Makalah GR Floating 1
Makalah GR Floating 1
PENDAHULUAN
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
Lambung adalah organ pencernaan yang paling melebar, dan terletak di antara
bagian akhir dari esofagus dan awal dari usus halus (Gray, 2008). Lambung merupakan
ruang berbentuk kantung mirip huruf J, berada di bawah diafragma, terletak pada regio
epigastrik, umbilikal, dan hipokondria kiri pada regio abdomen (Tortora & Derrickson,
2009).
HCl dalam lambung yang dihasilkan oleh sel chief befungsi untuk membunuh
kuman dan menurunkan pH makanan menjadi asam. Selain itu juga berfungsi untuk
Secara umum, sistem penghantaran obat tertahan di lambung terdiri dari sistem
mengembang (swelling system), sistem bio/ mucoadhesif (bio/ mucoadhesive system) dan
sistem mengapung (floating system).
Beberapa contoh sediaan obat secara gastroretentive floating system dintaranya adalah :
1. Tablet : Ciprofloxacin, Captropil, Amoxycillin trihidrate, Verapamil HCl, ISDN,
Misoprostol, Prednisolon, Diltiazem, Propranolol, Diazepam,
Furosemide, Dipiridamol
2. Kapsul : Nicardipine, Theophylline, chlordizepoxide HCI, Urodeoxycholic acid.
3. Suspensi : Gaviscon, Gelacid
4. Mikrosfer : Iboprufen, Verapamil, Aspirin, Griseofulvin, and p-nitroanilline,
Ketoprofen, Tranilast.
5. Granul : Indomethacin, Diclofenac sodium, Prednisolone
BAB III
PEMBAHASAN
Obat dilepaskan perlahan-lahan pada tingkat yang diinginkan dari system floating
gatroretentive. Setelah pelepasan obat maka GRT meningkat dengan kontrol yang lebih
baik dari fluktuasi konsentrasi obat plasma. Selain isi lambung minimum yang
dibutuhkan untuk memungkinkan pencapaian yang tepat dari daya apung retensi,
prinsipnya tingkat minimal kekuatan mengambang (F) juga diperlukan untuk menjaga
bentuk sediaan agar tetap mengapung dalam cairan lambung kemudian dilepaskan.
Penyerapan (absorbsi) obat ditentukan oleh antara lain, bentuk sediaan (tablet, kapsul
atau sirup), bahan pencampur obat, cara pemberian obat. Absorbsi obat sudah dimulai
sejak di mulut, kemudian lambung, usus halus, dan usus besar. Tapi terjadi terutama di
usus halus karena permukaannya yang luas, dan lapisan dinding mukosanya lebih
permeabel. Selanjutnya bioavailabilitas merupakan jumlah dan kecepatan bahan obat
aktif masuk ke dalam pembuluh darah, dan terutama ditentukan oleh dosis dari obat.
Setelah obat masuk dalam sirkulasi darah, kemudian didistribusikan ke dalam jaringan
tubuh. Distribusi obat ini tergantung pada rata-rata aliran darah pada organ target, massa
dari organ target, dan karakteristik dinding pemisah diantara darah dan jaringan. Di
dalam darah obat berada dalam bentuk bebas atau terikat dengan komponen darah
albumin, gliko-protein dan lipo-protein, sebelum mencapai organ target. Tempat utama
metabolisme obat di hati, dan pada umumnya obat sudah dalam bentuk tidak aktif jika
1. Amoxixilin Trihidrate
Amoksisilin (α-aminohidroksi benzilpenisillin) adalah antibiotik semisintetik
yang termasuk dalam golongan β-laktam, yang efektif untuk pengobatan infeksi bakteri
terutama infeksi bakteri Heli-cobacter pylori yang merupakan bakteri penyebab utama
penyakit radang lapisan lambung (gastritis). Secara umum, bakteri ini kebanyakan berada
di lambung, Dengan demikian, konsentrasi dan wak-tu tinggal amoksisilin pada lambung
harus efektif untuk memberantas secara tuntas bakteri H. pylori. Umumnya amoksisilin
memiliki waktu tinggal yang pendek di lambung. Karena itu diperlukan waktu tinggal
yang lebih lama oleh agen antimikroba yang diinginkan agar lebih efektif untuk membe-
rantas bakteri Helicobacter pylori .
