BAB I

PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Parasetamol atau asetaminofen adalah obat analgesik dan antipiretik yang biasa
digunakan untuk melegakan sakit kepala, sengal-sengal, sakit ringan, dan demam.
Digunakan dalam sebagian besar resep obat analgesik salesma dan flu. Parasetamol aman
dalam dosis standar, tetapi karena mudah didapati, overdosis obat baik sengaja atau tidak
sengaja sering terjadi.
1
Obat ini merupakan obat yang memiliki khasiat meredakan sakit/nyeri dan
menurunkan demam. Parasetamol dimetabolisme oleh hati dan dikeluarkan melalui
ginjal. Parasetamol tidak merangsang selaput lendir lambung atau menimbulkan
perdarahan pada saluran cerna. Diduga mekanisme kerjanya adalah menghambat
pembentukan prostaglandin.
1
Parasetamol mempunyai daya kerja analgetik dan antipiretik sama dengan
asetosal, meskipun secara kimia tidak berkaitan. idak seperti asetosal, parasetamol tidak
mempunyai daya kerja antiradang, dan tidak menimbulkan iritasi dan perdarahan
lambung. !ebagai obat antipiretik, dapat digunakan baik asetosal, salsilamid maupun
parasetamol.
1
Diantara ketiga obat tersebut, parasetamol mempunyai efek samping yang paling
ringan dan aman untuk anak-anak. "ntuk anak-anak diba#ah umur dua tahun sebaiknya
digunakan parasetamol, kecuali ada pertimbangan khusus lainnya dari dokter. Dari
penelitian pada anak-anak dapat diketahui bah#a kombinasi asetosal dengan parasetamol
bekerja lebih efektif terhadap demam daripada jika diberikan sendiri-sendiri.
1
1.2 Tujuan
Penyusunan makalah ini bertujuan untuk mengetahui farmakologi,
farmakokinetik, farmakodinamik, indikasi, efek samping, sediaan, dosis dan aturan pakai,
serta interaksi obat parasetamol.
$
BAB II
ISI
2.1 Sejarah
%ata asetaminofen dan parasetamol berasal dari singkatan nama kimia bahan
tersebut, terdapat dua versi nama kimianya versi &merika yaitu '-asetil-para-aminofenol
asetominofen. !edangkan versi (nggris yaitu para-asetil-amino-fenol parasetamol.
&setaminofen di (ndonesia lebih dikenal dengan nama parasetamol, dan tersedia dalam
bentuk obat bebas )obat yang dapat dibeli tanpa resep dokter*.
$
!ebelum penemuan asetaminofen, kulit sinkona digunakan sebagai agen
antipiretik, selain digunakan untuk menghasilkan obat antimalaria, kina. %arena pohon
sinkona semakin berkurang pada 1++,-an, sumber alternatif mulai dicari. erdapat dua
agen antipiretik yang dibuat pada 1++,-an- asetanilida pada 1++. dan fenasetin pada
1++/. Pada masa ini, parasetamol telah disintesis oleh 0armon 'orthrop 1orse melalui
pengurangan p-nitrofenol bersama timah dalam asam asetat gletser. 2iarpun proses ini
telah dijumpai pada tahun 1+/3, parasetamol tidak digunakan dalam bidang pengobatan
hingga dua dekade setelahnya.
1,$,3,4
Parasetamol pertama kali diperkenalan sebagai analgetik oleh von 1ering pada
tahun 1+53, tapi tidak terbiasa digunakan sampai tahun 15.,
6
. Pada tahun 1+55,
parasetamol dijumpai sebagai metabolit asetanilida. 'amun penemuan ini tidak
dipedulikan pada saat itu. Pada 154., 7embaga !tudi &nalgesik dan Obat-obatan !edatif
telah memberi bantuan kepada Departemen %esehatan 'e# 8ork untuk mengkaji
masalah yang berkaitan dengan agen analgesik. 2ernard 2rodie dan 9ulius &:elrod telah
ditugaskan untuk mengkaji mengapa agen bukan aspirin dikaitkan dengan adanya
methemoglobinemia, sejenis keadaan darah tidak berbahaya.
1,$,3,4
Di dalam tulisan mereka pada 154+, 2rodie dan &:elrod mengaitkan penggunaan
asetanilida dengan methemoglobinemia dan mendapati pengaruh analgesik asetinilida
adalah disebabkan metabolit parasetamol aktif. 1ereka mendukung penggunaan
parasetamol karena memandang bahan kimia ini tidak menghasilkan racun
asetinilida.
