Rezwendy

1306480566

CIPROFLOXACIN
I.

II.

STRUKTUR KIMIA

KELAS FARMAKOLOGI OBAT

Ciprofloxacin

(1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(-1-piperazinyl-3-

quinolone carboxylic acid) merupakan salah satu antibiotik dalam kelompok obat yang
disebut fluoroquinolones. Rumus empiris adalah C17H18FN3O3 dan berat molekulnya
adalah 331,4.
Mekanisme kerjanya adalah menghambat aktifitas DNA gyrase bakteri, bersifat
bakterisida dengan spektrum luas terhadap bakteri gram positif maupun gram negatif.
Ciprofloxacin

diabsorbsi

secara

cepat

dan

baik

melalui

saluran

cerna,

bioavailabilitas absolut antara 69-86%, kira-kira 16-40% terikat pada protein plasma dan
didistribusi ke berbagai jaringan serta cairan tubuh. metabolismenya dihati dan diekskresi
terutama melalui urine.

III.

FARMAKOKINETIK

Sekitar 70% dari ciprofloxacin hidroklorida (Cipro) diabsorpsi melalui saluran

gastrointestinal. Obat ini mempunyai efek pengikatan pada protein yang rendah dan

mempunyai waktu paruh yang cukup singkat yaitu 3-4 jam. Sekitar setengah dari obat ini di
ekskresikan tanpa mengalami perubahan ke dalam urin.

IV.

FARMAKODINAMIK

Ciprofloxacin menghambat sintesis DNA bakteri dengan menghambat enzim, girase

DNA. Obat ini memunyai distribusi jaringan yang tinggi. jika memungkinkan, obat ini
dipakai sebelum makan karena makanan memperlambat laju absorpsi. Jika memakai
probenesid bersama siprofoksasin, maka kerja obat ciprofloxacin meningkat. Ciprofloxacin
memperpanjang kerja obat dari Teofilin. Ciprofloxacin mempunyai mula kerja rata-rata
sekitar 05-1,0 jam dan waktu mencapai konsentrasi puncak adalah 1-2 jam.

V.

INDIKASI

Untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh kuman patogen yang peka terhadap
ciprofloxacin, antara lain pada :

Saluran kemih termasuk prostatitis.

Uretritis dan serpisitis gonore.

Saluran cerna, termasuk demam thyfoid dan parathyfoid.

Saluran nafas, kecuali pneumonia dan streptococus. Bukan untuk infeksi saluran napas
biasa seperti radang tenggorok, batuk dan pilek karena virus

Kulit dan jaringan lunak.

Tulang dan sendi

VI.

PERINGATAN

Black Box Peringatan

Fluoroquinolones berhubungan dengan peningkatan risiko tendinitis dan tendon
pecah; Risiko ini lebih meningkat pada pasien yang lebih tua (biasanya> 60 tahun); di
ginjal, jantung, dan penerima transplantasi paru-paru; dan dengan penggunaan terapi
steroid bersamaan
Dapat memperburuk kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis;
menghindari fluoroquinolones dengan sejarah yang diketahui dari miastenia gravis

VII.

KONTRAINDIKASI DAN PERHATIAN

Penderita yang hipersensitivitas terhadap ciprofloxacin dan derivat quinolone

lainnya. Tidak dianjurkan pada wanita hamil atau menyusui,anak-anak pada masa
pertumbuhan,karena pemberian dalam waktu yang lama dapat menghambat pertumbuhan
tulang rawan. Hati-hati bila digunakan pada penderita usia lanjut
Pada penderita epilepsi dan penderita yang pernah mendapat gangguan SSP hanya
digunakan bila manfaatnya lebih besar dibandingkan denag risiko efek sampingnya.
Jangan gunakan suspensi oral dalam tabung nasogastrik; untuk mempersiapkan,
tambahkan mikrokapsul untuk mengencerkan.
Neuropati perifer: Sensory atau sensorimotor aksonal polineuropati mempengaruhi
dan / atau akson besar kecil mengakibatkan parestesia, hypoesthesias, dysesthesias, dan
kelemahan dilaporkan; neuropati perifer dapat terjadi dengan cepat setelah memulai dan
berpotensi menjadi permanen
Dalam terapi berkepanjangan, lakukan evaluasi berkala pada fungsi sistem organ
(misalnya, ginjal, hati, hematopoietik); sesuaikan dosis pada gangguan ginjal; superinfeksi
dapat terjadi dengan terapi antibiotik lama atau berulang-ulang
Tidak obat pilihan pertama dalam pediatri (kecuali dalam anthrax), karena
peningkatan kejadian efek samping dibandingkan dengan subyek kontrol, termasuk
artropati; data tidak ada di dosis untuk pasien anak dengan gangguan ginjal (yaitu, CrCl
<50 mL / menit)
Fluoroquinolones berhubungan dengan peningkatan risiko tendinitis dan tendon
pecah di segala usia; Risiko ini lebih meningkat pada pasien yang lebih tua (biasanya> 60
tahun); pada pasien yang memakai kortikosteroid; dan di ginjal, penerima jantung, atau
transplantasi paru-paru

Ciprofloxacin tablet

Ciprofloxacin tablet harus ditelan dengan air secukupnya untuk mencegah

kristaluria.

