BAB I
PENDAHULUAN
Dalam pembuatan suatu suspensi, kita harus mengetahui dengan baik karakteristik fase
terdispersi dan medium dispersinya. Dalam beberapa hal fase terdispersi mempunyai afinitas
terhadap pembawa untuk digunakan dan dengan mudah ”dibasahi” oleh pembawa tersebut
selama penambahannya. Obat yang tidak dipenetrasi dengan mudah oleh pembawa tersebut
dan mempunyai kecenderungan untuk bergabung menjadi satu atau mengambang di atas
pembawa tersebut. Dalam hal yang terakhir, serbuk mula-mula harus dibasahi dahulu dengan
apa yang disebut ”zat pembasah” agar serbuk tersebut lebih bisa dipenetrasi oleh medium
dispersi. Alkohol, gliserin, dan cairan higroskopis lainnya digunakan sebagai zat pembasah bila
suatu pembawa air akan digunakan sebagai fase dispersi. Bahan-bahan tersebut berfungsi
menggantikan udara dicelah-celah partikel, mendispersikan partikel tersebut dan kemudian
menyebabkan terjadinya penetrasi medium dispersi ke dalam serbuk.
2
1
BAB II
PEMBAHASAN
Na CMC 700 mg
Aquadest 50 ml
Merk dagang dari omeprazole antara lain Prilosec®, Zegerid® , Contral, Dudencer,
Loklor, Losec, Meisec, Norsec, Omevell, OMZ, Onic, Opm, Oprezol, Ozid, Prohibit,
Promezol, Protop, Pumpitor, Redusec, Regasec, Rocer, Socid, Stomacer, Ulzol, Zepral,
Zollocid. Dan nama generiknya yaitu omeprazole. Omeprazol dikenal dengan nama kimia 5-
metoksi-2 - [[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) methyl] sulfinil] -1H-benzimidazole. Dengan
formula molekul C17H19N3O3S.
Omeprazole merupakan obat yang berkhasiat sebagai obat yang bisa mengurangi asam
lambung sehingga dibutuhkan bentuk sediaan obat yang dapat diabsorbsi cepat oleh tubuh agar
efek farmakologi cepat tercapai. Dan sediaan suspensi merupakan salah satu sediaan yang
dapat memberikan efek yang cepat.
Suspensi adalah sediaan yang mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus yang
larut dan tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa (FI Edisi III).
Keuntungan Suspensi
1. Na CMC
Kelarutan : Larut dalam air (pada semua temperatur), memberikan larutan jernih, praktis tidak
larut dalam pelarut organik.
pH : 1 % larutan dalam air mempunyai pH 6 – 8,5. Stabil pada range pH 5 – 10. Viskositas
musilago CMC Na menurun drastis pada pH < 5 atau pH > 10. Musilago lebih peka
terhadap perubahan pH daripada metilselulosa.
Stabilitas : Terhadap panas, CMC Na dapat disterilisasi dalam keadaan kering dengan
mempertahankan suhu pada 160oC selama 1 jam, tetapi akan terjadi penurunan
viskositas secara perlahan-lahan dan sifat-sifat larutan yang dibuat dari bahan
yang telah disterilkan memburuk.
Kegunaan : CMC Na digunakan untuk suspending agent dalam sediaan cair (pelarut air)
yang ditujukan untuk pemakaian eksternal, oral atau parenteral. Juga dapat
digunakan untuk penstabil emulsi dan untuk melarutkan endapan yang terbentuk
bila tinctur ber-resin ditambahkan ke dalam air. Untuk tujuan-tujuan ini 0,25
% – 1 % atau 0,5 % – 2 % CMC Na dengan derajat viskositas medium umumnya
mencukupi.
