Tugas Tambahan

PERBEDAAN BUPIVACAINE DAN

LIDOCAINE

Oleh
Rizky Saraswati Indraputri
G99141129

Pembimbing:
Heri Dwi P, dr, Sp. An, M. Kes

KEPANITERAAN KLINIK ILMU KESEHATAN ANESTESIOLOGI DAN

TERAPI INTENSIF
FAKULTAS KEDOKTERAN UNS/RSUD DR.MOEWARDI
SURAKARTA

2014

BUPIVACAINE
Definisi
Sebuah anastesi lokal yang long-acting yang sering digunakan untuk blok saraf,
persalinan,anestesi epidural dan anastesi subdural.Bupivakain (Rinn) adalah obat bius lokal
milik kelompok amino amida. Bupivakain adalah anestesi lokal yang menghambat generasi
dan konduksi impuls saraf. Hal ini umumnya digunakan untuk analgesia oleh infiltrasi
sayatan bedah. Penggunaan preemptive analgesik (termasuk anestesi lokal digunakan untuk
mengontrol nyeri pasca operasi) yaitu sebelum cedera jaringan, disarankan untuk memblokir
sensitisasi sentral, sehingga mencegah rasa sakit atau nyeri membuat lebih mudah untuk
mengontrol.
Indikasi dan Penggunaan untuk Bupivakain
Bupivakain diindikasikan untuk anestesi lokal termasuk infiltrasi, blok saraf, epidural,
dan intratekal anestesi. Bupivakain sering diberikan melalui suntikan epidural sebelum
artroplasti pinggul Obat tersebut juga biasa digunakan untuk luka bekas operasi untuk
mengurangi rasa nyeri dengan efek obat mencapai 20 jam setelah operasi. Bupivacaine dapat
diberikan bersamaan dengan obat lain untuk memperpanjangdurasi efek obat seperti misalnya
epinefrin, glukosa, dan fentanil untuk analgesi epidural
Kontra Indikasi
Pada pasien dengan alergi terhadap obat golongan amino-amida dan anestesi regional
IV (IVRA) karena potensi risiko untuk kegagalan tourniket dan adanya absorpsi sistemik dari
obat tersebut,hati-hati terhadap pasien degan gangguan hati,jantung,ginjal,hipovolemik
Hipotensi,dan pasien usia lanjut
Farmakodinamik
Bupivacaine adalah agent anastesi local yang sering digunakan,sering digunakan
untuk injeksi spinal pada tulang belakang untuk anatesi total bagian pinggul kebawah.
Bupivacaine bekerja dengan cara berikatan secara intaselular dengan natrium dan memblok
influk natrium kedalam inti sel sehingga mencegah terjadinya depolarisasi. Dikarenakan
serabut saraf yang menghantarkan rasa nyeri mempunyai serabut yang lebih tipis dan tidak
memiliki selubung mielin, maka bupivacaine dapat berdifusi dengan cepat ke dalam serabut
saraf nyeri dibandingkan dengan serabut saraf penghantar rasa proprioseptif yang mempunyai

