2. Ni Putu Dhita Putri Indriani 09700109 3. Longginus Arief Tricahyono 09700125 4. M. Fauzan Irwanadi 09700131 5. Andrew Setiawan S. P. 09700141 6. Gede Kurnia Mayura 09700150
Fluocinolone Acetonide merupakan kortikosteroid sintetik, memiliki khasiat antiinflamasi lokal lebih kuat daripada hidrokortison. Khasiat
Anti inflamasi Anti pruritus
Farmakologi Umum
Indikasi
Meredakan reaksi inflamasi. Mengurangi gatal yang merupakan manifestasi dari Dermatitis Atopik. Terapi simptomatik Dermatitis Atopik.
Farmakologi Umum
Kontra Indikasi
Penderita yang hipersensitif terhadap kortikosteroid, obat antiinflamasi lainnya, dan komponen bahan bahan tertentu yang membuat hipersensitif seseorang yang terkandung pada sediaan.
Farmakologi Umum
Farmakodinamik
Fluocinolone acetonide merupakan kortikosteroid yang mengikat reseptor glukokortikoid sitosol. Setelah mengikat reseptor yang baru terbentuk kompleks reseptor - ligan translocates dirinya ke dalam inti sel, di mana ia mengikat banyak unsur respon glukokortikoid ( GRE ) di wilayah promotor dari gen target. Glukokortikoid menginduksi lipocortin - 1 ( annexin - 1 ) sintesis, yang kemudian mengikat membran sel mencegah A2 fosfolipase dari datang ke dalam kontak dengan substrat asam arakidonat. Hal ini menyebabkan produksi eicosanoid berkurang. Siklooksigenase ( COX - 1 baik dan COX - 2 ) ekspresi juga ditekan, potentiating efek. Dengan kata lain, dua produk utama di Prostaglandin peradangan dan Leukotrienes terhambat oleh aksi Glukokortikoid. Seperti agen glukokortikoid lainnya fluocinolone acetonide bertindak sebagai antagonis fisiologis terhadap insulin dengan menurunkan glycogenesis (pembentukan glikogen).
Farmakokinetik A. Pola ADME (Absorbsi, Distribusi, Metabolisme, Ekskresi)
ABSORPSI Absorpsi dengan cepat dalam waktu 15 menit tapi karena bentuk sediaan merupakan topikal maka absorpsi tergantung kepada jumlah di oleskan, karakter kulit tempat di oleskan, penggunaan pakaian penutup, area kerusakan kulit,inflamasi atau oklusi. DISTRIBUSI Distribusi pada kulit lokal, obat yang diabsorpsi secara cepat di distribusi ke otot, hati, kulit, usus, dan ginjal. METABOLISME Sebagian besar metabolisme terjadi di kulit sedangkan sebagian kecil yang masuk ke aliran sistemik di metabolisme di hati oleh Cytochrome P450 3A4 ke dalam bentuk yang in aktif. EKSKRESI Di ekskresi melalui urine sebagai glukoronid dan sulfat dan produk yang tidak terkonjugasi. Sebagian kecil melalui feces.Beberapa kortikosteroid topikal dan metabolitnya juga diekskresikan ke dalam empedu.
Farmakokinetik B. Waktu Paruh (t ) Waktu paruh Fluocinolone Acetonide adalah 1,3 1,7 jam.
C. Ikatan Protein Setelah diserap melalui kulit, kortikosteroid topikal ditangani melalui jalur farmakokinetik mirip dengan kortikosteroid diberikan secara sistemik. Kortikosteroid terikat dengan protein plasma dalam derajat yang bervariasi.
D. Interaksi Obat Belum didapatkan informasi lebih lanjut tentang interaksi obat topikal ini. Toksisitas Efek Samping
Reaksi samping lokal berikut dilaporkan jarang dengan kortikosteroid topikal, tetapi dapat terjadi lebih sering dengan penggunaan occlusive dressings. Efek sampingnya dapat berupa : rasa terbakar, gatal, iritasi, kekeringan, folikulitis, hipertrikosis, hipopigmentasi, dermatitis perioral, dermatitis kontak alergi, maserasi dengan kulit, infeksi sekunder, atrofi kulit, striae dan miliaria.
Gejala Toksisitas dan Penanggulangannya
Penyerapan sistemik kortikosteroid topikal dapat menimbulkan depresi reversibel hipotalamus-hipofisis- adrenal (HPA) axis , manifestasi Sindrom Cushing, hiperglikemia, glukosuria dan pada beberapa pasien. Kondisi yang meningkatkan penyerapan sistemik meliputi penerapan/ pemakaian steroid yang lebih poten, atau digunakan pada daerah yang luas permukaannya, penggunaan yang berkepanjangan. Oleh karena itu, pasien yang menerima dosis besar obat topikal steroid yang poten yang digunakan pada area permukaan luas, harus dievaluasi secara berkala untuk membuktikan adanya depresi HPA axis dengan menggunakan tes kortisol bebas dalam urin dan tes stimulasi ACTH.