MIKROEMULSI Mikroemulsi secara termodinamika stabil (jadi tidak akan memisah/pecah seperti pada emulsi), transparan, dispersi dari

minyak dan air distabilkan oleh film antar muka molekul surfaktan. Surfaktan dapat murni, berupa campuran, atau dikombinasi dengan aditif lain. Sistem homogen ini dapat dibuat dengan rentang konsentrasi surfaktan dan perbandingan minyak terhadap air yang lebar (20-80%), semuanya encer dengan viskositas rendah. Pada saat ini minat terhadap sistem penghantaran koloidal (liposom, nanopartikel, mikrosfer, komplek obat makromolekul) untuk tujuan: obat bersasaran (drug targeting), pelepasan terkendali & perlindungan terhadap bahan berkasiat sedang diteliti & dikembangkan secara luas. Mikroemulsi yang merupakan agregat stabil, mampu melarutkan sejumlah kuantitas bahan larut minyak, larut air dan ampifilik karena antar mukanya yang ekstensif, keberadaan air dan minyak. Mikroemulsi relatif mudah di manufaktur (preparasi); terbentuk secara spontan tanpa peralatan pengadukan intensif dan suhu tinggi, dan mikro struktur sistem tidak tergantung dari urutan penambahan eksipiens selama proses manufaktur. Sifat transparan secara optik dan viskositas rendah, menjamin penampilan bagus dan mudah ditangani dan dikemas, serta kestabilan yang tidak terbatas, menjamin usia guna. Enzim dan biopolimer yang disolunilisasi dalam daerah air dan misal terbalik (reverse misells) akan mempertahankan aktivitasnya, dan dilindungi terhadap lingkungan oleh film antar muka. Kemampuan untuk mensolubilisasi biopolimer dan kondisi manufaktur, menyebabkan mikroemulsi dapat dimanfaatkan sebagai pembawa yang untuk transpor dan menghantarkan obat berbasis peptida yang saat ini sedang disintesis dan diteliti. Karena kebanyakan surfaktan dapat bermasalah pada pemberian secara oral, maka penelitian yang umum dari mikroemulsi adalah untuk aplikasi dermotologi disamping penelitian untuk aplikasi lain. RUTE PEMBERIAN OBAT 1. Absorpsi Obat Absorpsi adalah proses or peristiwa dimana obat memasuki sirkulasi sistemik Laju dimana obat mencapai tempat kerjanya tergantung pada: Absorpsi - menyangkut lewatnya obat dari tempat pemberian ke darah Distribusi menyagkut pelepasan obat ke jaringan 2. Rute pemberian obat Rute pemberian obat yang dipilih mungkin dapat menentukan efek dalam kecepatan dan efisiensi kerja obat. a. Kemungkinan rute obat masuk dalam tubuh dapat dibagi dalam Enteral Parenteral Topikal Rute Enteral Enteral obat langsung berada dalam the GI tract: sublingual ditempatkan dibawah lidah oral

rektum - Absorpsi lewat rektum Bentuk sediaan dengan rute pemberian per oral :

Tablet salut Tablet, kapsul Mixtura, effervescent, larutan Larutan (Emulsi, Suspensi, Syrup) Tablet matrik Tablet salut dengan pelepasan lambat

Sublingual/Bukal Beberapa obat diberikan sbg tablet kecil dapat ditempatkan dalam mulut atau dibawah lidah. Keunggulan Absorpsi cepat Obat stabil hindari Metabolisme di Hati

Kekurangan Oral Keunggulan Ketidaknyaman dapat diberikan sendiri, bebas nyeri, mudah didapat Absorpsi - sepanjang GI tract Lebi murah dibanding rute parenteral Ketidaknyamanan Dosis kecil Beberapa obat rasa tidak enak

Kekurangan Terkadang hanya sebagaian obat yang bisa diabsorpsi Efek langsung obat yang diabsorpsi secara oral menuju hati melalui vena portal Iritasi mukosa lambung mual dan muntah

Penghancuran obat oleh cairan lambung dan saluran cerna Efek terlalu lambat untuk emergensi Rasa tidak enak pada beberapa obat Tidak bisa untuk pasien dalam kondisi tidak sadar.