Ciprofloxacin harus diberikan dengan hati-hati pada penderita usia lanjut, pasien
epilepsi dan pasien yang pernah mengalami gangguan susunan syaraf pusat.

Hindarkan penderita dari matahari yang berlebihan. Bila terjadi fototoksisitas

pengobatan harus segera dihentikan.

Ciprofloxacin infus
Hati-hati pemberian Ciprofloxacin infus pada:

Pasien gangguan ginjal

Pasien yang diketahui atau diduga mempunyai gangguan SSP

Pasien yang mempunyai faktor risiko lain untuk terjadinya kejang atau menurunkan
nilai ambang kejang.

Reaksi hipersensitivitas (anafilaksis) pernah dilaporkan. Bila timbul ruam kulit atau
reaksi hipersensitif lainnya, penggunaan harus dihentikan.

o Kolitis pseudomembranosa pernah dilaporkan.

o Dapat terjadi pusing dan sakit kepala
o Jika terjadi neuropati perifer, hentikan pengobatan.
o Adanya kemungkinan peningkatan efek samping yang melibatkan sendi dan
sekitarnya pada pasien anak (< 18 tahun).
Penyimpanan:
Disimpan pada suhu kurang dari 30C dan tidak boleh terkena cahaya

DOSIS
Dosis Oral

Infeksi ringan / sedang saluran kemih : 2 x 250 mg sehari.

Infeksi berat saluran kemih : 2 x 500 mg sehari. - Infeksi ringan / sedang saluran
nafas, tulang, sendi, kulit, jaringan lunak : 2 x 250 - 500 mg sehari.

Infeksi berat saluran nafas, tulang, sendi, kulit, jaringan lunak : 2 x 500 750 mg
sehari.

Prostatitis kronis : 2 x 500 mg. - Infeksi saluran cerna : 2 x 500 mg sehari.

Gonorrhoea akut : 250 mg dosis tunggal.

Osteomielitis akut : dosis tidak kurang dari 2 x 750 mg sehari. Lama pengobatan
tergantung beratnya infeksi, kemajuan klinis dan bakteriologis. Untuk infeksi akut,

lama pengobatan biasanya 5 10 hari. Pada umumnya pengobatan harus diteruskan

sampai minimal 3 hari setelah gejala klinis hilang.

Dosis pada penggunaan fungsi ginjal : Bila bersihan kreatinin kurang dari 20
ml/menit, maka dosis normal hanya diberikan 1 kali sehari atau jika diberikan 2 kali
sehari, dosis harus dikurangi separuhnya.

Dosis Infus

Ciprofloxacin infus harus diberikan secara infus intravena lambat dalam waktu
lebih dari 60 menit.

Infeksi ginjal tanpa komplikasi dan infeksi saluran kemih bagian atas dan bawah : 2
x 100 mg sehari. Infeksi lain : 2 x 200 mg sehari.

Gonorrhea akut dan sistitis akut tanpa komplikasi pada wanita : infus tunggal 100
mg.

Larutan infus dapat diberikan baik secara langsung atau setelah dicampur dengan
larutan infus lain. Larutan infus ciprofloxacin cocok dengan larutan natrium klorida
0,9%, dextrose 5%, air steril untuk injeksi, dextrose 10%, dextrose 5% dan natrium
klorida 0,225%, dextrose 5% dan sodium klorida 0,45%, ringer laktat. Larutan infus
ciprofloxacin tidak cocok dengan larutan asam amino dan sodium bikarbonat.

VIII.

INTERAKSI OBAT

Meningkatkan efek:;Meningkatkan efek toksik dari substrat CYP1A2 (seperti;

aminofilin, fluvoxamine, mexiletin, mirtazapin, ropinirol, trifluoperazin), gliburid,
metotreksat, ropivacaine, teofilin, dan warfarin. Jika digunakan dengan kortikosteroid maka
akan dapat meningkatkan kerusakan tendon. Jika digunakan dengan foscarnet dapat
meningkatkan efek kejang. Probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ciprofloxacin.
Menurunkan efek Antasida, suplemen elektrolit oral, quinapril, sukralfat,
kemungkinan juga ciprofloxacin dapat menurunkan kadar fenitoin

IX.

INTERAKSI MAKANAN

Makanan

(kalsium

yang

ada

dalam

sari

buah,

multivitamin

dan

mineral)kemungkinan menganggu penyerapan ciprofloxacin pada saluran cerna akibat efek

kation divalen dan trivalen.Sebaiknya obat digunakan 2 jam sebelum makan atau 6 jam
setelah makan. ;Jika ciprofloxacin dalam bentuk obat lepas lambat, digunakan 4 jam
sebelum makan dan 6 jam setelah makan.;Kofein (dari kopi), jika dikonsumsi bersamaan
dengan ciprofloxacin dapat meningkatkan efek detak jantung yang berlebihan atau
stimulasi SSP meningkat.

