Deskripsi

- Nama & Struktur N-allylnoroxymorphine hydrochloride

:
Kimia
- Sifat Fisikokimia Pemerian: Serbuk putih atau hampir putih. Larutan dalam air bersifat
asam. Kelarutan dalam air: Larut dalam air, dalam asam encer, dan dalam
alkali kuat; sukar larut dalam etanol; praktis tidak larut dalam eter dan
dalam kloroform. Rotasi jenis: Antara -170° dan -181°, dihitung terhadap
:
zat yang telah dikeringkan; lakukan penetapan menggunakan larutan yang
mengandung 25 mg per ml. Susut pengeringan: Tidak lebih dari 0,5%
untuk bentuk anhidrat dan tidak lebih dari 11,0% untuk bentuk hidrat;
lakukan pengeringan pada suhu 105° hingga bobot tetap.
- Keterangan :-
Golongan/Kelas Terapi Antidot dan Obat Lain untuk Keracunan Nama Dagang
- NARCAN - NOKOBA - PHARXIS - NARCAXIONE

Indikasi
Mengatasi depresi napas yang dipicu oleh opioid
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Untuk digunakan pada masa paskabedah, dosis harus dititrasi untuk tiap pasien agar efek
pada pernapasan optimum dan pada saat yang sama menjaga analgesia yang memadai. Dengan
injeksi intravena, 100-200 mcg (1,5-3 mcg/kg); bila reaksi tidak memadai, naikkan dosis 100
mcg tiap 2 menit; dosis lanjutan dengan injeksi intramuskuler setelah 1-2 jam bila diperlukan.
ANAK :
Dengan injeksi intravena, 10 mcg/kg; dosis lanjutan 100 mcg/kg bila tidak ada reaksi
perbaikan; bila injeksi intravena tidak mungkin, dapat diberikan melalui suntikan intramuskuler
atau subkutan dalam dosis terbagi.
NEONATAL :
Melalui injeksi subkutan, intramuskuler, atau intravena, 10mcg/kg diulang tiap 2-3 menit
atau 200 mcg (60mcg/kg) secara intramuskuler sebagai dosis tunggal pada saat kelahiran (mula
kerja obat lebih lambat).

Untuk keracunan opioid :

 Injeksi intravena 0,4-2 mcg diulangi setiap interval 2-3 menit sampai dicapai maksimum
10 mg bila fungsi napas tidak membaik (kemudian pertanyakan ketepatan diagnosis);
ANAK : 10 mcg/kg; bila tidak menunjukkan respons diberikan dosis 100 mcg/kg.
Injeksi subkutan atau intramuskular, seperti injeksi intravena tetapi hanya bila cara
intravena tidak memungkinkan (mula reaksi lebih lambat)
Infus intravena berkelanjutan (continuous), 2 mg dilarutkan dalam 500 ml larutan infus
dengan kecepatan yang disesuaikan dengan respons pasien.
Dosis yang dipakai dalam keracunan opioid akut mungkin tidak sesuai untuk
penatalaksanan depresi napas dan sedasi yang ditimbulkan oleh opioid pada mereka yang
menerima perawatan paliatif dan terapi opioid kronik.
Farmakologi
Nalokson adalah antagonis opiat yang utama yang tidak mempunyai atau hanya sedikit
mempunyai aktivitas agonis. Jika diberikan pada pasien yang tidak menerima opiat dalam waktu
dekat, nalokson hanya memberi sedikit atau bahkan tidak memberikan efek. Sedangkan pada
pasien yang sudah menerima morfin dosis tinggi atau analgesik lain dengan efek mirip morfin,
nalokson mengantagonis sebagian besar efek opiatnya. Akan terjadi peningkatan kecepatan
respirasi dan minute volume, penurunan arterial PCO2 menuju normal, dan tekanan darah
menuju normal jika ditekan. Nalokson mengantagonis depresi pernapasan ringan akibat opiat
dosis rendah. Karena durasi kerja nalokson lebih singkat dibandingkan durasi kerja opiat, maka
efek opiat mungkin muncul kembali begitu efek nalokson menghilang. Nalokson mengantagonis
efek sedasi atau tertidur yang dipicu oleh opiat. Nalokson tidak mengakibatkan toleransi atau
ketergantungan fisik maupun psikologis.
Stabilitas Penyimpanan
Sediaan injeksi harus disimpan pada suhu 15-30°C dan terlindung dari cahaya. Sediaan
injeksi stabil pada pH 2,5-5. Jika telah dilarutkan dalam dektrosa 5% atau NaCl 0,9% sehingga
konsentrasi menjadi 0,004 mg/mL (4mcg/mL), Nalokson hidroklorida mungkin stabil selama 24
jam; setelah 24 jam, larutan yang tidak digunakan harus dibuang.
Kontraindikasi
hipersensitif terhadap Nalokson
Efek Samping
 Mual dan muntah pernah dilaporkan namun jarang, pada pasien yang menerima nalokson
hidroklorida parenteral dengan dosis di atas dosis yang biasa direkomendasikan; namun
keterkaitannya belum diketahui. Tremor dan hiperventilasi yang disebabkan oleh kesadaran
kembali yang tiba-tiba terjadi pada beberapa pasien yang menerima nalokson untuk overdosis
opiat. Meski keterkaitannya belum diketahui dengan pasti, hipotensi, hipertensi, takikardia dan
fibrilasi ventrikular dan edema paru dilaporkan kadang terjadi pada pasien yang diberikan
nalokson hidroklorida paska operasi. Efek samping kardiovaskular terjadi pada kebanyakan
pasien paska operasi dengan riwayat penyakit kardiovaskular atau pada pasien yang
mengkonsumsi obat dengan efek yang mirip dengan efek kardiovaskular.
Interaksi

- Dengan Obat Lain : Nalokson menurunkan efek analgesik narkotik.

- Dengan Makanan : -

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor resiko C (Obat dapat diberikan hanya jika manfaat
pemberian melebihi risiko yang dapat ditimbulkan terhadap fetus).

- Terhadap Ibu Menyusui : Tidak diketahui apakah terdistribusi dalam ASI atau tidak,
sehingga harus digunakan secara hati-hati pada ibu menyusui.

- Terhadap Anak-anak : -

- Terhadap Hasil Laboratorium : -

Parameter Monitoring
Kecepatan respirasi, detak jantung, tekanan darah
Bentuk Sediaan
Cairan Injeksi

Peringatan
Penyakit kardiovaskuler atau pasien yang menerima obat kardiotoksik, iritabilitas (efek
kardiovaskuler yang negatif telah dilaporkan); ketergantungan fisik pada opioid (memicu gejala
putus obat); nyeri; lama kerjanya singkat.
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
-
Informasi Pasien
Sediaan mungkin mengandung metil dan propil parabean

Mekanisme Aksi
Mekanisme yang pasti dari aktivitas antagonis opiat dari nalokson tidak diketahui dengan
pasti. Nalokson kemungkinan berperan dalam antagonis kompetitif pada reseptor opiat µ, K, dan
S pada sistem saraf pusat; diperkirakan nalokson mempunyai afinitas tertinggi terhadap reseptor
µ.

Ipung
Simafhia Sawah