1,$,3,4
Derivat asetinilida ini adalah metabolit dari fenasitin, yang dahulu banyak
digunakan sebagai analgeticum, tetapi pada tahun 15/+ telah ditarik dari peredaran
karena efek sampingnya )nefrotoksisitas dan karsinogen*. %hasiatnya analgetis dan
antipiretis, tetapi tidak antiradang. De#asa ini pada umumnya dianggap sebagai ;at
antinyeri yang paling aman, juga untuk s#amedikasi )pengobatan mandiri*. <fek
analgetisnya diperkuat oleh kafein dengan kira-kira 6,= dan kodein. >esorpsinya dari
usus cepat dan praktis tuntas, secara rektal lebih lambat. <fek samping tak jarang terjadi,
antara lain reaksi hipersensitivitas dan kelainan darah.
1,$,3,4
2.2 Tinjauan Kimia

?ambar . >umus bangun parasetamol
1
4
?ambar. !truktur parasetamol 3 dimensi
1
!inonim @ &cetaminofen, p-acetaminophenol, n-acetyl-p-amino-phenol
>umus molekul @ A+05'O$
2erat molekul @ 161,1.
Densitas @ 1.$.3 g/cm
3
itik leleh @ 1.5-1/$
,
A
Pemerian @ !erbuk hablur, putih- tidak berbau- rasa sedikit pahit
%elarutan @ larut dalam air mendidih dan dalam natrium hidroksida 1 '-
mudah larut dalam etanol, 1g dapat larut dalam kira-kira /, ml
air suhu $6
,
A, 1g larut dalam $, ml air mendidih, dalam / ml
alkohol, dalam 13 ml aseton, dalam 6, ml kloroform, dalam 4,
ml gliserin dan dalam 5 ml propilen glikol. idak larut dalam
ben;ene dan eter.
2ioavailabilitas @ B 1,,=
1etabolisme @ 5, C 56= di hati
Daktu paruh @ 1 C 4 jam
<liminasi @ ?injal
6
2.3 Sintei
Parasetamol memiliki sebuah cincin ben;ena, tersubstitusi oleh satu gugus
hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para. !enya#a ini dapat
disintesis dari senya#a asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan
natrium nitrat. Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senya#a 4-aminofenol
direaksikan dengan senya#a asetat anhidrat.
$,/,+,5
?ambar. !intesis parasetamol
$
2.! "armak#kinetik
Parasetamol biasa diberikan per oral dan diabsorbsi secara cepat dan sempurna
melalui saluran cerna. &bsorbsi obat tergantung kecepatan pengosongan lambung.
&danya resin yang mengikat asam empedu dapat menurunkan absorbsi parasetamol di
saluran cerna. %adar puncak di dalam darah biasanya tercapai dalam #aktu 3,-., menit
dan masa paruh di dalam plasma antara 1-3 jam. Obat ini tersebar ke seluruh cairan
tubuh. Dalam plasma, $6= parasetamol terikat protein plasma.
1,
Pemberian secara rektal cukup efektif, diberikan jika oral tidak memungkinkan.
&bsorpsi secara rektal kurang baik dan membutuhkan #aktu yang lebih lama untuk
.
mencapai konsentrasi maksimum. 2ioavailabilitas untuk prasetamol rektal dibandingkan
oral sekitar /+=.
1,
1etabolisme parasetamol terjadi di hati untuk diubah menjadi produk non-toksik.
iga jalur metabolisme yang diketahui, yaitu@
$,11
?lukuronidasi yang diduga memetabolisme sekitar 4,= parasetamol
!ulfasi )sulfat konjugasi*mungkin sejumlah $,-4,=
'-hidoksilasi dan penataan ulang, kemudian konjugasi ?!0, sejumlah kurang
dari 16=. 1etabolisme parasetamol diperankan oleh sistem en;im sitokrom P46,
di hati, membentuk suatu metabolit alkali yang dikenal dengan '&PE( )'-asetil-
p-ben;o-kuinon imina*. '&PE( kemudian dikonjugasi secara irevesibel dengan
gugus sulfahidril dari glutation hati.
