REFERAT

STASE FARMAKOLOGI

LORATADINE

Disusun oleh :

ARIS NOVIANTO
NIM. 0808015007

Dosen Pembimbing:
Dra. Khemasili Kosala, Apt,Sp.FRS

PROGRAM PROFESI PENDIDIKAN DOKTER UMUM

FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS MULAWARMAN
SAMARINDA
2015

KATA PENGANTAR
Puji syukur penulis panjatkan atas rahmat Allah SWT karena berkat rahmat dan karunia-Nya
lah penulis dapat menyelesaikan laporan mengenai Loratadine ini dengan baik dan tepat waktu.
Laporan ini merupakan hasil dari belajar mandiri selama berada di stase farmakologi di
Laboratorium Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman.
Dalam pembuatan laporan ini penulis mengucapkan banyak terima kasih kepada:
1. Dr.Emil Bachtiar Moerad, Sp.P selaku Dekan Fakultas Kedokteran Universitas
Mulawarman.
2. dr. Sukartini, Sp.A selaku Ketua Program Pendidikan Profesi Pendidikan Dokter Umum.
3. Dra Khemasili Kosala,Apt.Sp.FRS, dr. Sjarif Ismail, M.Kes, dr.Ika Fikriah, M.Kes, dr.
Lukas Daniel Leatemia, M.Kes, M.Pd.Ked, dan dr. Marihot Pasaribu, M.Kes,Sp.OG selaku
dosen pembimbing di stase farmakologi yang telah mendidik dan member banyak masukan
mengenai bidang farmakologi.
4. Orang tua serta teman-teman yang telah mendukung dan membantu terselesaikannya
laporan ini.
Seperti kata pepatah tak ada gading yang tak retak maka penulis menyadari bahwa
laporan ini masih jauh dari kesempurnaan, oleh karena itu, penulis berharap pembaca dapat
memberikan saran dan kritik yang membangun kepada penulis. Sebagai penutup penulis hanya bisa
berdoa semoga laporan ini dapat memberikan manfaat bagi setiap pembaca.
Samarinda, 31 Oktober 2015

Aris Novianto

BAB 1
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Pada tahun 1940 untuk pertama kali diperkenalkan obat antihistamin.
Sejak itu secara luas digunakan dalam pengobatan simtomatik penyakit alergi.
Pada umumnya antihistamin yang beredar di Indonesia mempunyai spektrum luas
artinya mempunyai efek lain seperti antikolinergik, anti serotonin, antibradikinin
dan alfa adrenoreseptor bloker. Golongan obat ini disebut antihistamin (AH1)
klasik. Kegunaannya terbatas sebab menimbulkan rasa kantuk karena antihistamin
berikatan dengan reseptor histamin di otak. Sejak tahun 1981 ditemukan
antihistamin generasi ke-2 (terfenadin, astemizol, loratadin dan cetirizin), bekerja
menghambat reseptor H1 di perifer tanpa menembus sawar darah otak
(Ganiswara, 1995).
Loratadin merupakan antihistamin generasi kedua derivat azatadin, yang
kerjanya cepat dan efek kerja yang panjang. Struktur kimia terdiri dari
C22H23ClN2O2 dengan berat molekul (BM) 382.88g/mol. Loratadin berbentuk
serbuk berwarna putih tulang dan tidak larut dalam air, tetapi mudah larut dalam
alkohol, aseton dan kloroform. Loratadin akan menghambat efek histamin pada
reseptor H1 di saluran gastrointestinal, uterus, pembuluh Darah dan otot bronkus.
Peran spesifik, selektif pada reseptor H1 perifer menghasilkan aktivitas antagonis,
Tidak memiliki aktivitas antikolinergik, atau -adrenergik blocker yang cukup
dalam uji in vitro (Liu & Farley, 2005).
Loratadine yang beredar dipasaran obat di Indonesia dalam bentuk tablet
dan sirup dengan sediaan 10 mg/tablet dan 1 mg/ml (Mims, 2015).
Pembahasan mengenai loratadine akan menjadi topik utama dalam laporan
ini. Melalui pengetahuan tentang farmakokinetik, farmakodinamik, indikasi,
kontraindikasi, dosis, efek samping, keamanan, interaksi, dan toksisitas dari
fenilefrin

kita

dapat

mempelajari

obat

ini

lebih

detail

dan

mampu

mengaplikasikan penggunaannya dengan tepat.

1.2 Tujuan Penulisan
1

Untuk mengetahui tentang farmakokinetik dari loratadine.

