Anda di halaman 1dari 48

PENDAHULUAN

BIOFARMASETIKA &
FARMAKOKINETIKA TERAPAN
DESKRIPSI MATA KULIAH
 Mata kuliah ini membicarakan tentang prinsip-prisip
biofarmasetika dan farmakikinetikadalam praktek
kefarmasian . Prinsip biofarmasetika : disolusi obat,
preformulasi dan konsep penghantaran obat. Prinsip
farmakokinetik : bioavailabilitas, bioekivalensi, regimen
dosis dan penyesuaian dosis pada kondisi tertentu
TIME LINE
Materi DOSEN

Rate limiting step absorpsi S


U
Biopharmaceutics Classification A K
System/BCS N M
I A
Disolusi obat T W
A A
modified-release T
I
transdermal drug delivery

UTS
TIME LINE
Temu Materi DOSEN
8 Peranan biofarmasetika dan farmakokinetika pada
A
penggunaan klinis
R
9-10 Infusi Intravena I
11-12 Penyusunan Dosis Berulang F
13 monitoring kadar obat A
14
H
PK-PD
UAS
PUSTAKA 1. Shargel, L., Pong, S.U and Yu, A.B.C., 2005.,
Applied Biopharmaceutics and
Pharmacokinetics 5th Ed.
2. Gibaldi, M, and Pervier, D., 1982.
Pharmacokinetics, 2ndEd.,
3. Rowland, N., Tozer, T.N., 1989. Clinical
Pharmacokinetics; Concepts and applications.
4. Hakim, L, ., 2012., Farmakokinetik Klinik, Bursa
Ilmu, Yogyakarta

6
Kontrak belajar
BIOFARMASETIKA
 BIOPHARMACEUTICS: didefinisikan sebagai studi
tentang hubungan antara beberapa sifat fisik dan
kimia obat dan bentuk sediaan dan efek biologis
berikut pengelolaannya dalam manusia dan hewan
 Biopharmaceutics: studi tentang bagaimana sifat
fisikokimia obat, bentuk sediaan dan bagaimana rute
administrasi dan tingkat penyerapan obat
Factors yang mempengaruhi
1) perlindungan dan stabilitas obat dalam produk;
2) tingkat pelepasan obat dari produk;
3) tingkat pembubaran obat di lokasi penyerapan; Dan
4) ketersediaan obat di situs tindakan.
Kecepatan Disolusi

Obat Disolusi (k1)


dlm btk Sed. padat

Disintegrasi
Disolusi (k2) Obat
Obat
Granul (larutan) Terabsorbsi
Membran
Disagregasi

Disolusi (k3)
Partikel halus
K3 > k2 > k1, kec disolusi dipengaruhi oleh luas permukaan obat yg melarut
Introduction to biopharmaceutics (Cont.):
 ADME: adalah akronim dalam
farmakokinetik dan farmakologi untuk
penyerapan, distribusi, metabolisme, dan
ekskresi, dan menggambarkan disposisi
senyawa farmasi dalam organisme.

 Farmakokinetik: studi dan karakterisasi dari kursus


waktu (kinetika) penyerapan obat, distribusi,
metabolisme dan eliminasi (ADME).
Introduction to biopharmaceutics (Cont.):

 Penyerapan: adalah proses zat memasuki tubuh.