%etiga jalur metabolisme tersebut akhirnya akan menghasilkan produk-produk
yang inaktif, non-toksik dan selanjutnya akan dikeluarkan melalui ginjal. Pada jalur
ketiga, produk intermidiet '&PE( adalah senya#a beracun. 'amun, hanya sedikit jumlah
parasetamol yang bertanggungja#ab terhadap efek toksik )racun* yang diakibatkan oleh
metabolit '&PE( )'-asetil-p-ben;o-kuinon imina* tersebut.
$,11

?ambar. 9alur-jalur utama metabolisme parasetamol.
$

2ila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis normal, metabolit toksik
'&PE( ini segera didetoksifikasi menjadi konjugat yang tidak toksik dan segera
dikeluarkan melalui ginjal. 'amun apabila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis
+
tinggi, konsentrasi metabolit beracun ini menjadi jenuh sehingga menyebabkan kerusakan
hati.
$,11
2.$ "armak#%inamik
1ekanisme kerja yang sebenarnya dari parasetamol masih menjadi bahan
perdebatan. 1ekanisme kerja utama dari parasetamol adalah menghambat proses
siklooksigenase )AOF*, dan penemuan terakhir menyebutkan bah#a parasetamol lebih
selektif AOF-$. elah dibuktikan bah#a parasetamol mampu mengurangi bentuk
teroksidasi en;im siklooksigenase )AOF*, sehingga menghambat terbentuknya senya#a
penyebab inflamasi. 'amun demikian, efek anti inflamasi dari parasetamol sangat sedikit
dan biasanya terbatas oleh beberapa faktor, salah satunya adalah tingginya kadar
peroksida yang terdapat pada lesi inflamasi. %arena parasetamol lebih selektif AOF$,
maka secara signifikan tidak menghambat pembentukan faktor hemostasis
tromboksan.
1$,13,14,16
?ambar . Penghambatan pembentukan Prostaglandin oleh '!&(D
1$,13,14,16
!ebagaimana diketahui bah#a en;im siklooksigenase ini berperan pada
metabolisme asam arakidonat menjadi prostaglandin <$, suatu molekul yang tidak stabil,
yang dapat berubah menjadi berbagai senya#a pro-inflamasi. &nti-inflamasi sederhana
seperti '!&(D memblokade tahap ini. Parasetamol menurunkan bentuk teroksidasi dari
en;im AOF, mencegah terbentuknya senya#a pro-inflamasi. (ni berpengaruh terhadap
penurunan kadar Prostaglandin <$ di sistem saraf pusat, yang kemudian akan
menurunkan set point pada pusat termoregulasi di hipotalamus.
1$,13,14,16
Parasetamol juga memodulasi sistem cannabinoid endogen. Parasetamol
dimetabolisme menjadi &14,4, suatu senya#a dengan berbagai efek, yang paling
penting adalah senya#a ini menghambat uptake cannabinoid endogen/anandamid
vaniloid oleh sel neuron. "ptake anandamid akan menyebabkan aktivasi dari reseptor
nyeri utama pada tubuh )nociceptor*, >PG1 )nama lainnya adalah reseptor vaniloid*.
&14,4 menghambat natrium channel, seperti yang dilakukan agen anestetik lidokain dan
prokain yang bekerja mengurangi rasa nyeri, dan mekanisme yang sama mungkin juga
diperankan oleh parasetamol.
1$,13,14,16
?ambar. &14,4 )senya#a metabolit parasetamol*
$
1
?ambar. &nandamid )senya#a canabinoid endogen*
$
7emahnya efek antiinflamasi parasetamol menyebabkan obat ini tidak digunakan
sebagai antireumatik. Parasetamol merupakan penghambat biosintesis prostaglandin yang
lemah. Penghambatan biosintesis prostaglandin oleh parasetamol hanya terjadi bila
lingkungannya rendah kadar peroksid yang dihasilkan oleh leukosit. (ni menjelaskan
mengapa efek antiinflamasi parasetamol praktis tidak ada.
16
2.& Interaki '(at
!ecara farmakokinetik, parasetamol memperlambat penyerapan obat
antikolinergik, antidepresi trisiklik, analgesik narkotik, &7)O0*3 dalam antasida pada
saluran cerna. Parasetamol mempercepat absorbsi obat metoklopramid, laksans, 1g)O0*$
dalam antasida. Pada dosis tinggi dapat memperkuat efek antikoagulasi, dan pada dosis
biasa tidak interaktif. %ombinasi dengan obat penyakit &(D! zidovudin meningkatkan
resiko neutropenia.
