Anda di halaman 1dari 3

Cinnarizine adalah piperazina memiliki efek penghambat channel calsium.

Telah digunakan di Eropa


selama bertahun-tahun, namun ada kekhawatiran mengenai efek samping sentral.

Piperidines.

Yang paling terkenal dari piperidin adalah terfenadine. Meskipun telah dihapus dari pasar, satu hu-
man studi oleh Kohl et al menunjukkan bahwa besar tunggal (300 mg) dosis terfenadine.Karena
terfenadine tidak melalui sawar darah-otak, penemuan ini meningkatkan kemungkinan bahwa mabuk
mungkin dapat diobati dengan cara memblokir hanya reseptor perifer.

Namun, struktur suchastheareapostrema, medianeminence, portionsofthe hypothalamus, dan organ


circumventricular lain yang berada di luar sawar darah-otak memainkan peran integral dalam refleks
muntah .

Astemizol, inhibitor lain H1 sangat selektif dengan penetrasi sistem saraf pusat sedikit, juga telah
dilaporkan efektif dalam pengobatan vertigo kronis, Dalam sebuah penelitian prospektif, Jackson dan
Turner dievaluasi 38 pasien dengan vertigo kronis yang dipamerkan repeatable spontaneous or
positional nystagmus.Pasien dengan penyakit Meniere dikeluarkan dari penelitian. Pasien diberi 5, 10,
atau 20 mg / hari astemizol untuk 13 minggu. Pasien dievaluasi oleh electronystagmog-raphy. Sebuah
respon positif didefinisikan sebagai pengurangan 50%-dalam jumlah nystagmus beats. Pasien juga
dievaluasi oleh kuesioner gejala subjektif. Penelitian ini kembali mengungkapkan bahwa meskipun
beberapa pasien tidak menunjukkan perubahan objektif atau subjektif, 73% tidak membaik. Tanggapan
yang ditunjukkan setelah 2 sampai 4 minggu terapi, dan periode kembalinya gejala 2 minggu atau
lebih setelah obat dihentikan.

Dalam studi lain manusia, Kohl et al diuji 20 subjek setelah mereka mengkonsumai astemizol 30 mg
oral / hari untuk 1 minggu.Meskipun subjek ditemukan memiliki level astemizole darah terapeutik,
Subjek juga menunjukkan tidak ada perubahan dalam mereka vestibuloocular refleks dan motion
sickness setelah diberi stimulus .

Fenotiazin.
Yang pertama kali dieksplorasi fenotiazin berguna untuk mencegah psikosis dan mempunyai efek anti
emetic .Fenotiazin hanya sedikit efektif terhadap mabuk perjalanan, promethazine menjadi
pengecualian.

Promethazine,adalah antihistamin dan antikolinergikkuat dan lebih efektif daripada antihistamin yang
lain dalam mencegah kejadian vertigo. Wood dan Graybiel melaporkan prometazin oral 25 mg sedikit
kurang efektif dalam mencegah penyakit gerakan daripada skopolamin 0.6 mg.

Intramuscular prometazin 25 mg terbukti ditoleransi 78%, meskipun ini adalah kurang dari 91%
penurunan dilihat dengan skopolamin 0,2 mg.19 Namun, lama kerja prometazin adalah 12 jam,
dibandingkan dengan 4 jam untuk scopolamine.

Promethazine cepat dalam adaptasi terhadap motion sickness, seperti demonstrasi oleh Lackner dan
Graybiel ditunjukkan dalam memiringkan kepala manusia dalam eksperimen.Tiga kelompok subyek
diberi plasebo salah satu atau promethazine 50 mg oral sebelum sesi pengujian. Sesi diadakan 2 hari
terpisah untuk memungkinkan habituasi. Analisis hasil statistik menunjukkan peningkatan yang
signifikan dalam jumlah gerakan kepala dilakukan oleh semua kelompok. Namun, kelompok yang
diberikan prometazin dan diizinkan untuk tampil sebagai gerakan kepala sebanyak mungkin
menunjukkan prometazin lebih baik dari placebo..