selubung mielin dan ukuran serabut saraf lebih tebal.Bupivacaine mempunyai lama kerja obat
yang lebih lama dibandingkan dengan obat anastesi local yang lain. Pada pemberian dosis
yang berlebihan dapat menyebabkan toxic pada jantung dan system saraf pusat .pada jantung
dapat menekan konduksi jantung dan rangsangan, yang dapat menyebabkan blok
atrioventrikular, aritmia ventrikel dan henti jantung, dan dapat menyebabkan kematian. Selain
itu, kontraktilitas miokard dan depresi vasodilatasi perifer terjadi, menyebabkan penurunan
curah jantung dan tekanan darah arteri. Efek pada SSP mungkin termasuk eksitasi SSP
(gugup, kesemutan di sekitar mulut, tinitus, tremor, pusing, penglihatan kabur, kejang) diikuti
oleh mengantuk, hilangnya kesadaran, depresi pernafasan dan apnea)
Farmakokinetik
Digunakan secara injeksi epidural dan bersifat lipofilik dimana 95% terikat protein
plasma, bupivacaine dari ruang subarachnoid relatif lambat, yaitu 0,4 mg/ml pada setiap 100
mg yang diinjeksikan sehingga konsentrasi maksimal di plasma sulit dicapai. Setelah
disuntikkan di ruang subarachnoid dosis maksimal (20 mg) akan menghasilkan konsentrasi
plasma < 0,1 mg/ml (Anonim,1999).Bupivacaine dimetabolisir oleh hepar menjadi 2,6
pipecolylxylidine
serta derivetnya, hanya 6% yang diekskresikan dalam bentuk yang tak berubah (Aninom,
1999).Bupivacaine dapat menembus plasenta. Karena ikatan protein pada fetus kurang
dibandingkan ibu, maka konsentrasi total plasma akan lebih tinggi pada ibu, walaupun
konsentrasi obat bebas plasma sama (Anonim, 1999).
Mula Kerja Obat
Anestesi lokal seperti bupivakain memblok generasi dan konduksi impuls saraf,
mungkin dengan meningkatkan ambang eksitasi untuk listrik pada saraf, dengan
memperlambat penyebaran impuls saraf, dan dengan mengurangi laju kenaikan dari potensial
aksi. Bupivakain mengikat bagian saluran intraseluler natrium dan memblok masuknya
natrium ke dalam sel saraf, sehingga mencegah depolarisasi.
Lama kerja obat
6-8 jam Durasi tindakan dipengaruhi oleh konsentrasi volume suntikan bupivacaine
yang diggunakan.

Dosis dan penggunaan

Bentuk sediaan: 0,25%, 0,5%, 0,75% inj
anestesi lokal
Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info: onset 2-10min, puncak 30-45min,
durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet-bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin
1:200.000
Anastesi regional
Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info: untuk blok saraf perifer dan simpatik
dan blok epidural; onset 2-10min, puncak 30-45min, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi
pengawet bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin 1:200.000
anestesi spinal
Info: onset <1min, 15min puncak, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet-bebas; conc
semua. tersedia w / epinefrin 1:200
Efek Samping
kecemasan, gelisah
penglihatan kabur
kesulitan bernapas
pusing, mengantuk
detak jantung tidak teratur (palpitasi)
mual, muntah
kejang (konvulsi)
ruam kulit, gatal-gatal (gatal-gatal)
pembengkakan pada wajah atau mulut
tremor

LIDOCAINE
Definisi
Lidokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat anestesi lokal
lidokain juga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas IB karena mampu mencegah
depolarisasi pada membran sel melalui penghambatan masuknya ion natrium pada kanal
natrium. Pemakaian lidokain di klinik antara lain sebagai: anestesi lokal, terapi aritmia
ventrikuler,

mengurangi

fasikulasi

suksinilkolin

dan

untuk

mengurangi

gejolak

kardiovaskuler serta menekan batuk pada tindakan laringoskopi dan intubasi endotrakhea.
Indikasi dan Penggunaan untuk Lokain
Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf,
anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada anesthesia infitrasi biasanya
digunakan larutan 0,25% 0,50% dengan atau tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total
tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi
500 mg untuk jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan
larutan 1 2 % dengan adrenalin; untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan
masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0,5 1,0 ml. untuk blockade saraf digunakan
1 2 ml.
Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk anesthesia rongga
mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis
maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa
sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem
5 %. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra
digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa
endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%.
Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena itu juga digunakan
sebagai aritmia.
Kontra Indikasi
Kontraindikasi untuk penggunaan lidocaine meliputi: Kontraindikasi obat Inflamasi lokal dan
atau sepsis, septicemia, tirotoksikosis, ekstremitas, hipersensitif terhadap anestesi lokal tipe
amida.