1,,1.
2eberapa obat yang berinteraksi dengan parasetamol dapat meningkatkan risiko
hepatotoksisitas. 2eberapa diantaranya adalah @
1/,1+
&ntikonvulsan
&ntikonvulsan yang menginduksi en;im mikrosom hati, termasuk fenitoin,
barbiturate dan karbama;epin mempunyai potensi secara teoritis meningkatkan toksisitas
hati akibat parasetamol. 2agaimanapun juga, ketika parasetamol digunakan dalam dosis
yang telah direkomendasikan, maka penggunaan bersama dengan antikonvulsan tidak
bermakna dalam meningkatkan hepatotoksisitas.
(sonia;id
(nsonia;id dan parasetamol digunakan secara bersamaan akan menyebabkan
peningkatan risiko hepatotoksisitas ketika dosis parasetamol melebihi dosis rekomendasi.
&lkohol
Pecandu alkohol dapat meningkatkan risiko hepatotoksisitas akibat parasetamol
setelah overdosis parasetamol.
2.) In%ikai
Di (ndonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah
menggantikan penggunaan salisilat. !ebagai analgesik lainnya, parasetamol sebaiknya
tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik. 9ika
dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. %arena
hampir tidak mengiritasi lambung, parasetamol sering dikombinasi dengan &('! untuk
efek analgesik.
1.
Dalaupun efek analgesik dan antipiretiknya setara dengan aspirin, parasetamol
berbeda karena tidak adanya efek anti-inflamasi. Obat ini tidak mempengaruhi kadar
asam urat dan tidak mempunyai kemampuan menghambat trombosit. Obat ini berguna
untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala, mialgia, nyeri pasca persalinan,
dan keadaan lain, dimana aspirin efektif sebagai analgesik. Parasetamol sendiri tidak
1
adekuat untuk terapi keadaan peradangan seperti arthritis rematoid, #alaupun dapat
digunakan sebagai analgesik tambahan pada terapi anti-inflamasi.untuk analgesia ringan,
parasetamol merupakan obat yang lebih disukai pada penderita yang alergi dengan aspirin
atau jika salisilat tidak dapat ditoleransi. Obat ini lebih disukai daripada aspirin untuk
penderita hemofilia atau dengan ri#ayat tukak lambung dan pada penderita yang
mendapat bronkospasme yang dicetuskan oleh aspirin. idak seperti aspirin, parasetamol
tidak mengantagonis efek obat urikosurik, dapat diberikan bersama dengan probenesid
pada pengobatan gout. Pada anak-anak, aspirin lebih sering digunakan untuk infeksi
virus.
1,
2.* E+ek am,ing
Pada dosis terapi, parasetamol tidak mengiritasi saluran cerna, tidak
mempengaruhi koagulasi darah seperti '!&(D lainnya, dan tidak merusak fungsi ginjal.
'amun demikian, beberapa studi menyebutkan bah#a penggunaan dosis tinggi )lebih
dari $,,, mg per hari* meningkatkan risiko komplikasi gastrointestinal bagian atas
berupa perdarahan lambung. Para peneliti menemukan bah#a pecandu aspirin dan
parasetamol )penggunaan 3,, gram dalam setahun atau rata-rata 1 gram per hari*
berhubungan dengan kejadian kalsifikasi ginjal. Parasetamol aman digunakan oleh #anita
hamil, dan tidak berpengaruh terhadap penutupan duktus arteriosus pada janin seperti
'!&(D lainnya. idak seperti aspirin, obat ini aman dan tidak berhubungan dengan risiko
terjadinya >eyeHs syndrom pada anak-anak dengan infeksi virus. >eaksi alergi terhadap
derivat para-aminofenol jarang terjadi. 1anifestasinya berupa eritema atau urtikaria dan
gejala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa.
$,1,,1.