Promethazine memiliki efek sedasi dan dosis 25 mg dapat mengganggu kinerja fungsional, tetapi efek
obat penenang dapat dielakkan dengan menambahkan 10 mg amphetamine / dextroamphetamine (d-
amphetamine). Dosis yang lebih besar dari prometazin efek sedasi tidak dapat dicegah dengan
menambahkan-ing amphetamine

Prochlorperazine, gol phenothiazine, menunjukkan H1blockade dan efek anticholinergic. Ini juga
memiliki efek antidopaminergic 40 kali lipat lebih besar daripada prometazin, dan ini merupakan
antiemetik yang efektif. Pro-chlorperazine memiliki anti-motionsickness effects,
Misalnya, tidak hanya prochlorperazine 5 mg terbukti kurang efektif dibandingkan meclizine dalam
mencegah motion sickness.

Klorpromazin tidak memiliki khasiat anti-motion sickness, cukup efektif dalam mengatasi muntah
akobat kimiawi.

Antikolinergik
obat antikolinergik bekerja pada reseptor muscarinic. (Ada lima subtipe struktural diketahui reseptor
muscarinic, ditunjuk m1 melalui m5 The M2 dikapitalisasi des-ignations M1,,. dan M3 merupakan defi
farmakologis-nitions, yang didasarkan pada tindakan berbagai obat yang mengikat reseptor muscarinic
selektif.)
Satu studi melibatkan jaringan otak sapi menemukan bahwa den tertinggi sities reseptor muscarinic
berada di area dan postrema dan vagal nuclear complex. Intermediate kepadatan ditemukan dalam
formasi reticular parvicellular, dan konsentrasi reseptor terendah ditemukan di inti vestibular.

Skopolamin.
Scopolamine diyakini mengikat baik untuk semua jenis reseptor muscarinic. Dalam studi mereka dari
16 agen, Wood dan Graybiel menemukan bahwa skopolamin oral agen yang paling efektif dalam
mencegah vertigo. Mereka juga dievaluasi skopolamin dalam kombinasi dengan dua obat adrenergik
lain yang ditemukan memiliki anti-gerak aktivitas sakit sendiri; skopolamin memiliki efek aditif bila
dikombinasikan dengan efedrin dan efek sinergis bila dikombinasikan dengan amphetamine.Bahkan,
kombinasi skopolamin dan amfetamin terbukti paling efektif dari semua obat sendiri atau
incombination.Operational performance has been shown untuk mengurangi dengan dosis skopolamin
dari 0,8 mg atau lebih. Namun, penambahan d-amfetamin 5 mg dengan sco-polamine 1,0 mg mencegah
penurunan performance.

Meskipun skopolamin efektif, adaptasi terhadap rangsangan lingkungan baru


didemonstrasikan di salah satu studi klinis dari 51 pelaut yang bekerja di laut kasar selama 7 hari.
Setelah memulai perjalanan mereka, subjek yang diberikan baik skopolamin transdermal transdermal
atau plasebo dan diperintahkan untuk memakai patch selama 3 hari . Awalnya, muntah jarang pada
kelompok skopolamin. Tetapi pada hari ke 6, 3 hari setelah penghapusan semua patch, muntah terjadi
pada 23% dari kelompok skopolamin tetapi tidak ada kontrol plasebo.

