BUPIVACAINE

Definisi

Sebuah anastesi lokal yang long-acting yang sering digunakan untuk blok saraf, persalinan
,anestesi epidural dan anastesi subdural.Bupivakain (Rinn) adalah obat bius lokal milik
kelompok amino amida. Bupivakain adalah anestesi lokal yang menghambat generasi dan
konduksi impuls saraf. Hal ini umumnya digunakan untuk analgesia oleh infiltrasi sayatan
bedah. Penggunaan preemptive analgesik (termasuk anestesi lokal digunakan untuk
mengontrol nyeri pasca operasi) yaitu sebelum cedera jaringan, disarankan untuk memblokir
sensitisasi sentral, sehingga mencegah rasa sakit atau nyeri membuat lebih mudah untuk
mengontrol.

Indikasi dan Penggunaan untuk Bupivakain

Bupivakain diindikasikan untuk anestesi lokal termasuk infiltrasi, blok saraf, epidural, dan
intratekal anestesi. Bupivakain sering diberikan melalui suntikan epidural sebelum artroplasti
pinggul Obat tersebut juga biasa digunakan untuk luka bekas operasi untuk mengurangi rasa
nyeri dengan efek obat mencapai 20 jam setelah operasi. Bupivacaine dapat diberikan
bersamaan dengan obat lain untuk memperpanjangdurasi efek obat seperti misalnya
epinefrin, glukosa, dan fentanil untuk analgesi epidural

Kontra Indikasi

Pada pasien dengan alergi terhadap obat golongan amino-amida dan anestesi regional IV
(IVRA) karena potensi risiko untuk kegagalan tourniket dan adanya absorpsi sistemik dari
obat tersebut,hati-hati terhadap pasien degan gangguan hati,jantung,ginjal,hipovolemik
Hipotensi,dan pasien usia lanjut

Farmakodinamik

Bupivacaine adalah agent anastesi local yang sering digunakan,sering digunakan untuk
injeksi spinal pada tulang belakang untuk anatesi total bagian pinggul kebawah. Bupivacaine
bekerja dengan cara berikatan secara intaselular dengan natrium dan memblok influk natrium
kedalam inti sel sehingga mencegah terjadinya depolarisasi. Dikarenakan serabut saraf yang
0
menghantarkan rasa nyeri mempunyai serabut yang lebih tipis dan tidak memiliki selubung
mielin, maka bupivacaine dapat berdifusi dengan cepat ke dalam serabut saraf nyeri
dibandingkan dengan serabut saraf penghantar rasa proprioseptif yang mempunyai selubung
mielin dan ukuran serabut saraf lebih tebal.Bupivacaine mempunyai lama kerja obat yang
lebih lama dibandingkan dengan obat anastesi local yang lain. Pada pemberian dosis yang
berlebihan dapat menyebabkan toxic pada jantung dan system saraf pusat .pada jantung dapat
menekan konduksi jantung dan rangsangan, yang dapat menyebabkan blok atrioventrikular,
aritmia ventrikel dan henti jantung, dan dapat menyebabkan kematian. Selain itu,
kontraktilitas miokard dan depresi vasodilatasi perifer terjadi, menyebabkan penurunan curah
jantung dan tekanan darah arteri. Efek pada SSP mungkin termasuk eksitasi SSP (gugup,
kesemutan di sekitar mulut, tinitus, tremor, pusing, penglihatan kabur, kejang) diikuti oleh
dmengantuk, hilangnya kesadaran, depresi pernafasan dan apnea)

Farmakokinetik

Digunakan secara injeksi epidural dan bersifat lipofilik dimana 95% terikat protein plasma,
bupivacaine dari ruang subarachnoid relatif lambat, yaitu 0,4 mg/ml pada setiap 100 mg

yang diinjeksikan sehingga konsentrasi maksimal di plasma sulit dicapai. Setelah disuntikkan
di ruang subarachnoid dosis maksimal (20 mg) akan menghasilkan konsentrasi plasma < 0,1
mg/ml (Anonim, 1999).Bupivacaine dimetabolisir oleh hepar menjadi 2,6 pipecolylxylidine
serta derivetnya, hanya 6% yang diekskresikan dalam bentuk yang tak berubah (Aninom,
1999).Bupivacaine dapat menembus plasenta. Karena ikatan protein pada fetus kurang
dibandingkan ibu, maka konsentrasi total plasma akan lebih tinggi pada ibu, walaupun
konsentrasi obat bebas plasma sama (Anonim, 1999).