Rektal ( Suppositoria ) Pasien tidak sadar & anak Jika pasien muntah/mual Easy to terminate exposure Absorpsi mungkin bervariasi Baik untuk efek obat yang penggunaannya di usus seperti laksatif Kontra indikasi terjadi iritasi terhadap obat Rute Parenteral Intravaskuler (IV, IA)- obat lansung masuk sirkulasi/aliran darah Intramuskuler (IM) obat diinjeksikan dalam otot skeletal Subkutan Absorpsi dari jaringan subkutan Inhalasi - Absorpsi melewati paru Intravaskular Penyerapan langsung (Bioavailabilitas 100%) 1. 2. 3. a. b. 1. 2. 3. 1. 2. 3. 1. 2. a. b. c. presisi, akurasi dan hampir segera mencapai onset of action, Kuantitas besar dapat diberikan Resiko efek samping lebih besar konsentrasi tinggi cepat tercapai resiko terjadi emboli Intramuskular Absorpsi sangat cepat dari obat dalam bentuk larutan Preparasi pelepasan lambat Nyeri pada tempat injeksi untuk obat obat tertentu Subkutan Absorpsi lambat dan konstan Absorpsi dalam darah terbatas, berpengaruh pada sirkulasi darah Pada keadaan vasokontriksi, absorpsi lambat. Inhalasi Gas dan zat mudah menguap dan aerosol Onset of action cepat terjadi karena akses ke sirkulasi cepat Luas permukaan yang besar Membran yang tipis dari alveoli cepat mencapai sirkulasi Aliran darah yang tinggi

Partikel lebih besar 20 mikron dan partikel terkumpul dalam mulut dan tenggorokan. Lebih kecil dari 0.5 mikron akan lolos. Aliran darah yang tinggi melalui paru-paru dan permukaan membran alveoli menyebabkan terjadinya absorpsi yang cepat. a. b. Sistem pernapasan. Kecuali pada IN, resiko hypoxia. Intranasal (dengus) tembakau, kokain kemungkinan sebagian bisa masuk secara oral melalui tetes hidung. Cukup cepat menuju otak, pada saat luka sampai sekat. Beberapa gas yang menguap juga dapat melewati membran saluran hidung. Asap(zat padat dlm suspensi air, uap) diserap melalui paru-paru: Ventolin Nebulaizer, opium, THC, kokain, crystal meth. Partikel atau uap air akan berdifusi di paru-paru. Cara kerjannya lebih lama dibandingkan dengan gas-gas menguap Gas mudah menguap: beberapa anastetik (nitrous oxide, eter) [kontrol], destilat petroleum. Difusi dan inhalasi (alkohol). Paru-paru menyalurkan obat ke otak dalam waktu minimal 5 detik Topikal Membran mukosa (tetes mata, antiseptic, tabir surya, nasal, dll.) Kulit Dermal minyak gosok atau salep (efek lokal) Transdermal penyerapan obat melalui kulit (efek sistemik) i. stabil dalam darah ii. Tidak ada metabolisme langsung iii. Obat harus lebih berpotensi atau luka menjadi lebih besar. Bentuk sediaan topikal dapat berupa :

c.

d.

e. a. b.

o Solid : powder, paste, oily paste o Liquid : solution, hydrogel, lotion o Semisolid : cream 3. Rute pemberian obat waktu sampai dengan efek intravena 30-60 detik intraosseous 30-60 detik endotracheal 2-3 menit inhalasi 2-3 menit sublingual 3-5 menit intramuskular 10-20 menit subkutan 15-30 menit

 rektal 5-30 menit pencernaan 30-90 menit transdermal (topikal) kurang lebih (menit sampai jam)

Emulsi adalah sediaan yang mengandung bahan obat cair atau larutan obat, terdispersi dalam cairan pembawa, distabilkan dengan zat pengemulsi atau surfaktan yang cocok. Emulsi merupakan sediaan yang mengandung 2 zat yang tidak bercampur, biasanya air dan minyak, dimana cairan yang terdispersi menjadi butir-butir kecil dalam cairan pembawa. Tipe Emulsi : 1. Tipe M/A : minyak dalam air (tetes minyak terdispersi dalam fase air). 2. Tipe A/M : air dalam minyak (air terdispersi dalam fase minyak). Zat pengemulsi (emulgator) berfungsi untuk menstabilkan emulsi. Contohnya PGA, tragachant, gelatin, surfactant. Perhitungan PGA : 1. Emulsi dengan minyak lemak, 10 bagian minyak lemak dibuat 100 bagian emulsi, PGA nya kali minyak lemak. Jadi untuk membuat emulsi 100 g, dibutuhkan 10 g minyak, 5 g PGA, aqua ad 100 ml. 2. Emulsi dengan minyak ricini, PGA yang diambil adalah 1/3 kali minyak ricini. Pembuatan emulsi : Masukkan minyak lemak dalam mortir kering --> tambahkan PGA--> aduk homogen--> tambahkan air 1,5 kali PGA sekaligus--> aduk keras cepat sampai terbentuk campuran kental berwarna putih susu (terjadi corpus emulsi)--> encerkan pelan-pelan dengan aqua hingga ad yang diminta --> botol--> tambahkan minyak atsiri terakhir di botol. Note: perhatikan dinding mortir dan emulsi yang terbentuk, jika ada lapisan memisah antara air dan minyak, atau masih terbentuk butiran minyak, berarti emulsi pecah.