!ebagaimana '!&(D lainnya dan tidak seperti analgesik opioid, parasetamol
tidak pernah ditemukan menyebabkan euphoria atau perubahan keadaan psikologi
seseorang. ahun $,,+, suatu studi besar mencatat efek samping jangka panjang
pemakaian parasetamol pada anak-anak dan dipulikasikan di The Lancet. 1elibatkan
lebih dari $,,.,,, anak dari 31 negara, studi menemukan bah#a penggunaan parasetamol
untuk demam pada usia 1 tahun pertama kehidupan berkaitan dengan meningkatnya
kejadian timbulnya gejala asma setelah .-/ tahun dan bah#a penggunaan parasetamol
baik pada usia 1 tahun pertama maupun anak-anak usia .-/ tahun, berhubungan dengan
peningkatan insidensi rhinokonjungtivitis dan ec;ema. 1eskipun demikian, hasil
penelitian ini tidak mengubah pedoman penggunaan parasetamol pada anak. Parasetamol
tetap menjadi analgesik pilihan utama dan aman untuk anak.
$

Pada dosis terapi kadang-kadang timbul peningkatan ringan en;im hati tanpa
ikterus, keadaan ini reversibel bila obat dihentikan. Pada dosis yang lebih besar, dapat
timbul pusing, mudah terangsang, dan disorientasi. Pemakaian 16 gram asetaminofen bisa
berakibat fatal- kematian disebabkan oleh hepatotoksisitas yang berat dengan nekrosis
lobulus sentral, kadang-kadang berhubungan dengan nekrosis tubulus ginjal akut.
$

2.1- T#kiita
Parasetamol )asetaminofen* adalah obat yang paling aman, tetapi bukan berarti
tidak berbahaya. !ejumlah besar parasetamol akan melebihi kapasitas kerja hati, sehingga
hati tidak lagi dapat menguraikannya menjadi bahan yang tidak berbahaya. &kibatnya
terbentuk suatu racun yang dapat merusak hati. %eracunan parasetamol pada anak-anak
yang belum mencapai masa puber, jarang berakibat fatal. Pada anak-anak yang berumur
lebih dari 1$ tahun, overdosis parasetamol bisa menyebabkan kerusakan hati.
$,1+
1
&kibat dosis toksik yang paling serius adalah nekrosis hati. 'ekrosis tubuli renalis
serta koma hipoglikemik dapat terjadi. 0epatotoksisitas dapat terjadi pada pemberian
dosis tunggal 1,-16 gram )$,,-$6, mg/kg22* parasetamol.
1+
Dalam empat seri penelitan yang dipublikasikan oleh mitchel, jollo#, potter dan
brodie memeriksa peran metabolisme pada hepatoksik di tikus putih, menyebutkan bah#a
parasetamol diubah oleh en;im metabolisme obat yang reaktif metabolisme yang
menggilingi protein. Dimana pada dosis tidak toksik, metabolsme ini efesien untuk
detoksifikasi melalui glutathiaone membentuk ikatan acetaminophen-glutathione.
!edangkan pada dosis toksik, metabolsime glutathione hepatik habis lebih dari +,-5,=
dan menggelilingi protein,ini berkorelasi dangan terjadinya hepatoksis.
6

?ejala keracunan parasetamol terjadi melalui 4 tahapan@
1+
!tadium ( )beberapa jam pertama* @ belum tampak gejala
!tadium (( )setelah $4 jam* @ mual dan muntah- hasil pemeriksaan menunjukkan
bah#a hati tidak berfungsi secara normal.
!tadium ((( )3-6 hari kemudian* @ muntah terus berlanjut- pemeriksaan menunjukkan
bah#a hati hampir tidak berfungsi, muncul gejala kegagalan hati.
!tadium (G )setelah 6 hari* @ penderita membaik atau meninggal akibat gagal hati
?ejala yang mungkin ditemukan ialah @
1/
2erkeringat
%ejang
'yeri atau pembengkakan di daerah lambung
'yeri atau pembengkakan di perut bagian atas
Diare
'afsu makan berkurang
1ual atau muntah
>e#el
%oma
1asa paruh parasetamol pada hari pertama keracunan merupakan petunjuk
beratnya keracunan. 1asa paruh lebih dari 4 jam merupakan petunjuk akan terjadinya
nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 1$ jam meramalkan akan terjadinya koma
hepatik. Penentuan kadar parasetamol sesaat kurang peka untuk meramalkan terjadinya
kerusakan hati. %erusakan ini tidak hanya disebabkan oleh parasetamol, tetapi juga oleh
radikal bebas, metabolit yang sangat reaktif yang berikatan secara kovalen dengan
makromolekul vital sel hati. %arena itu hepatotoksisitas parasetamol meningkat pada
pasien yang juga mendapat barbiturat, antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang kronis.
