgesiknya serupa dengan pemakaian morfin. Sistem kardiovaskuler Efek kardiovaskuler utama adalah penurunan pada tekanan arteri sistemik. Namun demikian, yang terlebih penting lagi adalah peningkatan pada tekanan arterial pulmoner dan peningkatan kinerja jantung kanan. Curah jantung menurun. Sistem Saraf Pusat Efek samping pengobatan ini nyata, dan serupa dengan efek samping pentazosin. Efek subjektifitas serupa dengan efek pada pentazosin/nalorfin. Kecanduan akan terjadi. Mereka akan mengeluhkan keletihan tanpa mampu untuk tidur. Konstipasi dan kesulitan buang air kecil juga sering terjadi. Kebanyakan pecandu sebelumnya mengidentifikasi pengobatan ini sebagai sedatif, seperti barbiturat, dan tidak cenderung untuk menginginkan penggunaan pengobatan ini. Abstinensia akut akan pengobatan ini akan dipercepat pada pasien yang bergantung secara psikologis pada narkotik, dengan pemberian butorfanol. Hilangnya efek ini juga dapat dipercepat dengan pemberian dosis kecil secara epidural.