Maka untuk mencapai tujuan tersebut, amoksisilin harus diformulasi dalam suatu
bentuk sediaan yang dapat bertahan lama di lambung.
Menurut teori keterapungan, tablet yang baik yang di-hasilkan dari metode sistem
mengapung adalah apabila tablet tersebut memiliki floating lag time yang cepat dan
mempunyai waktu mengapung yang lebih lama.
1. Berat jenis
GRT merupakan fungsi dari bentuk sediaan apung yang tergantung pada berat jenis.
2. Ukuran
Unit bentuk sediaan dengan diameter lebih dari 7,5 mm dilaporkan mengalami
peningkatan GRT dibandingkan dengan mereka dengan diameter 9,9 mm.
3. Bentuk Bentuk Sediaan
Tetrahedron dan bentuk cincin dengan modulus lentur dari 48 dan 22,5 kilopounds
per inci persegi (KSI) dilaporkan memiliki hasil GRT lebih baik ≈ 90% sampai 100%
yang mampu brtahan pada 24 jam dibandingkan dengan bentuk yang lain.
4. Satu atau Beberapa Satuan Formulasi
Formulasi unit ganda menunjukkan profil rilis yang lebih dapat diprediksi dan
merusak kinerja yang tidak signifikan karena kegagalan unit, memungkinkan unit
pembantu administrasi dengan profil rilis yang berbeda atau yang mengandung zat
kompatibel dan diizinkan margin keamanan yang lebih besar terhadap kegagalan
sediaan dibandingkan dengan bentuk-bentuk satuan dosis tunggal.
5. Tempat Terisi atau Tidak Terisi
Dalam kondisi berpuasa, motilitas GI ditandai dengan periode aktivitas motorik yang
kuat atau peprpindahan myoelectric kompleks (MMC) yang terjadi setiap 1,5 sampai
2 jam. MMC menyapu materi tercerna dari lambung dan, jika waktu administrasi
formulasi bertepatan dengan MMC tersebut, unit GRT dapat diharapkan menjadi
sangat pendek. Namun, dalam keadaan makan, MMC tertunda dan GRT jauh lebih
lama lagi.
6. Makanan Alami
Makanan sulit dicerna atau garam asam lemak dapat mengubah pola motilitas dari
lambung ke tempat pencernaan, sehingga mengurangi nilai waktu pengosongan
lambung dan memperpanjang pelepasan obat
7. Konten Kalori
GRT bisa meningkat empat sampai 10 jam dengan makanan yang tinggi protein dan
lemak.
8. Frekuensi Makan
GRT dapat meningkat lebih dari 400 menit ketika makanan berturut-turut diberikan
dibandingkan dengan makanan tunggal karena rendah frekuensi MMC.
1. Kelebihan
2. Kekurangan
Sistem mengambang tidak cocok bagi obat-obat yang memiliki masalah
kelarutan atau stabilitas dalam cairan gastrik atau lambung.
Sistem ini memerlukan tingkat cairan tinggi dalam perut untuk mengirim obat
untuk mengambang dan bekerja efisien dengan air.
Obat-obatan yang diabsobsi secara baik sepanjang saluran pencernaan dan yang
menjalani firs-pass metabolisme signifikan mungkin kurang cocok untuk
GRDDS karena pengosongan lambung yang lambat dapat menyebabkan
penurunan bioavailabilitas sistemik.
Beberapa obat dapat menyebabkan iritasi mukosa lambung.
PENUTUP
4.1 Kesimpulan
Gastroretentive Floating System yaitu sediaan lepas terkendali oral dengan sistem
penghantaran obat tertahan di lambung yang memiliki kemampuan mengambang
kemudian mengapung dan tinggal dilambung untuk beberapa waktu serta memungkinkan
obat untuk tinggal lebih lama di saluran gastrointestinal bagian atas lalu obat dilepaskan
perlahan pada kecepatan yang dapat ditentukan.
Keunggulan
Gastroretentif Floating (sediaan lepas lambat) memiliki beberapa keunggulaan
dibandingkan beberapa sediaan tablet konvensional. Keunggulaan tersebut antara lain :
Mengurangi frekuensi pemberian
Mengurangi efek merugikan karena tidak ada fluktuasi kadar obat di dalam
darah
Obat dihantarkan secara terkontrol
Durasi efek terapi yang diinginkan lebih panjang.
Menghantarkan obat untuk aksi lokal
Mudah diberikan dan pasien merasa lebih nyaman