%erusakan yang timbul berupa nekrosis sentrilobularis.
$

%eracunan akut ini biasanya diobati secara simtomatik dan suportif. indakan
darurat yang dapat dilakukan di rumah setelah muncul gejala adalah segera memberikan
sirup ipekak untuk merangsang muntah dan mengosongkan lambung.
$

&setilsistein )intravena atau oral* dan metyion )oral* adalah antidotum )pena#ar
racun* yang berpotensi menyelamatkan nya#a pada keracunan parasetamol karena obat-
obat tersebut meningkatkan sintesis cadangan glutation hati. Pasien yang mengkonsumsi
parasetamol overdosis seharusnya diambil sampel darahnya pada 4 jam )atau lebih*
setelah menelan untuk menentukan dengan cepat konsumsi obat dalam plasma sehingga
dapat diberikan antidotum. '-asetil-sistein cukup efektif bila diberikan per oral $4 jam
1
setelah minum dosis toksik parasetamol atau diberikan secara intravena dalam + jam
setelah menelan parasetamol.
1.
2.11 Se%iaan %an P##l#gi
Parasetamol tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul 3$6 mg, 6,, mg, dan .6,
mg. <liksir@ 1$,, 1.,, 3$6 mg/6 ml, 6,, mg/16 ml. 7arutan@ 1,, mg/ml, 1$, mg/$,6 ml.
!upposituria @ 1$, mg, 1$6 mg, 3$6 mg, .,, mg, .6, mg, intravena dan intramuskular.
Dosis parasetamol untuk de#asa 3,, mg-1 g perkali, dengan maksimum 4 g per hari-
untuk anak .-1$ tahun@ 16,-3,, mg/kali, dengan maksimum pemerian 1,$ g/hari. "ntuk
anak 1-. tahun@ .,-1$, mg/kali dan bayi diba#ah 1 tahun @ ., mg/kali, pada keduanya
diberikan maksimum . kali sehari. Pada dosis yang dianjurkan, parasetamol aman untuk
digunakan pada bayi dan anak. 9arang ditemukan kasus kerusakan hati akut pada
pemakaian di ba#ah $,6 gram per hari.
1.
abel 1. Dosis >ekomendasi untuk parasetamol de#asa dan anak lebih dari 1$
tahun
$,,$1,$$,$3
Oral ,,6 C 1 g tiap 4-.
jam, maksimum 4 g
dalam $4 jam
"ntuk nyeri kronik,
"ntuk nyeri akut dan demam I 3+,6
o
A, evaluasi
dalam 4+ jam
1embutuhkan dosis yang lebih rendah apabila
terdapat faktor risiko hepatotoksisitas
>ektal ,,6 C 1 g tiap . jam
maksimal 4 g dalam
$4 jam
0anya digunakan jika oral tidak memungkinkan.
?anti segera dengan oral jika sudah
memungkinkan.
Perhitungkan dosis yang sesuai, bioavailabilitas
/+=
9angan gunakan pada imunokompromis atau
dengan koagulopati
<valuasi dalam 4+ jam
1embutuhkan dosis yang lebih rendah apabila
terdapat faktor risiko hepatotoksisitas
(nfus
intravena
1 g tiap 4 C . jam
maksimal 4 g dalam
$4 jam
Perfalgan )parasetamol (G* boleh digunakan untuk
akut, terapi jangka pendek untuk nyeri ringan
sedang jika oral dan rektal tidak dapat diberikan.
!egera ganti oral atau rektal jika sudah
memungkinkan
<valuasi dalam $4 jam
idak direkomendasikan untuk terapi demam
1embutuhkan dosis yang lebih rendah apabila
terdapat faktor risiko hepatotoksisitas
"ntuk neonatus dan bayi kurang dari 3 bulan membutuhkan evaluasi medis secara
hati-hati dan terapi dengan parasetamol memerlukan manajemen khusus. Jarmakokinetik
parasetamol pada neonatus dipengaruhi oleh berat badan, umur gestasi, dan sejumlah
faktor lainnya.
$,,$1,$$,$3
abel $. Dosis rekomendasi parasetamol untuk bayi dan anak 3 bulan sampai 11
tahun
15,$,,$1,$$
&nalgesik
Oral 16 mg/kg/dose tiap
4-. jam, maksimal
.,-5,mk/kg/hari.
