Meclizine

A. Farmakodinamik dan Farmakokinetik

Meclizine merupakan obat antihistamin yang bekerja
menghambat interaksi dari histamin pada reseptor H1 secara
reversibel. Obat ini termasuk ke dalam kelompok piperazine
golongan antagonis reseptor H1. Antihistamin mengurangi pusing
dengan cara menghambat reseptor H1 di pusat mual muntah dan
mengurangi sensitivitas dari organ telinga dalam yaitu apparatus
vestibular. Selain memiliki efek farmakologi antihistamin, obat ini
juga memiliki efek farmakologi antikolinergik. Sejak scopolamine
(agen antikolinergik) diketahui sangat efektif dalam mencegah
gejala pusing, disadari bahwa anti-motion sickness (gejala pusing)
dari aktivitas antihistamin bergantung pada aktivitas
antikolinergiknya.
Data mengenai farmakokinetik dari meclizine masih kurang.
Meclizine memiliki onset kurang lebih 1 jam, efek obat dapat
berlangsung antara 8 sampai 24 jam setelah pemberian oral dengan
waktu paruh 6 jam. Berdasarkan studi yang dilakukan pada tikus,
meclizine dimetabolisme menjadi metabolit tidak aktif,
norchlorcyclizine, oleh hati. Norchlorcyclizine didistribusikan di
seluruh jaringan tubuh tikus, serta menembus penghalang plasenta.
Meclizine ditemukan tidak berubah pada tinja, tapi dieliminasi
sebagai norchlorcyclizine dalam urin.
B. Efek samping
Secara keseluruhan, meclizine secara umum dapat ditoleransi
dengan baik. Efek samping yang paling umum yang terkait dengan
penggunaan meclizine adalah mengantuk, meskipun rasa kantuk
yang dirasakan lebih ringan jika dibangdingkan dengan
dimenhydrinate dan diphenhydramine. Dalam satu studi yang
membandingkan meclizine dengan transdermal skopolamin, efek
samping mengantuk secara signifikan lebih besar. Dampak
merugikan lainnya sering dilaporkan adalah mulut kering. Bila

dibandingkan dengan transdermal skopolamin, kejadian mulut

kering lebih sedikit. Penglihatan kabur jarang terjadi terkait dengan
penggunaan meclizine.
Efek pada sistem saraf pusat. Sebuah studi menemukan bahwa
meclizine tidak berpengaruh secara signifikan terhadap status
kewaspadaan seseorang, tetapi penambahan alkohol dapat
mengurangi nilai kewaspadaan. Kombinasi meclizine dengan
alkohol memiliki efek aditif dari gangguan kewaspadaan.
Food and Drug Administration (FDA) telah mengkategorikan
meclizine ke dalam obat golongan B pada masa kehamilan. Pada
tahun 1962, para peneliti berpikir bahwa meclizine mungkin bisa
menyebabkan abnormalities pada janin. Namun, setelah meninjau
data mengenai penggunaan meclizine dalam kehamilan, FDA
menetapkan bahwa tidak terdapat cukup bukti untuk mendukung
pembatasan pada penggunaan obat ini dalam kehamilan. Sejak
tahun 1962, sudah terdapat beberapa penelitian yang menunjukkan
meclizine aman digunakan pada masa kehamilan.