Farmakologi opioid

Opioid sering dikatakan sebagai suatu jenis narkotika, merupakan suatu

obat yang bekerja pada sistem saraf pusat. Efek yang ditimbulkan dari opioid seperti
morfin yaitu dapat menghilangkan rasa sakit dan euforia. Mekanisme kerja opioid
yang pertama kali terjadi yakni dengan adanya rasa sakit pada nosiseptor dalam
saraf perifer. Neuron sensorik primer menanggapi kerusakan pada tubuh dengan
mentransmisikan rasa nyeri ke neuron tingkat kedua pada sumsum tulang belakang.
Setelah itu stimulus rasa nyeri dibawa melalui saluran spinothalamic ke thalamus,
kemudian menuju korteks somatosensor hingga rasa nyeri dapat dirasakan individu.

Glutamat merupakan salah satu neurotransmiter yang berperan penting

dalam rasa nyeri, karena dapat mengaktifkan NMDA dan AMPA. Dengan cara ini
glutamat menerima sinyal nyeri yang kuat dan terlokalisasi untuk distimulasi pada
neuron propagasi. Reseptor NMDA diaktifkan ketika Zat P menempel pada reseptor
NK-1 , kemudian dimasukkan ke dalam sel, hingga dapat mengaktifkan protein
Kinase-C. Pada proses tersebut terjadi hilangnya magnesium yang ada di bawah
kondisi normal yang menghalangi reseptor NMDA. Pada proses selanjutnya
glutamat disertakan dalam reseptor NMDA hingga memungkinkan terjadinya arus
masuk ion kalsium, yang menyebabkan timbulnya rasa nyeri. Pada neuron yang
mengalami perubahan aktivitas dapat berkontribusi pada sensitisasi sentral yang
dapat dilihat dengan adanya penurunan ambang batas dalam membangkitkan
potensi aksi. Pada tubuh manusia dapat mengontrol dan mengatasi tingkat rasa
nyeri yang dirasakan dengan terjadinya suatu pelepasan apa yaitu opioid endogen.
Opioid endogen memiliki peran sebagai pengikat reseptor opioid yang berlimpah
yang terdapat pada sistem saraf pusat dan sistem perifer.

Semua reseptor opioid memiliki tujuh rentang transmembran proteindengan

konsentrasi tinggi yang berpasangan yang berguna untuk menghambat G-protein
pada sumsum tulang belakang. Opioid yang memiliki peran sebagai analgesik,
pada aktivasi reseptor opioid yang terjadi di bagian lain dari tubuh dapat
menimbulkan banyak efek samping. Salah satu contohnya yaitu, semua opioid
menghasilkan kadar tertentu yang dapat menyebabkan rasa mual, yang disebabkan
oleh stimulasi langsung dari zona pemicu kemoreseptor pada medula. Efek pertama
yang disebabkan oleh Opioid adalah depresi pernapasan. Terjadinya depresi
pernapasan mengurangi pusat pernapasan pada batang otak responsif terhadap
karbon dioksida. Efek yang kedua yakni opioid menekan pusat terjadinya reflek
batuk di medula dan sistem kekebalan tubuh, sebagai reseptor opioid memiliki
keterlibatan dengan regulasi imunitas. Adanya morfin dan meperidine dapat
memicu terjadinya pelepasan histamin, yang berperan besar dalam penurunan
tekanan darah atau hipotensi. Selanjutnya, pemberian Morphine dan Meperidine
melalui injeksi dapat berakibat pada pelebaran kulit.

Efek lain yang disebabkan oleh Opioid umumnya yakni menyebabkan

terjadinya ketergantungan dosis yang diberikan memiliki akibat pada kondisi
bradikardia. Opioid juga dapat menimbulkan rasa gatal melalui pusat tsirkuit saraf
pruritoceptive. Pada organ ginjal, opioid menekan fungsi ginjal dan menghasilkan
efek antidiuretik. Pada organ lambung opioid memperpanjang pengosongan
lambung, serta yang terakhir yakni dapat mengakibatkan peningkatan nada sfingter.

Namun, pada saat ini masalah terbesar yang ditimbulkan oleh opioid yaitu
kecanduan. Efek euforia yang diberikan oleh opioid tampaknya melibatkan
penghambatan GABA intern. Biasanya, GABA mengurangi jumlah dopamin paada
nucleus accumbens, yaitu pada struktur organ otak yang merupakan bagian dari
perasaan senang kitadan sistem penghargaan. Namun, ketika opioid menempel dan
mengaktifkan reseptor μ, hingga meningkatkan aktivitas dopamin dan dengan
demikian meningkatkan jumlah kenikmatan, ketenangan yang dirasakan. Yang
perlu diperhatikan pada pemberian opioid yakni Buprenorfin dan naloxone yakni
mempengarui reseptor κ. Oleh karena itu dapat digunakan untuk memblokir atau
membalikkan efek yang diakibatkan oleh opioid. Seseorang yang berada pada
situasi darurat terjadi pelambatan pernapasan ataupun overdosis opioid, ketika
pernapasan seseorang telah melambat atau berhenti karena overdosis opioid,
Naloxone dapat bekerja dengan cepat mengembalikan perrnafasan untuk
menstabilkan kembali dan dapat menyelamatkan nyawa individu.