9angan I4g dalam
$4 jam
1aksimal .,mg/kg/hari direkomendasikan untuk
anak dengan faktor risiko hepatotoksisitas, bayi
muda )K. bulan* dan anak yang diterapi dalam
suatu rehabilitasi
<valuasi dalam 4+ jam
>ektal $,mg/kg/dosis tiap
. jam,maksimal 5,
mg/kg/hari. 9angan
I4g dalam $4 jam
1emerlukan dosis yang lebih rendah untuk anak
dengan faktor risiko hepatotoksisitas, bayi muda
)K. bulan* dan anak yang diterapi dalam suatu
rehabilitasi
0anya digunakan jika oral tidak memungkinkan.
?anti segera dengan oral jika sudah
memungkinkan.
Perhitungkan dosis yang sesuai
9angan gunakan pada imunokompromis atau
dengan koagulopati
<valuasi dalam 4+ jam
(nfus 16 mg/kg/dosis tiap Perfalgan )parasetamol (G* boleh digunakan untuk
1
intravena . jam maksimal
.,mg/kg/hari.
9angan I 4g dalam
$4 jam
akut, terapi jangka pendek untuk nyeri ringan
sedang jika oral dan rektal tidak dapat diberikan.
!egera ganti oral atau rektal jika sudah
memungkinkan
<valuasi dalam $4 jam
idak direkomendasikan untuk terapi demam
&ntipiretik
Oral atau
rektal
16 mg/kg/dosis tiap
. jam maksimal .,
mg/kg/hari. 9angan
I4g dalam $4 jam
2.12 Nama .enerik %an Nama Dagang
'ama generik @ Parasetamol atau &setaminofen. 'ama dagang @ &cetaL,
&ctiminL, &nacin-3L, &pacetL, &spirin Jree &nacinL, &tasolL, 2anesinL, 2en-u-
ronL, 2iogesicL, ArocinL, DafalganL, DapaL, DoloL, Datril <:tra-!trengthL,
DayEuilL, Depon M Depon 1a:imumL, JeverallL, Je# DropsL, JibiL, Jibi plusL,
?enapapL, ?enebsL, 7ekadolL, 7em!ipL, 7iNuiprinL, 7upocetL, 1ilidonL,
'eopapL, 'y-EuilL, Oraphen-PDL, PanadoL, PanadolL, ParacetL, ParolL, PanodilL,
ParatabsL, ParalenL, PhenaphenL, PlicetL, Pyong!u AetamolL, >edutempL, !naplets-
J>L, !uppapL, amenL, apanolL, empraL, ylenolL, "phamolL, GalorinL,
FcelL.
$
Panadol 6,,mg tablet ylenol tablet lepas cepat Parasetamol dari %orea "tara
?ambar. 2erbagai bentuk sediaan obat parasetamol
$
BAB III
PENUTUP
3.1 Keim,ulan
!etelah mempelajari obat parasetamol atau asetaminofen secara komprehensif
mengenai farmakologi, farmakokinetik, farmakodinamik, indikasi, efek samping, sediaan,
dosis dan aturan pakai, serta interaksi obat, maka dapat diambil kesimpulan bah#a
parasetamol yang terkesan paling aman digunakan sebagai antipiretik dan analgesik
namun sebenarnya sangat berbahaya apabila terjadi penyalahgunaan. Oleh karena itu,
mulai saat ini perlu diperhatikan indikasi, dosis, cara penggunaan parasetamol agar tidak
berdampak buruk bagi pengkonsumsinya.
$
DA"TA/ PUSTAKA
1. 'asution, 81. Penetapan kadar ;at aktif parasetamol dalam obat sediaan oral dengan
metode kromatografi cair kinerja tinggi )%A%*. 1edan@ J1(P& "!", $,,5@1-36
$. &nonymous.Parasetamol.Dikipedia<nsiklopedia.http@//id.#ikipedia.org/#iki/Paraseta
mol diakses tanggal $6 1ei $,11
3. 2ertolini &, Jerrari &, Ottani &. et al. Paracetamol@ ne# vistas of an old drug. A'!
drug revie#s $,,.- 1$ )3-4*@ $6,C/6
4. !neader, Dalter. Drug discovery@ & history. 0oboken, '.9.@ Diley, $,,6@ 435
6. 0inson 9&, >oberts DD, 9ames 7P. 1echanisms of acetaminophen-induced liver
necrosis.0andb <:p Pharmacol.$,1,-15.@3.5-4,6.
