TOKSISITAS OPIOID

A. OPIOID

PENDAHULUAN

(SLIDE 1)

Aktivasi reseptor opioid menyebabkan penghambatan neurotransmisi sinaptik dalam sistem

saraf pusat (SSP) dan sistem saraf perifer (PNS) dengan mekanisme Opioid mengikat dan
meningkatkan neurotransmisi di tiga kelas utama dari reseptor opioid.

Opioid berfungsi mengurangi persepsi nyeri, bukan menghilangkan atau mengurangi stimulus yang
menyakitkan. Merangsang sedikit euforia, agonis opioid mengurangi sensitifitas terhadap
rangsangan eksogen.

(SLIDE 2)

Efek fisiologis opioid dimediasi terutama melalui Reseptor µ dan reseptor kappa dalam SSP dan
saraf tepi Serta Reseptor δ.
Reseptor µ memberikan efek analgesia, euforia, depresi pernapasan, dan miosis,

Reseptor kappa memiliki efek analgesia, miosis, depresi pernapasan, dan sedasi.

Reseptor δ Sigma memediasi disforia, halusinasi, dan psikosis.

Sedangkan terakhir terdapat Antagonis opioid (misalnya, nalokson, nalmefene, naltrexone) yang
memiliki efek berlawanan dengan ketiga reseptor opiate tersebut.

(SLIDE 3)

Opioid diklasifikasikan menjadi alami, semi-sintetis, sintetis dan mudah diserap pada gastrointestinal
dan mukosa pernafasan.

Kebanyakan opioid dimetabolisme oleh konjugasi hati dan kemudian diekskresikan melalui urin.
Semua opioid memiliki durasi aktivasi yang memanjang pada pasien dengan penyakit hati (misalnya,
sirosis) karena metabolisme hepatik terganggu. Hal ini dapat menyebabkan akumulasi obat dan
menyebabkan toksisitas opioid.

dosis terapi, kebanyakan penyerapan terjadi di usus kecil. Dosis toksisitas mungkin terjadi bila
penyerapan tertunda oleh karena pengosongan lambung tertunda dan terlambatnya motilitas usus.

(SLIDE 4)

FARMAKOKINETIK

ADSORPSI : diserap secara baik bila diberikan secara subkutan, intramuscular, oral, maupun
intravena.

DISTRIBUSI : Distribusinya dari berbagai organ dan jaringan sangat bervariasi dipengaruhi oleh
fisiologi dan berbagai faktor kimia

METABOLISME : Opioid akan dikonversi dalam jumlah besar ke metabolism polar untuk dipersiapkan
diekskresi melalui ginjal.

EKSRESI : Metabolik polar dari konjugat glukoronil kemudian diekskresi melalui urin. DAN sebagian
kecil dieskresikan melalui empedu melalui sirkulasi entero hepatik.
(SLIDE 5)

FARMAKODINAMIK

MEKANISME KERJA