Mekanisme Kerja

2-Agonis, Anti Cholinergic, dan

Methyl Xanthine
sebagai bronkodilator

Page 1

Page 2

Page 3

Page 4

Page 5

Page 6

Page 7

2 Agonis
Ikatan 2 agonis induksi perubahan
struktur protein G teraktivasi signal
transduksi ke adenylate cyclase
konversi ATP -> cAMP (cyclic Adenosine
monophosphate) aktivasi PKA
relaksasi sel melalui MLC dan ion gate
channel

Page 8

Anti Kolinergik
Blokade reseptor muskarinik
Reseptor M1 (pada ganglia parasimpatik )
menghambat transmisi saraf kolinergik
menghambat pelepasan asetil kolin
Reseptor M3 (otot polos saluran nafas dan
kelenjar submukosal )
menghambat terjadinya kontraksi otot polos
saluran nafas dan sekresi kelenjar mukosa

Page 9

Methyl Xanthine
Xanthine menimbulkan relaksasi otot polos
dengan cara menghambat phosphodiesterase
(PDE) memicu terjadinya peningkatan
cAMP intraselular mengaktivasi cAMP
dependen PK (PKA). PKA selanjutnya akan
memfosforilasi beberapa protein intra seluler
yang apabila teraktivasi akan dapat memicu
terjadinya relaksasi otot polos bronkus

Page 10

Antagonis Adenosine
Adenosin merupakan purin nucleoside yang dpat menstimulasi
reseptor A1 dan A2 .
Stimulasi reseptor A1 akan menurunkan cAMP dan stimulasi
pada reseptor A2 akan meningkatkan cAMP dengan
menstimulasi aktifitas Adenylate Cyclase (AC)
Teofilin mampu menghambat kedua reseptor tersebut dan
dapat menghambat kontraksi otot polos yang dimediasi oleh
reseptor A1
Reseptor A1 berpasangan dengan Go, dilaporkan memediasi
inhibisi adenosin dari konduksi Ca2+

Page 11

Asetil kolin
Stimulasi pada reseptor M3 akan
mengaktivasi G-protein mengaktivasi
fosfolipase C (PLC) PLC akan
memecah phosphoinositide menjadi
inositol triphosphate (IP3) dan
diacylglycerol (DAG) meningkatkan
konsentrasi kalsium bebas dalam
sitoplasma, kontraksi otot polos saluran
nafas, dan eksositosis kelenjar mukosa.
Page 12

Page 13

Several beta-2-agonists are able to increasing the

mucociliary clearance and CBF (cilliary Beat Frequency),
although the exact mechanism of this stimulation is not fully
understood:
It is probable that beta-2-agonists can stimulate beta-2
receptors on the epithelial surface and increase cAMP
and that affects the availability or use of ATP by the ciliary
axoneme or possibly by controlling phosphorylation of
contractile proteins

Page 14

Terima Kasih

Page 15