 Distribusi: adalah penyebaran zat seluruh cairan dan
jaringan tubuh.
 Metabolisme: adalah transformasi ireversibel senyawa
induk menjadi anak perempuan metabolit.
 Ekskresi: adalah penghapusan zat dari tubuh.
Introduction to biopharmaceutics (Cont.):
Introduction to biopharmaceutics (Cont.):
 Bioavailability: Jumlah dan kecepatan penyerapan obat.
 Bioavailable dose: sebagian kecil dari dosis yang diberikan
obat tertentu yang mencapai sirkulasi sistemik utuh
 Plasma level-time curve:
Introduction to biopharmaceutics (Cont.):
 Kurva tingkat-waktu plasma dihasilkan dengan
mengukur konsentrasi obat dalam sampel
plasma yang diambil pada berbagai interval
waktu setelah produk obat diberikan
Introduction to biopharmaceutics (Cont.):
 Drug Product Performance Parameters:
1-minimal konsentrasi efektif (MEC): konsentrasi
minimum obat yang diperlukan pada reseptor untuk
menghasilkan efek farmakologis yang diinginkan.
konsentrasi toksik 2-minimum (MTC): konsentrasi obat
yang dibutuhkan untuk hanya menghasilkan efek
toksik.
3-onset waktu: waktu yang dibutuhkan untuk obat
untuk mencapai MEC.
4-durasi Aksi: perbedaan antara waktu onset dan
waktu untuk obat untuk menolak kembali ke MEC.
Introduction to biopharmaceutics (Cont.):
5- The time of peak plasma level: Waktu
konsentrasi obat maksimum dalam plasma dan
sebanding dengan tingkat penyerapan obat.

6- The peak plasma level: Konsentrasi obat


maksimum, biasanya terkait dengan dosis dan
konstanta tingkat untuk penyerapan dan
penghapusan obat

7- Area under the curve: Hal ini terkait dengan


jumlah obat diserap sistemis.
PHARMACOKINETICS-PHARMACODINAMIC
 Apa tubuh tidak untuk obat! adalah studi penyerapan, distribusi,
metabolisme, dan ekskresi obat (WHO).
 FARMAKOKINETIK klinis atau PHARMACOKINETICS Terapan adalah proses
penggunaan konsentrasi obat, prinsip farmakokinetik, dan kriteria
farmakodinamik untuk mengoptimalkan terapi obat pada pasien individu.
 PHARMACODINAMICS: apa obat tidak untuk tubuh! Studi efek biokimia dan
fisiologis obat dan mekanisme mereka tindakan.
 TERAPI obat pemantauan dan CLINICALFARMAKOKINETIK digunakan sebagai
dekat sinonim untuk proses ini menggunakan konsentrasi obat sebagai
panduan dalam terapi.
PHARMACOKINETICS-PHARMACODINAMIC
 Farmakokinetik menghubungkan
dosis ke konsentrasi serum.
 Farmakodinamik berkaitan dengan
konsentrasi serum untuk respon
terapeutik
Why Do We Study Pharmacokinetic?
 Kompetensi seorang Farmasis untuk mampu memberikan
pemahaman pada pasien cara penggunaan obat yang tepat
dan bagaimana kerja obat dalam tubuh.

 Berdasarkan bioavalabilitas dan bioekivalensi (BABE) obat,


seorang farmasis mampu memberikan alternatif obat yang
sesuai (penggantian generik-paten)

 Monitoring terapi pada pasien yang mendapatkan obat-obat


dengan IT sempit : teofilin, digoksin

20
Prinsip Farmakokinetik
 Prinsip farmakokinetik menghitung rejimen dosis yang
dapat pada sebagian besar obat
 Parameter farmakokinetika ( V, Cl, t1/2, ,fu) bervariasi
baik dari sisi obat ataupun pasien. Variasi ini perlu
dipertimbangkan dalam penghitungan dosisnya
 Dengan menilai konsentrasi serum maka untuk obat
yang diberikan pada pasien dapat dihitung dan
disesuaikan dosinya.
• Route : PO, SL,
BUCCAL,RECTAL, • Chemical : drug pKa
IV, IM, INHAL ETC. lipid solubility
salt/crystal form
• BIOLOGIC : Blood surface area/size pH
flow, GI pH, gastric stability.
emptying food • Dosage form :solution
malabsorption disease suspension capsul
intestinal • tablet

FACTORS THAT AFFECT


ABSORPTION
• DIFUSI SEDERHANA/DIFUSI PASIF
• TRANSPORT KONVEKTIF
• TRANSPORT AKTIF
• DIFUSI FASILITATIF
• TRANSPORT PASANGAN ION
• PINOSITOSIS