Na-CMC akan terdispersi dalam air, kemudian butir-butir Na-CMC yang bersifat
hidrofilik akan menyerap air dan terjadi pembengkakan. Air yang sebelumnya ada di luar
granula dan bebas bergerak, tidak dapat bergerak lagi dengan bebas sehingga keadaan larutan
4
lebih mantap dan terjadi peningkatan viskositas (Fennema, Karen and Lund, 1996). Hal ini
akan menyebabkan partikel-partikel terperangkap dalam sistem tersebut dan memperlambat
proses pengendapan karena adanya pengaruh gaya gravitasi.
2. Na bikarbonat
Kelarutan : Larut dalam 11 bagian air, praktis tdak larut dalam etanol (95%) P
Natrium bikarbonat adalah senyawa garam karbonat yang biasa digunakan untuk
menurunkan kadar asam dalam tubuh, seperti kelebihan asam lambung, pH darah yang rendah
(asidosis) dan mengontrol pH urin. Kemampuannya melepaskan ion bikarbonat membuatnya
menjadi salah satu senyawa pengalkali atau menaikkah pH yang baik.
5
1
Rangsangan tersebut mengakibatkan aktivasi histamin, asetilkolin atau gastrin reseptor (H2,
M3 dan CCK2 reseptor, masing-masing) yang terletak di membran basolateral dari sel parietal,
yang memulai jalur transduksi sinyal yang berkumpul di aktivasi H + K + -ATPase - tahap
akhir dalam sekresi asam. Penghambatan pompa proton ini memiliki keuntungan yaitu
mengurangi sekresi asam tanpa bergantung dengan bagaimana sekresi itu dirangsang, berbeda
dengan pendekatan farmakologis lain untuk regulasi sekresiasam; misalnya, penghambatan
asamsekresi oleh antagonis reseptor H2 dapat diatasi dengan stimulasi makanan yang
diinduksi sekresi asam melalui gastrin atau reseptor asetilkolin .
Proton-pump inhibitor seperti omeprazole adalah prodrugs yang diubah ke bentuk aktif
mereka dalam lingkungan asam. Omeprazol adalah basa lemah, dan secara khusus
berkonsentrasi dalam kanalikuli sekretori asam dari sel parietal, dimana diaktifkan dengan
proses proton-katalis untuk menghasilkan sulphenamide. Sulphenamide berinteraksi kovalen
dengan kelompok sulphydryl residu sistein dalam domain ekstraselular dari H + K + -ATPase
- khususnya Cys 813 - sehingga menghambat aktifitasnya. Konsentrasi spesifik proton-pump
inhibitors seperti omeprazole dalam kanalikuli sekresi dari sel parietal tercermin dalam profil
efek samping yang menguntungkan .
Omeprazol mempunyai mekanisme kerja yang unik karena mempunyai tempat kerja
dan bekerja langsung pada pompa asam (H+/K+ ATPase) yang merupakan tahap akhir proses
sekresi asam lambung dari sel-sel parietal. Enzim gastrik atau pompa proton atau disebut juga
pompa asam ini banyak terdapat dalam sel-sel parietal. Pompa proton ini berlokasi di membran
apikal sel parietal. Dalam proses ini, ion H dipompa dari sel parietal ke dalam lumen dan
terjadi proses pertukaran dengan ion K. Omeprazol memblok sekresi asam lambung dengan
cara menghambat H+/K+ ATPase pump dalam membran sel parietal.
Pada PH netral (misalnya dalam darah), omeprazol tidak aktif. Dalam lingkungan asam
di sekitar sel parietal (pada PH 5 atau kurang), omeprazol di konversi ke bentuk aktif asam
sulfenat adan suatu sulfenamida, keduanya akan bereaksi dengan gugus sulfehidril enzim
H+/K+ ATPase yang menghambat pompa proton. Inhibisi sempurna apat terjadi bila keduanya
berbentuk aktif. Omeprazol terikat pada setiap molekul enzim melalui ikatan disulfida. Tidak
ada protein lain dalam sel parietal yang bereaksi dengan omeprazol, dan tidak ada sel lain dalam
badan yang dapat mengakumulasikannya. Efek omeprazol yang sangat spesifik ini didasari
oleh distribusi selektif pompa proton dan perlunya suasana asam untuk aktivasi omeprazol.
