III.

Obat-obat yang digunakan untuk mengobati obesitas

Dua kelas obat yang digunakan dalam mengobati obesitas: anoreksian

(penekan nafsu makan) phentermine, diethylpropion, dan sibutramin, dan suatu
penghambat lipase, orlistat. Phentermine dan diethylpropion diindikasikan untuk terapi
jangka pendek obesitas. Sibutramin dan orlistat telah disepakati untuk digunakan
berturut-turut hingga 2 dan 4 tahun.

A. Phentermin, diethylpropion, dan sibutramin

Phentermin menghasilkan kerja farmakologisnya dengan cara meningkatkan

pelepasan norepinefrin dan dopamin dari ujung saraf dan dengan cara menghambat
ambilan kembali neurotransmiter dalam otak. Diethylpropion memiliki efek yang sama
dengan norepinefrin. Sibutramin menghambat ambilan kembali sentral serotonin,
norepinefrin, dan sedikit dopamin. Tidak seperti agen-agen lainnya, sibutramin tidak
menyababkan pelepasan neurotransmiter.

1. Farmakokinetik

Informasi yang terbatas tersedia mengenai farmakokinetik phentermin. Durasi

aktivitas bergantung pada formulasi dan rute ekskresi utama melalui ginjal.
Diethylpropion diabsorbsi secara cepat dan mengalami metabolisme lintas pertama
yang luas. Banyak metabolit tersebut yang aktif. Diethylpropion dan metabolitnya
diekskresikan terutama melalui ginjal. Waktu-paruh metabolit adalah 4-8 jam.
Sibutramin mengalami demetilasi lintas-pertama menjadi metabolit aktif
dibiotransformasikan lebih lanjut dalam hepar dan diekskresikan terutama dalam urin.
Waktu paruh metabolit sekitar 15 jam.

2. Efek samping dan kontraindikasi

Semua penekan nafsu makan merupakan agen yang dikendalikan dengan

penjadwalan IV karena potensi ketergantungan atau penyalahgunaannya. Mulut
kering, nyeri kepala, insomnia, dan obat-obat ini harus dihindari pada pasien dengan
riwayat hipertensi, CVD, aritmia, gagal jantung kongestif, atau stroke. Selain itu,
phentermine mengakibatkan gangguan katup jantung hipertensi dan pulmonal.
Penggunaan bersama penekan nafsu makan dan penghambat monoamina oksidase
harus dihindari. Sibutramine, juga harus dihindari pada pasien yang menggunakan
penghambat serotonin selektif, seperti fluoxetine, agonis serotonin untuk migrain,
seperti sumatriptan, begitu pula lithium, dextromethorphan, atau pentazocine.
Interaksi antar-obat dapat terjadi ketika sibutramin diberikan dengan obat-obat
penghambat CYP3A4, seperti ketoconazole, erythromicin, dan simetidin. Relevansi
klinis interaksi-interaksi ini tidak diketahui.

B. Orlistat

Orlistat merupakan obat pertama dalam kelas obat-obat antiobesitas yang

dikenal sebagai penghambat lipase. Orlistat merupakan ester pentanoic acid yang
menghambat lipase gaster dan pankreas sehingga menurunkan pemecahan lemak
makanan menjadi molekul-molekul yang lebih kecil yang dapat diabsorpsi. Absorpsi
lemak menurun sekitar 30 persen. Kehilangan kalori merupakan penyebab utama
kehilangan berat badan, tetapi efek samping gastrointestinal akibat obat juga dapat
berperan dalam penurunan asupan makanan. Orlistat diberikan tiga kali sehari
bersama makan. Efek samping tersering akibat orlistatat adalah gejala-gejala
gastrointestinal, seperti bercak berminyak, kembung dengan muntah, urgensi fekal,
dan peningkatan defekasi. Obat ini mengganggu absorpsi vitamin larut-lemak dan -
karoten. Oleh sebab itu, pasien harus disarankan untuk menggunakan suplemen
multivitamin yang mengandung vitamin A, D, E, dan K, serta -karoten. Suplemen
vitamin tidak boleh digunakan dalam 2 jam setelah pemberian orlistat. Orlistat
dikontraindikasikan pada pasien dengan sindrom malabsorpsi kronis atau kolestasis.
 Daftar Pustaka

Harvey R, A. Champe P, C. 2014. Farmakologi ulasan bergambar edisi 4. Penerbit

buku kedokteran. EGC.