Farmakodinamik
Lidokain (Xilokain) adalah anestetik local yang kuat yang digunakan secara luas
dengan pemberian topical dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama
dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Lidokain merupakan
aminoetilamid. Pada larutan 0,5% toksisitasnya sama, tetapi pada larutan 2% lebih toksik
daripada prokain. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan
larutan 1,0-2% untuk anesthesia blok dan topical. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa
vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya
lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap
prokain dan juga epinefrin. Lidokain dapat menimbulkan kantuk sediaan berupa larutan
0,5%-5% dengan atau tanpa epinefrin. (1:50.000 sampai 1: 200.000).
Farmakokinetik
Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat melewati sawar darah otak.
Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Di dalam hati,
lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed-Function Oxidases )
membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid
maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik local. Pada manusia 75% dari
xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir, 4 hidroksi-2-6 dimetilanilin.
Mula Kerja Obat
Setelah disuntikkan, obat dengan cepat akan dihidrolisis dalam jaringan tubuh pada
pH 7,4 menghasilkan basa bebas (B) dan kation bermuatan positif (BH). Proporsi basa bebas
dan kation bermuatan positif tergantung pada pKa larutan anestetik lokal dan pH jaringan.
Hubungan kedua faktor tersebut dinyatakan dengan rumus: pH = pKa log (BH/B) yang
dikenal sebagai persamaan Henderson Hasselbach. Anestetik lokal dengan pKa tinggi
cenderung mempunyai mula kerja yang lambat. Jaringan dalam suasana asam (jaringan
inflamasi) akan menghambat kerja anestetik lokal sehingga mula kerja obat menjadi lebih
lama. Hal tersebut karena suasana asam akan menghambat terbentuknya asam bebas yang
diperlukan untuk menimbulkan efek anestesi. Dari kedua bentuk di atas yaitu B dan BH,
bentuk yang berperan dalam menimbulkan efek blok anestesi masih banyak dipertanyakan.

Dikatakan baik basa bebas (B) maupun kationnya (BH) ikut berperan dalam proses blok
anesteri. Bentuk basa bebas (B) penting untuk penetrasi optimal melalui selubung saraf, dan
kation (BH) akan berikatan dengan reseptor pada sel membran. Cara kerja anestetik lokal
secara molekular (teori ikatan reseptor spesifik) adalah sebagai berikut : molekul anestetik
lokal mencegah konduksi saraf dengan cara berikatan dengan reseptor spesifik pada celah
natrium. Seperti diketahui bahwa untuk konduksi impuls saraf diperlukan ion natrium untuk
menghasilkan potensial aksi saraf.
Lama kerja obat
Onset Lidokain intravena adalah 5-20 menit dengan durasi 45-90 menit.
XYLOCAINE (LIDOCAINE
HYDROCHLORIDE)
INJECTION (WITHOUT
EPINEPHRINE)
CONC (%)

VOL (ML)

TOTAL
DOSE (MG)

0.5 or 1

1-60

5-300

0.5

10-60

50-300

1.5

15-20

225-300

Dental

1-5

20-100

Intercostal

30

Paravertebral

3-5

30-50

Pudendal (each side)

10

100

10

100

Cervical (stellate ganglion)

50

Lumbar

5-10

50-100

20-30

200-300

25-30

250-300

PROCEDURE

Dosis
penggunaan

dan

Infiltration
Percutaneous
Intravenous regional
Peripheral Nerve Blocks, eg
Brachial

Paracervical
Obstetrical analgesia (each
side)
Sympathetic Nerve Blocks, eg,

Central Neural Blocks Epidural*

Thoracic
Lumbar
Analgesia

Golongan
Anesthesia
Mula
Kerja
Lama
Kerja
Caudal
Obstetrical analgesia
Surgical anesthesia

Bupivacaine
1
Amide
151.5
menit
2-42 jam

Efek Samping
Mengantuk
Pusing
Parestesia
Gangguan mental
Koma
Seizures
Fibrilasi Ventrikel
Henti Jantung

Perbedaan
Bupivacaine
Lidocaine

10-15

Lidocaine
Amide
225-300
5 menit
45-90
200-300 menit

20-30

200-300

1.5

15-20

225-300

15-20

*Dose determined by number of dermatomes to be anesthetized (23

mL/dermatome).

dan

Metabolisme
Dosis Maksimal
(mg/kgBB)
Potensi
Toksisitas

Hepar

Hepar

15
10

3
2

Daftar Pustaka
Suryadi, Kartini ; Dachlan, ruslan ; Petunjuk praktis anestesiologi, ed.2 MIMS.com,
11thEd.2008
Samodro R, Sutiyono D, Satoto H H. 2011. Mekanisme kerja obat anestesi lokal. Jurnal
Anestesiologi Indonesia. Vol. 3: 1, hlm 48-59.