Eksipien/ Bahan tambahan sediaan injeksi

1. Pengawet
Pengawet digunakan untuk mempertahankan sterilitas sediaan larutan obat
suntik dosis berganda. Syarat-syarat pengawet dalam obat suntik : (a) Mampu
mencegah pertumbuhan bakteri dan membunuh mikbroba yang
mengkontaminasi (b) Dapat bercampur dengan obat meskipun dalam
penyimpanan lama (c) Stabil pada pensterilan (d) Tidak toksis pada jumlah
digunakan (e) Daya absorpsi ke dalam karet kecil (f) Tidak mengganggu
identifikasi sediaan (g) Dapat larut dalam pembawa yang dipakai
Contoh pengawet:
 Benzalkonium Klorida
 Klorobutanol
 Feniletil alkohol
 Thimerasol
 Fenilmerkuri Nitrat
 Propil paraben
 Metil paraben

2. Buffer
Sistem buffer dibutuhkan untuk : obat suntik yang peka terhadap perubahan pH
seperti : antibiotika (penicillin, streptomisin,tetrasikilin), polipeptida ( insulin,
vasopresin) Kapasitas buffer yang digunakan biasanya rendah (tidak mengubah
pH dari cairan tubuh pada penyuntikan), tetapi cukup kuat untuk menahan
perubahan pH selama penyimpanan dan penggunaan.
Kapasitas buffer : Pengukuran dari ketahanan terhadap perubahan pH dari suatu
larutan. Contoh Buffer : Acetat, Citrat , phosphat, as amino ( Polipeptida).

Alasan-alasan penambahan buffer :

 Mengurangi kerusakan jaringan dan rasa sakit pada saat penyuntikan
 Meningkatkan efektifitas terapeutik beberapa obat
 Meningkatkan stabilitas kimia dari obat
3. Antioksidan
Untuk mempertahankan stabilitas obat yang mudah teroksidasi , misalnya
Adrenalin, Klorpromazin, Morphin, apo- morphin, Asam askorbat. Garam-
garam sulfurdioksida, termasuk bisulfit, metasulfit dan sulfit adalah yang paling
umum digunakan sebagai antioksidan. Selain itu digunakan :Asam askorbat,
Sistein, Monotiogliseril, Tokoferol.

Sifat antioksidan yang ideal :

 Bercampur dengan macam-macam obat dan bahan tambahan lain
 Tidak berbau, berasa dan iritasi
 Tidak berwarna dalam bentuk asli dan teroksidasi
 Harga yang murah

4. Bahan pengkhelat
Berfungsi membentuk komplek dengan logam logam sepert Cu, Fe, dan Zn
yang mengkatalisa penguraian oksidasi dari molekul obat. Sumber kontaminasi
logam ini berasal dari bahan obat yang tidak murni, pelarut seperti air, wadah
dan penutup karet serta alat- alat yang digunakan dalam pembuatan.

Contoh bahan pengkelat :

 Asam edetat 0,1%
 Di Natrium edetat 0,1%
 Asam sitrat 0,3-2,0%
 Asam tartrat

Sifat-sifat antioksidan/bahan pengkelat yang ideal:

 Efektif pada konsentrasi tidak toksik, rendah
 Stabil dan efektif pada kondisi penggunaan, (trayek pH dan temperatur yang lebar)
 Larut pada konsentrasi yang diinginkan

5. Pelarut
Sebagai bahan pelarut dalam formulasi sediaan injeksi adalah air. Selain
 air bias digunakan akan pula beberapa pelarut seperti:
• PEG 400 dan 600
• Propylene glikol
• Glyserin
• Ethyl alcohol Fixed oil
• Ethyl oleat
• Benzyl benzoate

6. Pembawa
Syarat air untuk injeksi menurut USP :
a. Harus dibuat segar dan bebas pirogen.
b. Tidak mengndung lebih dari 10 ppm dari total zat padat.
c. pH antara 5-7
d. Tidak mengandung ion-ion klorida, sulfat, kalsium dan amonium, karbondioksida,
dan kandungan logam berat serta material organik (tanin, lignin), partikel berada pada
batas yang diperbolehkan.

Umumnya digunakan air untuk injeksi. Disamping itu dapat pula digunakan injeksi
NaCl, injeksi glukosa, injeksi NaCl compositus, Sol.Petit. Menurut FI.ed.IV, zat
pembawa mengandung air, menggunakan air untuk injeksi, sebagai zat pembawa
injeksi harus memenuhi syarat Uji pirogen dan uji Endotoksin Bakteri. NaCl dapat
ditambahkan untuk memperoleh isotonik. Kecuali dinyatakan lain, Injeksi NaCl atau
injeksi Ringer dapat digunakan untuk pengganti air untuk injeksi. Air untuk injeksi (
aqua pro injection ) dibuat dengan cara menyuling kembali air suling segar dengan alat
kaca netral atau wadah logam yang dilengkapi dengan labu percik.

 Menurut Codex, surfaktan non ionik yang sering dipakai adalah Polisorbat 80
(Tween 80). Dapat juga digunakan Tween 20, benzentonium klorida,
miristil,gamma-picolinium klorida, poliozil 40-stearat, alkil-aril-polietil
alkohol, dioktil sodium sulfoksuksinat, dll.