ASPIRIN

Aspirin atau acetyl salicylic acid yang termasuk dalam golongan salisilat merupakan
salah satu jenis nonsteroidal anti-inflammatory drugs atau NSAIDs yang banyak digunakan
pada pengobatan nyeri ringan sampai sedang (Pradhan et all, 1993). Aspirin yang lebih
dikenal sebagai asetosal adalah analgetik, antipiretik dan antiinflamasi yang sangat luas
digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Efek farmakologi aspirin antara lain analgesik
(melawan sakit dan nyeri), antipiretik (menurunkan demam), anti inflamasi serta anti
koagulan (Koester, 2007).

Gambar 1. Struktur Aspirin atau Asam Asetyl Salisilat (Ganiswara, 2004).

Mekanisme Kerja Aspirin
Pada pemberian oral, sebagian aspirin diabsorbsi dengan daya absorbsi 70% dalam
bentuk utuh dalam lambung, tetapi sebagian besar absorbsi terjadi dalam usus halus bagian
atas. Sebagian aspirin dihidrolisa, kemudian didistribusikan ke seluruh tubuh. Salisilat segera
menyebar ke seluruh tubuh dan cairan transeluler setelah diabsorbsi. Kecepatan absorbsi
tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet, pH permukaan mukosa dan waktu
pengosongan lambung. Salisilat dapat ditemukan dalam cairan sinovial, cairan spinal, liur dan
air susu. Kadar tertingggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian (Van Heijst, 2000).
Kerusakan yang terjadi pada sel dan jaringan karena adanya noksi akan membebaskan
berbagai mediator substansi radang. Asam arakhidonat mulanya merupakan komponen
normal yang disimpan pada sel dalam bentuk fosfolipid dan dibebaskan dari sel penyimpan
lipid oleh asil hidrosilase sebagai respon adanya noksi . Asam arakidonat kemudian
mengalami metabolisme menjadi dua alur. Alur siklooksigenase yang membebaskan
prostaglandin, prostasiklin, tromboksan. Alur lipoksigenase yang membebaskan leukotrien
dan berbagai substansi seperti HPETE (Hydroperoxieicosatetraenoic) (Gilman,2001).

Prostaglandin yang dihasilkan melalui jalur siklooksigenase berperan dalam proses

timbulnya nyeri, demam dan reaksi-reaksi peradangan. Selain itu, prostaglandin juga
berperanan penting pada proses-proses fisiologis normal dan pemeliharaan fungsi regulasi
berbagai organ. Pada selaput lendir saluran pencernaan, prostaglandin berefek protektif
dengan meningkatkan resistensi selaput lendir terhadap iritasi mekanis, osmotis, termis atau
kimiawi. Karena prostaglandin berperan dalam proses timbulnya nyeri, demam, dan reaksi
peradangan, maka aspirin melalui penghambatan aktivitas enzim siklooksigenase mampu
menekan gejala-gejala tersebut (Gilman, 2001).
Enzim ada dalam dua bentuk (isoform) , yaitu siklooksigenase-1 (COX-1) dan
siklooksigenase-2 (COX-2). COX-1 merupakan enzim konstitutif yang mengkatalisis
pembentukan prostonoid regulatoris pada berbagai jaringan, terutama pada selaput lendir
saluran pencernaan, ginjal, platelet dan epitel pembuluh darah. COX-2 tidak konstitutif tetapi
dapat diinduksi, seperti bila ada stimulasi radang mitogenesis atau onkogenesis terbentuk
prostonoid yang merupakan mediator radang (Ganiswara, 2004).
Setelah diabsorpsi, aspirin akan segera menyebar ke seluruh jaringan tubuh dan cairan
transelular. Biotransformasi aspirin terjadi di banyak jaringan, tetapi terutama di mikrosom
dan mitokondria hepar. Aspirin diekskresi dalam bentuk metabolitnya (asam salisilat bebas,
asam salisilurik, fenol salisilat, asilglukoronida, dan asam gentisidat) terutama melalui ginjal,
sebagian kecil melalui keringat dan empedu (Ganiswara, 2004).
Aspirin sangat iritatif tetapi yang paling bertahan lama dan merupakan analgetik
efektif, dengan durasi kerja sekitar 4 jam. Efek sistemik OAINS (Obat Anti Inflamasi Non
Steroid) menghambat sintesa prostaglandin. Seperti diketahui prostaglandin merupakan
substansi sitoprotektif yang sangat penting bagi mukosa lambung atau sebagai gastroprotektif
( Hansen dan Elliot, 2005). Di dalam lambung COX-1 menghasilkan prostaglandin (PGE2
dan PGI2) yang menstimulasi mukus dan sekresi bikarbonat serta menyebabkan vasodilatasi,
suatu aksi yang menjaga mukosa lambung. OAINS nonselektif menghambat COX-1 dan
mengurangi efek sitoprotektif prostaglandin sehingga dapat menyebabkan efek samping yang
serius pada gastrointestinal atas, termasuk perdarahan dan ulserasi (Gilman,2001).

Daftar pustaka
Pradhan SN, Maickel RP, Dutta SN. Pharmacology in medicine: principles and practice.
USA: SP Press International Inc, 1993: 224.
Koester MC. An overview of the physiology and pharmacology of aspirin and nonsteroidal
anti-inflammatory drugs

[online].

1993 [cited

2007 June 10]. Available

from:

URL:http://www.pubmedcentral.nih.gov.html
Van Heijst ANP, Van Dijk A. Acetylsalicylic acid [online]. 2000 [cited 2006 August 21].
Available from: URL:http://www.inchem.org/ipps/acetylsalicylicacid.html
Gilman AG. The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York: The Mc Graw
Hill co, 2001: 700.

Ganiswara SG. Farmakologi dan terapi. Edisi 4. Jakarta: Bagian Farmakologi Fakultas
Kedokteran Universitas Indonesia, 2004: 210-13.