Untuk mengetahui tentang farmakodinamik dari loratadine.

Untuk mengetahui tentang indikasi dari loratadine.

Untuk mengetahui tentang dosis dari loratadine.

Untuk mengetahui tentang efek samping dari loratadine.

Untuk mengetahui tentang kontraindikasi dari loratadine.

Untuk mengetahui tentang interaksi dari loratadine.

Untuk mengetahui tentang keamanan dan toksisitas dari loratadine.

BAB 2
PEMBAHASAN
2.1 Farmakokinetik Loratadine
Loratadin memiliki rumus molekul C22H23ClN2O2 dengan berat molekul
(BM) 382,88 g/mol dengan mekanisme antagonis reseptor histamin H1. Loratadin
berbentuk serbuk berwarna putih tulang dan tidak larut dalam air, tetapi mudah
larut dalam alkohol, aseton dan kloroform. (Medikalook, 2015; Rxlist, 2015).
a.
Absorbsi
Cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral, Pada hewan
percobaan, 85% dari dosis oral diabsorpsi, konsentrasi plasma Puncak tercapai di
sekitar 1,5-3,7 jam. Efek antihistamin Nampak jelas dalam waktu 1-4 hours. Efek
antihistamin berlangsung selama 12-24 jam. Makanan meningkatkan tingkat
penyerapan loratadin dan menunda waktu puncak konsentrasi plasma sekitar
1jam. Namun efek klinis tidak berpengaruh sehingga dapat digunakan bersama
atau tanpa makanan (Rxlist, 2015).
b.

Distribusi
Persentasi loratadine terikat pada protein plasma rata-rata 97-99% in vitro,

sedangkan bentuk metabolitnya descarboethoxy-loratadine yang terikat ke plasma

sebesar 73-77% (Medikalook, 2015; Rxlist, 2015).
c.

Metabolisme
Metabolisme lintas pertama oleh enzim CYP dalam hati menjadi metabolit

aktif descarboethoxy-loratadine, Dimetabolisme terutama oleh CYP3A4 dan

sedikit oleh CYP2D6 (Medikalook, 2015; Rxlist, 2015).
d.

Ekskresi
Diekskresikan sama banyak di urin dan feses sebagai produi metabolik.

Waktu paruh eliminasi loratadine 8,4 jam dan desloratadine 28 jam (MIMS,
2015).

Gambar 2.1
Struktur
kimia
Loratadine (Rxlist, 2015)

2.1 Farmakodinamik Loratadine

Loratadin merupakan antihistamin trisiklik dan merupakan derivat
azatadin yang bekerja lama dengan aktivitas antagonis selektif terhadap reseptor
H1 (reseptor histamin 1) perifer tanpa efek sedasi sentral (efek mengantuk) atau
efek antikolinergik. Antagonis kompetitif ini akan menghambat efek histamin
pada reseptor H1 di saluran gastrointestinal, uterus, pembuluh Darah dan otot
bronkus. Peran spesifik, selektif pada reseptor H1 perifer menghasilkan aktivitas
antagonis, Tidak memiliki aktivitas antikolinergik, atau -adrenergik blocker yang
cukup dalam uji in vitro (Liu & Farley, 2005).
Dalam studi klinis, kejadian efek pada CNS (misalnya, sedasi, gangguan
kinerja psikomotor) terkait penggunaan loratadine mirip dengan plasebo atau
terfenadin dan efeknya lebih rendah dari antihistamin generasi pertama (misalnya,
azatadine, chlorpheniramine, clemastine) (Medicalook,. 2015).
2.3 Indikasi Loratadine
Mengurangi gejala-gejala yang berkaitan dengan rhinitis alergik, seperti
bersin-bersin, pilek, dan rasa gatal pada hidung, rasa gatal dan terbakar pada mata.
Juga mengurangi gejala-gejala dan tanda-tanda urtikaria kronik serta penyakit
dermatologik alergi lain (Medikalook, 2015; Rxlist, 2015).

2.4 Dosis Loratadine

- Dosis Dewasa, usia lanjut, anak 12 tahun tahun atau lebih : 10 mg (1 tablet)
sehari sekali.
- Anak-anak usia 2 12 tahun : BB > 30 kg, 10 mg sehari. BB 30 kg, 5 mg
sehari (Medikalook, 2015; Rxlist, 2015).
2.5 Efek Samping Loratadine
- Kelelahan
- Pusing
- Mulut kering
- Sakit kepala
- Mual (Rxlist, 2015)
2.6 Kontraindikasi Loratadin
- Kehamilan
- Laktasi
- Anak usia <2 tahun (Rxlist, 2015).
2.7 Interaksi Loratadine
Loratadin memiliki beberapa efek pada fungsi channel potassium miokard,
tetapi tidak menyebakan disritmia jantung. 12 Pemberian obat-obatan yang dapat
berinteraksi dengan inhibitor CYP3A (antibiotic makrolid, antijamur azole)
dengan loratadin tidak memberikan efek samping yang tidak diingankan (Delpon,
1999).

