Diskusi aplikasi prinsip farmakodinamik dalam klinik

Kasus 1
Seorang wanita, 45 tahun, penderita asma bronkiale. Suatu saat datang ke dokter dengan keluhan sesak karena asmanya kambuh. Pada pemeriksaan ditemukan suara nafas wheezing. Dokter memberikan terapi salbutamol (agonis terhadap reseptor 2) secara nebulizer. Terapi berhasil, suara wheezing berkurang dan sesak pun berkurang.

1. Salbutamool adalah agonis terhadap resptor 2. Apakah yang dimaksud dengan agonis? Apa bedanya dengan antagonis?
Agonis : suatu ligand dimana jika ia menduduki reseptor maka akan menimbulkan efek yang mirip seperti yang ditimbulkan oleh neurotransmitter ketika menduduki reseptor Antagonis : suatu ligand dimana jika ia menduduki reseptor maka tidak akan timbul efek

2. Jelaskan bagaimana mekanisme sinyal transduksinya hingga timbul efek berupa sesak berkurang !
Norephinephrine menduduki reseptor aktivasi G protein aktivasi enzim adenilat siklase terbentuk cAMP (secons messanger) membuka kanal ion Ca Ca yang masuk < Ca yang keluar menstimuli Sarcoplasmic reticulum meng-uptake Ca lebih banyak Ca di intra cell << relaksasi

3. Setelah sesak teratasi dengan nebulizer Salbutamol, pasien diberikan terapi lanjutan dengan Salbutamol oral. Pasien mempunyai riwayat hipertensi, amankah Salbutamol untuk pasien tersebut? Jelaskan!

Aman, karena Salbutamol merupakan agonis selective 2, sedangkan yang dapat meningkatkan heart rate adalah reseptor adrenergik 1, kecuali pemberian Salbutamol berlebihan sehingga sifat selective tidak akan berlaku lagi, karena nantinya Salbutamol dapat menduduki reseptor 1

4.Pemakaian salbutamol dalam jangka panjang dapat mempengaruhi regulasi reseptor. Jelaskan!

Jika Salbutamol dipakai dalam jangka panjang, maka sensitivitas reseptor akan berkurang, karena reseptor itu terus menerus bekerja sehingga dia sudah terbiasa dan tidak sensitive lagi

Kasus 2
Sebagai seorang dokter saudara didatangi oleh petugas pabrik obat ( medical representative ) yang menawarkan obat agonis reseptor adrenergic baru ( obat B dan C ) dengan membawa brosur obat . Dari brosur obat dapat di baca hasil penelitian yang membandingkan obat baru B dengan obat standar ( obat A ) yang bekerja pada reseptor yang sama, dengan menggunakan organ terisolasi . Hasilnya berupa kurva dosis respon sebagai berikut

5. Berdasarkan kurva di atas, bagaimana potensi obat B dibandingkan obat A ? Mengapa ?

Obat A lebih potensial dari pada obat B karena obat A sudah bisa memberikan 50 % efek terapi dengan dosis yang lebih kecil dari pada obat B.

6. Bagaimana effikasi obat C di banding obat A ? Mengapa ?

Effikasi obat C lebih kecil dari pada obat A karena efek maksimal obat A 100% sedangkan obat C 60% .