X.

EFEK SAMPING

Gangguan saluran cerna : Mual,muntah,diare dan sakit perut

Gangguan susunan saraf pusat : Sakit kepala,pusing,gelisah,insomnia dan euforia

Reaksi hipersensitivitas : Pruritus dan urtikaria

Peningkatan sementara nilai enzim hati,terutama pada pasien yang pernah mengalami
kerusakan hati.

XI.

ADVERSE DRUG REACTION

Reaksi merugikan pada Pasien Dewasa

Selama penyelidikan klinis dengan ciprofloxacin lisan dan parenteral, 49.038 pasien
menerima program obat. Sebagian besar efek samping yang dilaporkan digambarkan
sebagai hanya ringan atau sedang dalam tingkat keparahan, mereda setelah obat dihentikan,
dan tidak membutuhkan pengobatan. Ciprofloxacin dihentikan karena suatu peristiwa yang
merugikan pada 1% pasien secara lisan diobati.

Obat terkait peristiwa yang paling sering dilaporkan, dari uji klinis dari semua
formulasi, semua dosis, semua jangka waktu obat-terapi, dan untuk semua indikasi terapi
siprofloksasin adalah mual (2,5%), diare (1,6%), tes fungsi hati yang abnormal (1,3 %),
muntah (1%), dan ruam (1%).

Tambahan peristiwa medis penting yang terjadi dalam waktu kurang dari 1% dari
pasien ciprofloxacin tercantum di bawah ini.

Tubuh secara keseluruhan: sakit kepala, sakit perut / ketidaknyamanan, sakit kaki,
nyeri, nyeri pada ekstremitas, reaksi tempat injeksi (ciprofloxacin intravena)

Kardiovaskular: palpitasi, atrial flutter, ektopi ventrikel, sinkop, hipertensi, angina

pektoris, infark miokard, cardiopulmonary arrest, trombosis serebral, flebitis,
takikardia, migrain, hipotensi

Sistem Saraf Pusat: gelisah, pusing, kepala ringan, insomnia, mimpi buruk,
halusinasi, reaksi manik, iritabilitas, tremor, ataksia, kejang kejang (termasuk status
epileptikus), grand mal kejang, lesu, mengantuk, lemah, malaise, anoreksia, fobia,
depersonalisasi , depresi (berpotensi berpuncak pada perilaku yang merugikan diri
sendiri, seperti ideations bunuh diri / pikiran dan mencoba atau selesai bunuh diri),
paresthesia, gaya berjalan yang abnormal

Saluran cerna: mukosa mulut yang menyakitkan, kandidiasis oral, disfagia,

perforasi usus, perdarahan gastrointestinal, ikterus kolestasis, hepatitis

Hemic / limfatik: limfadenopati, petechia

Metabolik

/Gizi:

peningkatan

amilase,

lipase

meningkat,

hiperglikemia,

hipoglikemia

Muskoskeletal: arthralgia atau nyeri punggung, kekakuan sendi, perasaan sakit,

leher atau nyeri dada, menyala gout, kelemahan otot

Ginjal/ urogenital: nefritis interstitial, nefritis, gagal ginjal, poliuria, retensi urin,
uretra perdarahan, vaginitis, asidosis, nyeri payudara

Pernapasan: dyspnea, epistaksis, laring atau edema paru, cegukan, hemoptisis, bronchospasm, emboli paru

Kulit / Hipersensitivitas: reaksi alergi, pruritus, urtikaria, fotosensitivitas / reaksi

fototoksisitas, flushing, demam, menggigil, angioedema, edema wajah, leher, bibir,
konjungtiva atau tangan, kandidiasis kulit, hiperpigmentasi, eritema nodosum,
berkeringat

Indera Khusus: penglihatan kabur, penglihatan terganggu (perubahan persepsi

warna, overbrightness lampu), penurunan ketajaman visual, diplopia, sakit mata,
tinnitus, gangguan pendengaran, rasa tidak enak, chromatopsia

XII.

CONTOH SEDIAAN YANG ADA DI PASARAN

REFERENSI:
1. http://www.rxlist.com/cipro-drug/side-effects-interactions.htm

2. http://reference.medscape.com/drug/cipro-xr-ciprofloxacin-342530#0

3. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00537#identification

4. http://www.informasiobat.com/siprofloksasin

5. http://www.hexpharmjaya.com/page/ciprofloxacin.aspx

6. Hayes, K. &. (1996). Pharmacology : a nursing process aproach. (Y. Asih, Ed., &
P. Anugrah, Trans.) Jakarta: EGC.
7. http://www.drugs.com/drug-interactions/ciprofloxacin.html