2.8 Keamanan dan Toksisitas Loratadine

1.

Indeks Keamanan Loratadine Pada Kehamilan

Kategori B : Penelitian pada binatang tidak menunjukkan risiko terhadap

janin, namun pada manusia tidak diketahui. Penggunaan pada wanita hamil hanya
bila keuntungan lebih besar dibanding risiko.
2.

Loratadine terhadap wanita Laktasi (Menyusui)

Loratadin dan metabolit aktifnya desloratadine didistribusikan ke dalam

susu (ASI). Disarankan untuk hati hati, hentikan menyusui atau hentikan obat.
3.

Pediatrik
Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2

tahun yang menerima Loratadine sediaan tunggal atau dalam kombinasi untuk
menghilangkan gejala infeksi saluran pernapasan atas Memiliki Bukti yang
terbatas terhadap khasiat untuk penggunaan obat ini pada kelompok umur < 2
tahun; dosis yang tepat tidak diketahui.
4.

Penurunan Fungsi Hati

Direkomendasikan penyesuaian Dosis.

5.

Penurunan Fungsi ginjal

Direkomendasikan penyesuaian Dosis (Medikalook, 2015; Rxlist, 2015;

MIMS, 2015).

2.9 Merek Dagang

- Allernitis
- Alloris
- Clarihis
- Cronitin
- Dayhist
- Lesidas
- Logista
- Picadin

- Pylor
- Rihest
- Soneryl
- Winatin
- Xepalodin (MIMS, 2015; Drugs, 2015).
BAB 3
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
1. Loratadine adalah suatu antihistamin trisiklik yang bekerja lama dengan
aktivitas antagonis selektif terhadap reseptor H1 (reseptor histamin 1)
perifer tanpa efek sedasi sentral (efek mengantuk) atau efek antikolinergik.
2. Indikasi penggunaan Loratadine pada pasien dengan penyakit rhinitis
alergik serta penyakit dermatologik alergi lain.
3. Dosis Loratadine bergantung pada sediaan berat badan penderita.
4. Efek samping loratadine antara lain kelelahan, pusing, mulut kering, sakit
kepaladan mual
5. Kontraindikasi loratadine utamanya pada ibu hamil. Ibu menyusui dan
anak usia < 2 tahun.
6. Interaksi Loratadine utamanya dengan obat yang menginhibisi CYP3A4
atau CYP2D6.
7. Keamanan Loratadine bagi ibu hamil masih belum jelas, sehingga lebih
baik tidak diberikan pada ibu hamil dan anak usia <2 tahun jangan diberi
obat ini.

3.2 Saran
Penulis perlu mencari referensi lebih banyak lagi untuk menggali loratadine

dan obat antihistamin lainnya.

DAFTAR PUSTAKA

1. Brian B. Hoffman, MD 2007. Histamin, serotonin, & alkaloid ergot.

Dalam:Katzung Bertram G. Editor:Farmakologi Dasar dan Klinik.Buku I. Jakarta:
Salemba Medika.
2. Delpon E, Valenzuela C, Tamargo J 1999. Blockade of cardiac potassium and
other channels by antihistamines. Drug savety.
3. Drugs.

Loratadine

review.

Available

from

http://www.drugs.com/reviews/loratadine.html. Accessed on October 2015.

4. Ganiswara, SG 1995. Farmakologi dan Terapi edisi 4. Jakarta: Bagian

Farmakologi FKUI.
5. Liu H, Farley JM 2005. Effects of first and second generation antihistamines

on muscarinic induced mucus gland cell ion transport. BMC Pharmacol

6. Medical

look.

loratadine

review.

Available

from

http://www.medicalook.com/reviews/loratadine.html. Accessed on October 2015,

7. Mims.

Loratadine

review.

Available

from

http://www.mims.com/reviews/loratadine.html. Accessed on October 2015.

8. Rxlist.

Loratadine

review.

Available

http://www.rxlist.com/reviews/loratadine.html. Accessed on October 2015.

from