Walaupun omeprazol berikatan secara menetap dengan enzim H+/K+ ATPase, sintesis yang
terus menerus dari H+/K+ ATPase menyebabkan sekresi asam secara berangsurangsur kembali
lagi. Oleh karena itu, keadaan yang tidak diinginkan ialah penghambatan penuh (100%) sekresi
asam dan hal ini tidak terlihat (Katzung,2012).
Sekresi asam lambung dan aksi omeprazol menekan sekresi asam lambung. H2O
didalam sel pariental akan terurai menjado H+ dan OH-. Gugus hidroksil (OH-) akan berikatan
dengan CO2 membentuk HCO3-. HCO3- akan dikeluarkan ke caian interstisial bertukar
dengan ion Cl- dengan membantu antiport HCO3/Cl. Ion Cl- selanjutnya akan keluar menuju
rongga lambung melalui suatu kanal Cl. Sementara itu, ion H+ juga akan keluar ke rongga
lambung bertukar dengan ion K dengan bantuan popm H+/K+ATPase. Di rongga lambung, ion
H+ dan Cl- akan berinteraksi membentuk HCl atau asam lambung. Omeprazol bekerja
menghambat aksi pompa H+/K+ATPase sehingga ion H+ tidak bisa keluar, akibatnya HCl
tidak terbentuk.
8
2.8 Efek Samping Sediaan Omeprazole
Adapun efek samping yang ditimbulkan jika mengonsumsi obat omeprazole
Frekuensi yang ditetapkan Frekuensi tidak ditetapkan
Sakit kepala Fraktur
Nyeri perut tulang, osteoporosis terkait
Diare Hepatotoksisitas (jarang)
Mual Agranulositosis
Muntah Anorexia
Perut kembung Polip lambung
Pusing Patah tulang pinggul
Infeksi saluran pernapasan Alopecia
Asam regurgitas Gastritis atrofi
Sembelit Interstitial nephritis (jarang)
Ruam Pankreatitis (jarang)
Batuk Rhabdomyolysis
Penyimpangan merasakan
makanan
Mimpi abnormal
Nekrolisis epidermal toksik
(jarang).
9
1
BAB III
PENUTUP
A. Simpulan
Omeprazole merupakan obat yang berkhasiat sebagai obat yang bisa mengurangi asam
lambung sehingga dibutuhkan bentuk sediaan obat yang dapat diabsorbsi cepat oleh tubuh agar
efek farmakologi cepat tercapai. Dan sediaan suspensi merupakan salah satu sediaan yang
dapat memberikan efek yang cepat. Suspensi adalah sediaan yang mengandung bahan obat
padat dalam bentuk halus yang larut dan tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa (FI Edisi
III).
Bahan yang dipakai untuk membuat sediaan suspense omeprazole adalah serbuk
omeprazole sebagai remedium cardinale, natrium bikarbonat sebagai remedium adjuvant, Na
CMC sebagai suspending agent dan aquadest sebagai pelarut. Disamping berkhasiat sebagai
obat Omeprazol juga mempunyai efek samping, efek samping ini timbul karena dosis yang
tidak tepat atau karena konsumsi dalam jangka Panjang.
1
DAFTAR PUSTAKA
Berardi, R. R., and Welage, L. S. 2008. Peptic Ulcer Disease. New York : McGraw Hill.
Cipolle,R.J., Strand, L., dan Morley, P., 2012. Pharmaceutical Care Practice: The Patient-
Centered Approach to Medication Management Third Edition. New York :
McGraw-Hill.
Departemen Kesehatan RI. 1997. Farmakope Indonesia Edisi III. Jakarta: Depkes RI
Katzung, Bertram.2012. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 10. Jakarta : EGC.