.. !imanjuntak, 9. Pengaruh penggunaan vitamin A pada khasiat antipiretik parasetamol
pada merpati jantan )Aolumba livia*. 1edan@ Jakultas farmasi "!", $,,5@1-55
/. &nthony !. ravis. 1anufacture and uses of the anilines@ & vast array of processes
and products. in Ovi >appoport. he chemistry of &nilines Part 1. Diley $,,/@ /.4
+. 2hattacharya &, Purohit G, !uare;. <t al. One-step reductive amidation of nitro
arenas@ application in the synthesis of &cetaminophen. etrahedron 7etters $,,.- 4/
)11*@ +.1C1+.4
5. <llis, Jrank. Paracetamol@ & curriculum resource. Aambridge@ >oyal !ociety of
Ahemistry, $,,$
1,. %at;ung 2?. Jarmokologi dasar dan klinik. <disi ((. 9akarta@ !alemba 1edika, $,,$@
4+4-4+6
11. Dong 0, 0aining >7, hummel %<, >ettie &<, 'elson !D. (nvolvement of human
cytochrome P46, $D. in the bioactivation of acetaminophen. Drug 1etab Dispos
$,,,- $+ )1$*@ 135/C4,,
1$. &ronoff D1, Oates 9&, 2outaud O. 'e# insights into the mechanism of action of
acetaminophen@ (ts clinical pharmacologic characteristics reflect its inhibition of the
t#o prostaglandin 0$ synthases. Alin. Pharmacol. her $,,.- /5 )1*@ 5C15
13. 0PgestQtt <D, 9Pnsson 2&, <rmund &, et al. Aonversion of acetaminophen to the
bioactive '-acylphenolamine &14,4 via fatty acid amide hydrolase-dependent
arachidonic acid conjugation in the nervous systemR. 9. 2iol. Ahem. $,,6- $+, )3.*@
314,6C1$
14. Ottani &, 7eone !, !andrini 1, Jerrari &, 2ertolini &. he analgesic activity of
paracetamol is prevented by the blockade of cannabinoid A21 receptors. <ur. 9.
Pharmacol. $,,.- 631 )1C3*@ $+,C1
16. ?raham ??, !cott %J. 1echanism of action of paracetamol. &merican journal of
therapeutics. $,,6- 1$ )1*@ 4.C66
1.. &nonymous. ?armakologi dan terapi <disi 6. 9akarta@ J% "(, $,,/
1/. >umack 20. &cetaminophen misconceptions. 0epatology $,,4-4,)1*@1, C 16
1+. !chmidt 7<, Dalhoff % and Poulsen 0<. &cute versus chronic alcohol consumption
in acetaminophen-induced hepatoto:icity. 0epatology $,,$- 36@ +/. - ++$
15. 'eal, 19. & a ?lance farmakologi medis. <disi %elima. 9akarta@ <?A, $,,.
$,. &nderson 29, van 7ingen >&, 0ansen 1D et al. &cetaminophen Developmental
Pharmacokinetics in Premature 'eonates and (nfants. Anesthesiology $,,$- 5.@ 133.
C 1346
$1. Aapici J, (ngelmo P1, Davidson & et al. >andomi;ed controlled trial of duration of
analgesia follo#ing intravenous or rectal acetaminophen after adenotonsillectomy in
children. BJA $,,+- 1,,)$*@ $61 C $66
$$. &nderson 29, 1onteleone 9, 0olford '0. Gariability of concentrations after rectal
paracetamol. Paediatr Anaesth 155+- +)3*@ $/4
$3. &nderson 29 M 0olford '0. >ectal acetaminophen pharmacokinetics.
Anesthesiology, 155+@ ++)4*- 1131 C 1133
$

Tugas mandiri
PA/ASETA0'L 1ASETA0IN'"EN2
Diuun .una 0emenuhi Se(agian S3arat
0engikuti Ujian "armai Ke%#kteran
'leh
A%e /i4a 5i%3anti
I1A--)-!*
BA.IAN "A/0AK'L'.I 6 TE/API
"AKULTAS KED'KTE/AN
UNI7E/SITAS LA0BUN. 0AN.KU/AT
BAN8A/BA/U
2-12
$