MEKANISME ABSORBSI
Mek Absorpsi di GI (Ritshel&Kearns, 2004)
MA Karakteristik Ex
DIFUSI PASIF pKa Obat, Koefisien partisi Asam dan basa organik lemah,
lemak/air, pH, tebal organik non elektrolit, glikosida
membran jantung
TRANSPORT Diameter pori, viskositas, Elektrolit anorganik BM 150-400
KONVEKTIF tebal membran, perbedaan Dalton, ion-ion, sulfonamid
tekanan hidrostatik terionisasi
TRANSPORT Protein pembawa. Inhibisi Na, K, I, Heksosa, monosakarida,
AKTIF kompetitif, melawan gradien asam basa organikmkuat, pirimidin,
kadar Vit B, testosteron, Ferrom Ca
DIFUSI Protein pembawa, saurasi, OATP : feksofenadin,
FASILITATIF inhibisi fluorokuinolon, AINS, statin
OCTPantihistamin, antiaritmia,
dopamin, guanidin, epinefrin
TRANSPORT Organik anion Kompleka Ampisilin, atenolol, kloramphenikol,
PASANGAN ION doksorubisin, metoprolol,
propranolol
PINOSITOSIS Vesikel lantur Prolaktin, interferon, vit
ADEK,insulin, feritin
Fisiologi dan karakteristik GI (Ritshel&Kearns, 2004)

Sal. Cerna l (cm) pH Mekanisme Enzim


absorbsi
Mulut 15-20 6.4 DS Ptialin, maltase, musin

Eshophagus 25 5.6 - -

Lambung 20 1-3.5 DS, TK, TA Pepsin, lipase,rennin, HCl,

Duodenum 23 6.5-7.6 DS, TK, TA, DF, P Empedu, tripsin, kemotipsin, amilase,
maltase, lipase, nuklease, CYP3A4/5, PgP,
MRP, OATP, OCt
Jejenum 300 6.3-7.3 DS, TK, TA, DF Erepsin,amilase, maltase, sukrase,
CYP3A4/5, PgP, MRP, OATP, OCt
Ileum 300 7.6 DS, TK, TA, DF, P

Sekum 10-30 7.5-8.0 DS, TK, TA

Kolon 150 7.4-8.0 DS, TK

Rektum 15-19 7.5-8.0 DS, TK, P


Absorpsi obat paling optimal di duodenum, jejenum, ileum
karena tersedia mekanisme transport

enzim CYP3A4/5 bersama PgP,  me(-) ketersediaan hayati


obat

Bioavailabilitas obat yang mengalami first pass effect akan


lebih rendah, jika motilitas usus diperlambat oleh obat :
propantelin, imipramin (ebadi, 1998)  dimanfaatkan untuk
formulasi

Fenomena absorpsi obat


FAKTOR
DISTRIBUSI OBAT

Sifat fisikokimiawi obat : lipofilisitas


Rasio ikatan obat-proten
Vaskularisasi dan kecepatan aliran darah
Sifat kimiawi jaringan
Keberadaan protein penolak di dalam jaringan
: PgP
Factors affecting drug distribution:

Factors Affecting Distribution

A- Rate of distribution B- Extent of Distribution

1. Lipid Solubility
1. Membrane permeability 2. pH – pKa
2. Blood perfusion 3. Plasma protein binding
4. Tissue drug binding
Factors affecting drug distribution
(Cont.): Blood Perfusion Rate

Blood perfusion rate: Organ Perfusion Percent


 The rate at which Rate of cardiac
(mL/min/mL output (CO)
blood perfuses to of tissue)
different organs varies widely:
Bone 0.02 5

Brain 0.5 - 0.55 14 - 15


Fat 0.01 - 0.03 2-4
Heart 0.6 - 0.7 4

Kidneys 4.0 - 4.5 22 - 24

Liver 0.8 - 0.95 25 - 27


Muscle 0.025 - 0.030 15
Skin 0.04 - 0.05 5-6
Drug metabolism:
 Metabolism is defined as: Biotransformasi ireversibel
obat dalam tubuh → biasanya melibatkan membuatnya
lebih Polar untuk meningkatkan ekskresi ginjal

