Omalizumab

JAFAR S. MULADI
1010015056

Tujuan
laporan

Untuk mengetahui tentang farmakokinetik,

farmakodinamik, indikasi, kontraindikasi, dosis,
efek samping, keamanan, interaksi, dan toksisitas
dari omalizumab

Pendahuluan
Pada tahun 1921, Prausnitz dan Kustner memberikan bukti konklusif bahwa faktor
serum yang mereka sebut reagin mampu pasif mentransfer reaksi alergi dari individu
alergi terhadap mata pelajaran nonallergic.
Itu sekitar 45 tahun sebelum Ishizaka membuktikan bahwa reagin adalah
imunoglobulin Novel disebut E (IgE).
IgE ditemukan untuk mengikat dengan afinitas tinggi untuk reseptor pada sel mast dan
basofil, dan mengikat selanjutnya antigen (alergen) ke molekul IgE terikat
mengakibatkan aktivasi sel dan pelepasan berbagai mediator inflamasi alergi.Itu diakui
sekaligus bahwa bahan kimia yang akan mencegah IgE dari mengikat ke reseptor pada
sel mast dan basofil akan menjadi novel dan obat antiallergy kuat. Berbagai strategi
anti-IgE bertemu dengan sedikit keberhasilan sampai penemuan dan pengembangan
"manusiawi" antibodi monoklonal.
Ide rasional mengembangkan antibodi monoklonal ditargetkan khusus terhadap situs
reseptor mengikat IgE akhirnya menyebabkan penemuan Omalizumab

Kimia
Omalizumab adalah antibodi monoklonal manusiawi DNA yang diturunkan
dari subclass IgG1 .
Ia memiliki berat molekul sekitar 149.000.
Antibodi diproduksi di sel ovarium hamster Cina dalam kultur sel.
Obat ini dijual sebagai bubuk bebas pengawet. Sebuah botol Xolair 202 mg
berisi omalizumab, serta sukrosa, L-histidin, dan polisorbat 20.

Farmakokinetik
- Absorpsi ( sistemik) lambat ; bioavailabilitas: 62%
- Distribusi (sistemik): Vd: 7832mL/kg
- Ekskresi (sistemik): bilier; hepatik
- Waktu paruh (sistemik): 26 hari

Farmakodinamik
Omalizumab merupakan antibodi
monoklonal derivat-DNA
rekombinan yang berikatan secara
selektif dengan imunoglobulin E
(IgE) manusia. Hal ini
mengakibatkan penurunan
pengikatan IgE kepada reseptor IgE
berafinitas tinggi pada permukaan
sel mast dan basofil. Reduksi pada
IgE yang terikat permukaan
membatasi derajat pelepasan
mediator respon alergi

Farmakodinamik
Omalizumab merupakan antibodi
monoklonal derivat-DNA rekombinan
yang berikatan secara selektif dengan
imunoglobulin E (IgE) manusia. Hal ini
mengakibatkan penurunan pengikatan
IgE kepada reseptor IgE berafinitas
tinggi pada permukaan sel mast dan
basofil. Reduksi pada IgE yang terikat
permukaan membatasi derajat
pelepasan mediator respon alergi

Farmakodinamik
Omalizumab merupakan antibodi
monoklonal derivat-DNA
rekombinan yang berikatan secara
selektif dengan imunoglobulin E
(IgE) manusia. Hal ini
mengakibatkan penurunan
pengikatan IgE kepada reseptor IgE
berafinitas tinggi pada permukaan
sel mast dan basofil. Reduksi pada
IgE yang terikat permukaan
membatasi derajat pelepasan
mediator respon alergi

Indikasi
- Asma
- Chronic Idiopathic Urticaria

Dosis
Dosis omalizumab untuk dewasa dan anak berusia 12 tahun: 150 375 mg subkutan setiap 2
4 minggu sebanyak 3 dosis
Dosis tunggal 300 mg subkutan (terbagi dalam 2 tempat injeksi); atau dosis tunggal 600 mg
subkutan (terbagi dalam 4 tempat injeksi). Jangan menyuntikkan lebih dari 150mg di setiap
tempat injeksi.
Dosis maksimum: 600 mg subkutan setiap 2 minggu.
Efektivitas terapi terlihat pada minggu ke-12 hingga minggu ke-16. Dosis pemberian
disesuaikan dengan berat badan dan kadar antibodi IgE (lihat Tabel 2.2 dan tabel 2.3).
Omalizumab bermanfaat pada pasien asma yang nilai pemerksaan antibodi IgE-nya tinggi. Oleh
karena itu, direkomendasikan pemeriksaan antibodi IgE sebelum menggunakan omalizumab.
Pemeriksaan antibodi IgE hanya dilakukan di awal (sebelum penggunaan omalizumab) terapi.
Kadar antibodi IgE dalam plasma tetap tinggi hingga setahun setelah penghentian terapi, oleh
karena itu penyesuaian dosis omalizumab tidak didasarkan pada pemeriksaan kadar antibodi
IgE

Aturan pemakaian omalizumab

(mg) setiap 4 minggu

Aturan Pemakaian Omalizumab

(mg) Setiap 2 Minggu

Efek Samping

Kontraindikasi
Hipersensitivitas

Interaksi
Secara tidak langsung dapat menurunkan efikasi antelmintik / anti parasit

Peringatan dan keamanan

- persiapkan obat emergensi
- sebaiknya omalizumab tidak diberikan pada pasien dengan asma akut,
bronkospasme, dan status asmatikus.
- Hati-hati jika digunakan pada kondisi yang dimediasi oleh kompleks imun
atau defisiensi sukrosa-isomaltase. Reaksi alergi, keganasan, serum sickness.
Sindrom Churg Strauss dan Sindrom Hipereosinofilik.
- Dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menjalankan mesin
- Aman untuk ibu hami

Toksisitas
Bisa memicu kanker (masih diteliti)

TERIMA KASIH