Mula Kerja Obat

Anestesi lokal seperti bupivakain memblok generasi dan konduksi impuls saraf, mungkin
dengan meningkatkan ambang eksitasi untuk listrik pada saraf, dengan memperlambat
penyebaran impuls saraf, dan dengan mengurangi laju kenaikan dari potensial aksi.
Bupivakain mengikat bagian saluran intraseluler natrium dan memblok masuknya natrium ke
dalam sel saraf, sehingga mencegah depolarisasi.

Lama kerja obat

1
6-8 jam Durasi tindakan dipengaruhi oleh konsentrasi volume suntikan bupivacaine yang
diggunakan.

Dosis dan penggunaan

Bentuk sediaan: 0,25%, 0,5%, 0,75% inj

anestesi lokal
Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info: onset 2-10min, puncak 30-45min,
durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet-bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin
1:200.000

Anastesi regional
Max: 2 mg / kg atau 175 mg / dosis, 400 mg/24h; Info: untuk blok saraf perifer dan simpatik
dan blok epidural; onset 2-10min, puncak 30-45min, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi
pengawet bebas; conc semua. tersedia w / epinefrin 1:200.000

anestesi spinal
Info: onset <1min, 15min puncak, durasi 3-6h, beberapa konsentrasi pengawet-bebas; conc
semua. tersedia w / epinefrin 1:200

Efek Samping dan toksisitas

Bupivacaine mempunyai ikatan dengan protein tinggi dan kelarutan dalam lemak yang tinggi,
menyebabkan tingginya durasi dan potensi kardiotoksisitasnya (Rathmell et al., 2004).
Pada konsentrasi tinggi obat anestesi local akan menghambat respirasi mitokondria pada sel
yang mempunyai metabolisme cepat, sehingga akan menurunkan pembentukan ATP, efek ini
tergantung pada lipofilisitas obat anestasi local, dan bupivacaine mempunyai lipofilisitas
yang tinggi, hal inilah yang menyebabkan kardiotoksisitasnya tinggi (Rathmell et al., 2004).
Ikatan bupivacaine pada chanel Na pada sistem konduksi jantung 100% lebih lama
dibandingkan dengan lidokain, hal ini karena bupivacaine bersifat fast-in, slow-out terhadap
chanel Na sedangkan lidokain bersifat fast-in, fast-out. Hal ini menyebabkan bupivacaine 9

2
kali lebih kardiotoksik dibandingkan lidokain (Rathmell et al., 2004).
Pada saat bupivacaine masuk ke sistemik, bupivacaine akan berikatan dengan protein. Tetapi
bila tempat pengikatan protein sudah jenuh terikat
6dengan bupivacaine, penambahan dosis bupivacaine secara cepat akan menimbulkan
toksisitas. Sehingga toksisitas bupivacaine sering muncul sebagai neurotoksisitas stimulaneus
(kejang) terlebih dahulu sebelum akhirnya muncul kardiotoksisitas. Kardiotoksisitas yang
muncul berupa fibrilasi ventrikel dan high-grade conduction block. Resusitasi sangat sulit
untuk berhasil (sekitar 70% mortalitas, separuh dari yang selamat dengan disabilitas jangka
panjang) (Rathmell et al., 2004).
Efek samping pada kardiovaskuler dapat berupa efek toksik konsentrasi bupivacaine plasma
yang tinggi, sehingga menyebabkan efek pada jantung, berupa hipotensi kerena relaksasi otot
polos arteriol dan depresi langsung pada miokard, sehingga menurunkan resistensi vaskuler
sistemik dan cardiac output (Barash et al., 1997)
kecemasan, gelisah

penglihatan kabur

kesulitan bernapas
pusing, mengantuk
detak jantung tidak teratur (palpitasi)
mual, muntah
kejang (konvulsi)
ruam kulit, gatal-gatal (gatal-gatal)
pembengkakan pada wajah atau mulut
tremor

TERIMA KASIH