1.

Kokain
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-
30 menit.
Contoh: Fentanil
* Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca. Efek
kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila digunakan secara lokal. Efek
sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat.
* Efek anestetik lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya untuk
memblokade konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain pernah digunakan
secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain ini dapat menyebabkan
terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain sekarang sangat dibatasi untuk pemakaian
topikal, khususnya untuk anestesi saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan keracunan
akut. Diperkirakan besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain dalam bentuk
larutan kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat diabsorbsi dari
segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral kokain tidak efektif karena di dalam
usus sebagian besar mengalami hidrolisis.

2. Prokain (novokain)
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5%
Blok saraf: 1-2%
Dosis 15 mg/kg BB dan lama kerja 30-60 menit
Prokain disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai anestetik lokal,
prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf, anestesi spinal, anestesi
epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat, serta masa
kerja pendek maka penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasi dan kadang-
kadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis menjadi PABA yang
dapat menghambat kerja sulfonamik.

3. Kloroprokain (nesakin)
Derivat protein dengan masa kerja lebih pendek.

4. Lidokain (lignokain, xylokain, lidones)

Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.
Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan,
1-1,5% untuk blok perifer
0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi
0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik
1,0% untuk blok motorik dan sensorik
2,0% untuk blok motorik pasien berotot (muskular)
4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring (pump spray)
5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea
5,0% lidokain dicampur
5,0% prilokain untuk topikal kulit
5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,)
Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian
topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang
ditunjukkan oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid
dan merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida.
Larutan Lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk
anestesia blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi
kecepatan absorbsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain
merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester.
Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai 1:200000).
Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk,
pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan. Lidokain dosis
berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung.
Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf, anestesia
spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk anestesia selaput
lendir.

5. Bupivakain (markain)
Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain tetapi lama
kerja sampai 8 jam.
Prosedur Konsentrasi % Volume
Infiltrasi 0,25-0,50 5-60 ml
Blok minor perifer 0,25-0,50 5-60 ml
Blok mayor perifer 0,25-0,50 20-40 ml
Blok interkostal 0,25-0,50 3-8 ml
Lumbal 0,50 15-20 ml
Kaudal 0,25-0,50 5-60 ml
Analgesi postop 0,50 4-8 ml/4-8 jam (intermitten) 0,125 15 ml/jam (kontinyu)
Spinal intratekal 0,50 2-4 ml

Struktur bupivakain mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah butil
piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek
blokade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain lebih
populer digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pasca
pembedahan. Pada dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih kardiotoksik daripada
lidokain.
Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan
0,5% untuk suntikan paravertebra. Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi
adalah 2mg/kgBB.

6. EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetic)

Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 2,5%
atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk
mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak,
mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.

7. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain)

Mirip dengan bupivakain dan mempunyai indikasi yang sama dalam kegunaanya, yaitu ketika
anastesi dengan durasi panjang dibutuhkan. Seperti bupivakain, ropivakain disimpan dalam
sediaan botol kecil. Kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain.
Keuntungannya dibandingkan dengan bupivakain adalah zat ini lebih rendah kardiotoksisitas.
Zat ini tersedia dalam beberapa formulasi. Konsentrasi 0,5% (dengan atau tanpa epineprin),
0,75% , dan 1% telah digunakan pada bidang kedokteran gigi.
Ketika digunakan pada praktek medis khasiat dari ropivakain sama-sama efektif, baik
menggunakan epineprin maupun tidak. Pada dunia kedokteran gigi penambahan epineprin
meningkatkan efek anestesia dari ropivakain.
Konsentrasi efektif minimal 0.25%.

8. Amethokain
Ametokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek toksik. Zat ini diedarkan
dengan sediaan topikal berkadar 4% untuk kulit, dan dapat digunakan sebagai sedasi intravena
(premedikasi) atau pada anestesi general.

9. Felipresin
Felipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan hormon pituitari vasopresin. Zat
ini ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran gigi dalam konsentrasi 0,03 IU/mL
(0,54µg/mL). Felipresin penggunaanya tidak sebagus vasokonstriktor epineprin, karena tidak
bisa mengontrol hemoragi secara efektif.

10. Dibukain
Derivat kuinolin merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan mempunyai masa
kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira 15x lebih kuat dan toksik
dengan masa kerja 3x lebih panjang. Sebagai preparat suntik, dibukain sudah tidak ditemukan
lagi, kecuali untuk anestesia spinal. Umumnya tersedia dalam bentuk krim 0,5% atau salep 1%.

11. Mepivakain HCL

Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain ini
digunakan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf regional dan anestesia spinal. Sediaan untuk
suntikan berupa larutan 1 ; 1,5 dan 2%. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus dan
karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Pada orang dewasa indeks terapinya lebih
tinggi daripada lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih
panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal.

12. Tetrakain
Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian intravena, zat ini 10 kali
lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat ini digunakan untuk segala macam anestesia,
untuk pemakaian topilak pada mata digunakan larutan tetrakain 0.5%, untuk hidung dan
tenggorok larutan 2%. Pada anestesia spinal, dosis total 10-20mg. Tetrakain memerlukan dosis
yang besar dan mula kerjanya lambat, dimetabolisme lambat sehingga berpotensi toksik. Namun
bila diperlukan masa kerja yang panjang anestesia spinal, digunakan tetrakain.

13. Prilokain HCl

Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula kerja dan
masa kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih kecil daripada lidokain, sehingga tidak
memerlukan vasokonstriktor. Toksisitas terhadap SSP lebih ringan, penggunaan intravena
blokade regional lebih aman. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik
yang unik dari prilokain HCl yaitu dapat menimbulkan methemoglobinemia, hal ini disebabkan
oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso-toluidin. Methemoglobinemia ini
umum terjadi pada pemberian dosis total melebihi 8 mg/kgBB. Efek ini membatasi
penggunaannya pada neonatus dan anestesia obstetrik. Anestetik ini digunakan untuk berbagai
macam anestesia suntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0; dan 3,0%.

14. Benzokain
Absorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. Benzokain dapat
digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan menimbulkan anestesia yang
cukup lama. Sediaannya berupa salep dan supposutoria.

DAFTAR PUSTAKA
Malamed SF. 2004. Handbook of Local Anesthesia, Fifth Edition. Missouri: Elsevier Mosby.
Meechan JG. 2002. Practical Dental Local Anaesthesia. London: Quintessence Publishing Co.
Ltd.
Ritiasa K. 1993. ISO Indonesia, Informasi Spesialite Obat Indonesia. Jakarta: Ikatan Sarjana
Farmasi Indonesia.
Syarif A. 2007.Farmakologi dan Terapi, Edisi 5. Jakarta: FK-UI.
Tjay TH. dan Raharja K. 2005. Obat-obat Penting. Jakarta: Elex Media Komputindo.