Senyawa bioaktif pada makanan perlu tersedia secara hayati untuk memberikan efek
yang menguntungkan. Ketersediaan hayati adalah proses kompleks yang melibatkan beberapa
tahap berbeda: liberation, penyerapan, distribusi, fase metabolisme, dan eliminasi. Faktor
yang mempengaruhi ketersediaan hayati yaitu seperti bioaksesibiltas, efek matriks makanan,
pengangkutan, struktur molekul, dan enzim metabolisme. Melalui pengetahuan tentang
ketersediaan hayati, penyerapan senyawa bioaktif pada makanan dapat memberikan pengaruh
pada kesehatan.
Sebagian besar senyawa bioaktif makanan berperan dalam bertanggung jawa atas efek
positif dalam meningkatkan kesehatan. Senyawa bioaktif pada makanan dapat berasal dari
sumber nabati dan beberapa dari sumber hewani. Beberapa penelitian epidemiologi
menunjukan diet dengan buah-buahan dan sayuran dapat meningkatkan kesehatan dan
mengurangi risiko penyakit kronis dan neurodegeneratif tertentu. Lima porsi buah atau
sayuran sehari menjadi patokan bagi kebiasaan diet gaya hidup sehat. Banyak dari buah-
buahan dan sayuran mengadung polifenol yag merupakan metabolit sekunder pada tanaman
dan dianggap sebagai tidak esensial untuk kelangsungan hidup tanaman tetapi memiliki
potensi terhadap pemeliharaan kesehatan manusia. Sama seperti molekul bioaktif hidrofilik,
lipofil yag berasal dari sumber nabati dan hewani juga dapat memberikan efek
menguntungkan bagi kesehatan. Asam lemak tak jenuh rantai panjang ganda yang berasal
dari hewan laut atau sumber nabati, dan karoten asal nabati adalah contoh nutrisi bioaktif
lipofilik. Contoh sumber makanan yaitu kopi, teh, buah jeruk, minyak ikan, sereal, susu,
kacang-kacangan, dan lain-lain.
Senyawa bioaktif, baik hidrofilik atau lipofilik, perlu tahan terhadap proses
pengolahan, dilepasakan dari matriks makanan setelah konsumsi dam dapat diakses secara
hayati di saluran pencernaan, dimetabilisme dan mencapai jaringan target. Ketersediaan
hayati adalah kunci utama mengenai makanan fungsional dan klaim kesehatan terkait dengan
komponen pangan, diikuti oleh pengetahuan tentang siklus metabolisme yang mengarah pada
mekanisme untuk mendapatkan manfaat. Senyawa dalam komponen pangan sangat kompleks
sehingga banyak faktor yang dapat mempengaruhi transisi mereka selama pencernaan dan
juga mekanisme yang berbeda-beda dari penyerapan molekul yang larut dalam air dan larut
dalam lemak, mengurai unsur unsur komponen pangan.
Bioavailability
Setelah matriks dipelaskan menjadi bioaksesibel, senyawa makanan bioaktif dapat
diserap dalam saluran pencernaan. Penyerapan senyawa ini dipengaruhi oleh kelarutan,
interaksi dengan bahan makanan lain, transformasi molekuler, transpoter seluler yang
berbeda, metabolisme dan interaksi dengan mikrobiota usus, yang mengakibatkan perubahan
ketersediaan hayati. Kelarutan yang berbeda dari senyawa lipofilik dan hidrofilik
menghasilkan mekanisme penyerapan yang berbeda. Sebelumnya, dietaty lipid diserap tidak
berubah melalui dinding usus karena struktur partikel lipid yang mirip ditemukan baik diusus
dan dalam sirkulasi sistemik dan limfatik. Namun, bioavailabilitas lipid tidak begitu
sederhana dan bahkan hari ini tidak sepenuhnya dijelaskan. Di dalam makanan mengandung
beragam kelas lipid, yang utama adalah triasilgliserida, fosfolipid, glikolipid, asam lemak
bebas, sterol, vitamin dan prekursornya.
Penyerapan lipid dapat terganggu karena dengan adanya lapisan air melintasi
penghalang usus, fisiologis dari usus halus. Untuk mengatasinya, ukuran partikel lipid
berkurang dan setelah itu produk pencernaan membentuk misel dari garam empedu dan
nutrisi amfifilik lainnya sebagai pengemulsi. Penyerapan lipi oleh enterosit terjadi melalui
difusi pasif dan juga melalui difusi yang difasilitasi melalui pengangkut. Setelah masuk
enterosit, asam lemak diesterifikasi ulang dengan monoasilgliserol untuk membentuk
triasilgliserol sebelum dikeluarkan ke dalam sirkulasi limfatik melalui triopilgliserol yang
kaya lipoprotein yang juga disebut kilomikron. Tidak seperti senyawa hidrofilik, senyawa
larut lipid tidak siap dikeluarkan dari tubuh kita. Lipid disimpan di dalam hati atau
diekskresikan kembali ke sirkulasi sebagai lipoprotein dan selanjutnya disimpan dalam
jaringan adiposa.
Perbedaan dan persamaan bioaktif makanan (lipofilik dan hidrofilik) dan obat-obatan
farmasi terkait dengan bioavailabilitas yaitu metabolisme senyawa bioaktif yang dipengaruhi
oleh sifat fisik dan kimianya. Proses deotisikasi metabolik menyebabkan hampir tidak adanya
aglikon dalam sirkulasi sistemik. Aglikon adalah bentuk aktif flavonoid harus
dipertimbangkan kembali kare bentuk terkonjugasi, bentuk yang mungkin untuk
mengekspersikan aktivitas biologis.