Pemberian dosis transdermal kontinyu 1-mg selama 3 hari, setelah itu, patch baru dapat dipakai.
Efektivitas skopolamin transdermal telah terbukti serupa dengan yang scopolamine oral
efek samping termasuk otonom seperti salivation and blurred vision karena daya accommodation
berkurang. EFEK SAMPING TERSERING ADALAH MULUT KERING, dilaporkan pada 30 sampai
50% dari pasien. Penglihatan kabur biasanya terjadi dengan penggunaan lanjutan. Dalam sebuah
penelitian terhadap 12 subyek,
memberingnewinformation.Addictionandpsychosishave kembali selama 1 bulan atau longer.25, 27,28
Laporan dari kecanduan berhubungan dengan ketidakmampuan pasien untuk menghentikan pengobatan
karena SEVERE WITHDRAWAL, seperti mual, muntah, sakit kepala, and disequilibrium.Transdermal
scopolamine juga telah diLAPORKAN menyebabkan glaukoma akut sudut-TERTUTUP, dan karena
itu tidak boleh digunakan pada pasien GLAUKOMA
Kontak dermatitis terjadi pada 10% pasien setelah 1 bulan atau lebih menggunakan; tingkat ini dapat
meningkat menjadi lebih dari 30% di antara pasien yang menggunakan skopolamin transdermal selama
1 tahun atau longer.
administrasi buccal 1 mg skopolamin dalam kendaraan hydroxypropylmethylcellulose sus yang terjadi
saat-release ditunjukkan untuk mengurangi muntah selama penerbangan parabolik sebesar 50% dan
untuk mengurangi mual skor sekitar 31% .31

Glycopyrrolate.
Glycopyrrolate umumnya digunakan untuk decrease copious secretions and to prevent raction-induced
refleks vagal jantung penghambatan. Storper dkk diuji gly-copyrrolate untuk keberhasilan dalam
mengobati vertigo pada 37 pasien dengan Meniere disease.32 Dari grup ini, 22 pasien diberi
glycopyrrolate oral 2 mg dua kali sehari. Dibandingkan dengan 15 pasien yang tersisa yang belum
menerima glycopyr-rolate, the study group had asignificantly greater reduction di DIZZINESS
HANDICAP SCORES .
Idaverine.
Idaverine, yang tidak disetujui di Amerika Serikat, diyakini menjadi antagonis M1 dan M2 selektif
dengan afinitas signifikan lebih rendah untuk reseptor M3.
Lucot dkk diselidiki kemanjurannya dalam mencegah gerakan sakit-an dengan membandingkannya
dengan skopolamin dalam kucing model.Mereka menemukan bahwa idaverine diberikan tidak ada efek
protektif, bahkan, dosis yang lebih besar sebenarnya induksi emesis. reseptor mungkin bertanggung
jawab atas menunjukkan bahwa efek anti-motion sickness M skopolamin.

Zamifenacin.
Zamifenacin adalah baru selektif anticho-linergic dalam penyelidikan. Agen ini mengikat secara
selektif untuk M3 dan M5 subtipe reseptor, dan telah terbukti sebagai berkhasiat sebagai skopolamin
dalam mencegah gerakan sickness.Hal ini menunjukkan bahwa reseptor M, m
3 reseptor, atau keduanya mungkin bertanggung jawab untuk skopolamin's
gerakan anti-efek penyakit. Penelitian lebih lanjut mungkin atau mungkin antikolinergik dapat
mengontrol mabuk dan vertigo dengan efek samping yang lebih sedikit.

Neuroleptik
neuroleptik dikenal karena sifat antipsikotik. Dua kelompok utama neuroleptik adalah fenotiazin dan
butyrophenones.
Para butyrophenones pada dasarnya turunan halo-peridol. Droperidol digunakan hampir secara
eksklusif di anestesi karena sifat yang kuat dan efek penenang.

Droperidol antiadrenergic and antidopaminer-alergi antiemetik. Hal ini diyakini bahwa efek antinausea
yang mungkin disebabkan oleh pemblokiran reseptor dopamin di postrema daerah. Kombinasi dosis
tetap dari droperidol 2,5 mg / ml dan fentanil 50 mg / ml secara komersial tersedia. Dowdy dkk
dilakukan tes kalori sebelum dan 1 minggu setelah pemberian dosis tunggal droperidol / and observe da
complete suppression of caloricnystagmus fentanil

Anda mungkin juga menyukai