OPIOID ANALGESIK

Dosen Pengampu :
Dewi Perwito Sari M.Farm., Apt.

Farmasi kelas B’2020

 Anggota Kelompok :
01 Ni'matul Hasanah (204010071)

02 Mariyana (204010072)
Vernanda Nurisma Putri (204010073)

04 Aloe Vera Orchid (204010074)

05 Nuril Jelali (204010075)

06 Sri Hidayati Amalia (204010076)

07 Ulvatul Jannah (204010077)

DEFINISI OPIOID ANALGESIK

Analgesik Opioid merupakan obat yg meniru

peptida Opioid endogen dan menyebabkan
aktivasi berkepanjangan reseptor Opioid, ini
menghasilkan analgesia, depresi pernafasan,
euforia, dan sedasi. Nyeri bertindak sebagai
antagonis depresi pernafasan, yang dapat
menjadi masalah jika nyeri dihilangkan,
misalnya dgn anastesi lokal.
RESEPTOR OPIOID
ANALGESIK
Nyeri bertindak sebagai antagonis depresi
pernapasan, yang dapat menjadi masalah
jika nyeri dihilangkan, misalnya dengan
anestesi lokal. Aktivasi reseptor juga
menghasilkan analgesia tetapi, berbeda
dengan -agonis (misalnya morfin), yang
menyebabkan euforia, -agonis (misalnya
pentazocine, nalbuphine) terkait dengan
disforia.
 Aktivasi reseptor opioid dapat memberikan efek analgesik kuat
terhadap nyeri yang sedang dirasakan manusia. Reseptor opioid
tersebar luas di seluruh sistem saraf pusat dan telah
diklasifikasikan menjadi tiga jenis utama. Reseptor paling
terkonsentrasi di area otak yang terlibat dalam nosiseptif dan
merupakan reseptor yang berinteraksi dengan sebagian besar
analgesik opioid untuk menghasilkan analgesia
—Reseptor Opiod
 FARMAKOKINETIKA
ABSORPSI
Pada sistem saraf pusat ialah dengan
mengikat dan mengaktivasi reseptor µ-
opioid yang dapat meningkatkan ambang
batas nyeri sehingga dapat mengurangi
rasa nyeri, Sebagian besar analgesik opioid
diabsorpsi dengan baik bila diberikan
secara subkutan, intramuscular dan oral.
DISTRIBUSI
Distribusi Penyerapan opioid oleh berbagai
organ dan jaringan merupakan fungsi dari
faktor fisiologis dan kimia. Meskipun semua
opioid berikatan dengan protein plasma
dengan afinitas yang bervariasi, obat-obat
tersebut dengan cepat meninggalkan
kompartemen darah dan terlokalisasi
dalam konsentrasi tertinggi di jaringan
dengan perfusi tinggi seperti otak, paru-
paru, hati, ginjal, dan limpa.
 FARMAKOKINETIKA
METABOLISME
Metabolisme Opioid diubah sebagian besar
menjadi metabolit polar (kebanyakan
glukuronida), yang kemudian segera EKRESi
diekskresikan oleh
Metabolit yang polar termasuk konjugat
glukuronida dari opioid analgesik, sebagian
besar diekskresikan melalui urin.
Sebagian besar opioid akan diubah menjadi
metabolit yang lebih polar, yang kemudian
akan diekskresikan melalui ginjal.
 FARMAKODINAMIKA
Agonis opioid menghasilkan analgesia dengan mengikat G Protein-coupled
receptort (GPCRs) yang terletak di otak dan daerah sumsum tulang belakang yang
terlibat dalam transmisi dan modulasi nyeri Beberapa efek mungkin dimediasi
oleh opioid reseptor pada ujung saraf sensorik perifer.
Mekanisme Reaksi dipengaruhi oleh :
1. Jenis reseptor
2. Tindakan seluler
3. Hubungan efek fisiologi dgn tipe reseptor
4. Distribusi reseptor dan mekanisme saraf dari analgesia
5. Toleransi dan ketergantungan
 KEGUNAAN KLINIS OPIOID
Aplikasi dalam Batuk
Anastesi
Analgesia

Diare

Menggigil Edema Paru Akut

 Opioid Lemah Opioid Kuat
Analgesik Opioid lemah, digunakan pada nyeri
Analgesik Opioid kuat, digunakan terutama
ringan hingga sedang. Mereka dapat
dalam pengobatan nyeri tumpul (visceral) yang
menyebabkan ketergantungan dan dapat
tidak terlokalisasi dengan baik.
disalahgunakan

Contoh Obat Contoh Obat

¤ Diamorfin
¤ Kodein ¤ Petidin
¤ dihidrokodein ¤ Fentanil
¤ dekstropropoksifen ¤ Pentazocine
¤ Buprenofin
 AGEN SPESIFIK

1 2

Agen Intravena Agen Inhalasi

Untuk induksi anestesi
Penyerapan dan distribusi, Nitrous
Propofol (2,6-diisopropilfenol) oxide, Isoflurane, Sevoflurane,
→ menginduksi anestesi dalam waktu 30 Enfluran, Desfluran, Halotan
detik dan halus dan menyenangkan.
 ANTAGONIS OPIOID ANALGESIK
Opioid didefinisikan sebagai senyawa dengan efek yang diantagonis oleh
nalokson. Nalokson adalah antagonis spesifik pada reseptor opioid dan
membalikkan depresi pernapasan yang disebabkan oleh obat mirip morfin. Ini
juga memicu sindrom penarikan ketika ketergantungan telah terjadi. Analgesia
elektro-akupunktur, analgesia yang diinduksi stimulasi saraf transkutan dan
efek plasebo kadang-kadang dapat diblokir sebagian oleh nalokson,
menunjukkan keterlibatan peptida opioid endogen.
 KESIMPULAN
Mekanisme kerja opioid dapat dipakai untuk mengatasi nyeri
melalui mekanisme perifer Reseptor opioid secara luas terdistribusi
dalam sistem saraf pusat yang dikelompokkan menjdi 3 tipe utama
yaitu μ, κ, dan σ.reseptor. μ reseptor memiliki jumlah yang paling
banyak di otak dan merupakan reseptor yang paling berinteraksi
dengan opioidanalgesik untuk mengasilkan efek analgesik.
 DAFTAR PUSTAKA
J.Neal, Michael. 2005. Medical Pharmacology At a Glance 5th ed. London: Wiley
Blackwell
J.Neal, Michael. 2012. Medical Pharmacology At a Glance 7th ed. London: Wiley
Blackwell
J.Neal, Michael. 2016. Medical Pharmacology at a Glance, Eighth Edition. London:
Wiley Blackwell
Lullmann, Heinz., Klaus Mohr, Lutz Hein, Detlef Bieger. 2005. Color Atlas Of
Pharmacology 3rd ed. Stutgart : Thieme
TERIMA KASIH