- Drug metabolism often converts lipophilic chemical


compounds into:
 more hydrophilic, more water soluble
 aktivitas yang dimiliki menurun (menjadi kurang efektif)
atau meningkat (menjadi lebih efektif)
 Dapat dikonversi ke metabolit kurang beracun atau lebih
beracun atau untuk metabolit dengan berbagai jenis efek
atau toksisitas

- Metabolisme obat terjadi terutama di hati (retikulum


endoplasmic halus dari sel hati). Namun, organ lain
seperti ginjal, paru, usus dan plasenta juga dapat terlibat
dalam proses ini
Phases of metabolism:
INDUKSI & INHIBISI

Pengaruh Induksi dan Inhibisi Obat (Ritshel&Kearns, 2004,Marchett et al., 2007)

Obat Aksi Obat yang dipengaruhi


Atorvastatin Inhibitor Kenaikan AUC Digoksin
15%
Eriromisin Inhibitor Kenaikan C maks dan AUC
atorvastatin, siklosporin,
sakuinavir 32-115%
Rifampisin Inducer Penurunan AUC digoksin,
talinolol 37-70%
St.John’s wort Induser Penurunan AUC Digoksin
Jus Grape fruit Inhibitor Kenaikan bioav
paklitaksel sd 7 kali
EKSKRESI OBAT

Jalur dan Mekanisme ekskresi obat (Ritshel&Kearns, 2004)


JALUR MEKANISME EX
Urin Filtrasi glomeruli, sekresi Sebagian besar obat dalam bentuk
aktif tubuli, difusi pasif bebas
Empedu Transport aktif, difusi NH4 kuartener, kinin, penisilin,
pasif, pinositosis streptomisin, tetrasiklin
Usus Halus DS Asam organik bentukion, doksisiklin
Saliva DS, TA Penisilin, tetrasiklin, tiamin, eter
Paru DS Kamphor, guayakola, minyak atsiri,
NH4Cl
Keringat DS Asam dan basa organik lemah, tiamin
ASI DS, TA Basa organik lemah, asam lemah,
tirostatik, anestetik, antikoagulan,
eritromisin,
Drug excretion (Cont.):
Renal clearance is then:-
Factors Altering Renal Drug
Clearance:
Renal drug clearance is lower [therefore you must
reduce dose] in:
 Elderly and Newborn
 Women (20%) than men
 Kidney and Heart Disease
 Patients taking drugs which block
secretion (aspirin,probenecid)
BENTUK SEDIAAN OBAT

Umumnya sediaan padat : tablet, kapsul,


puyer
Bentuk sediaan lain : slow retard,
controlle releas, transdermal delivery
 upaya menjaga kadarnya didalam
darah tetap dalam kisaran teerapeutiknya
KETERSEDIAAN HAYATI OBAT

fa = 1, F =1 fa = 0,8, F= 0,5
A = 100 mg A = 50 mg
Sirkulasi Sistemik Sirkulasi Sistemik

A = 100 mg A = 80 mg
Hati Hati

A = 100 mg A = 100 mg
Usus Halus Usus Halus
FAKTOR YG MEMPENGARUHI
KETERSEDIAAN HAYATI
 Dosage form (bentuk sediaan)  efek dari formulasi dan
teknologi
 Bochner F, et al. Proc Aust Assoc Neurol 1973;9:165-70
GENERIK VS PATEN

 Perbandingan Kadar cimetidin yang terlarut dalam medium


disolusi antara generik dan paten (ardiarini, 2006)
BIOAVAILABILIT Y AND BIOEQUIVALENCE:

Two dosage forms are Two dosage forms are


bioequivalent: not bioequivalent:
TERIMA KASIH
Sistem BCS (Biopharmaceutical Classification System)
1. Definisi BCS (Biopharmaceutical Classification System)

BCS (Biopharmaceutical Classification System) atau sistem klasifikasi biofarmasetika adalah suatu model
eksperimental yang mengukur permeabilitas dan kelarutan suatu zat dalam kondisi tertentu. Sistem ini
dibuat untuk pemberian obat secara oral. Untuk melewati studi bioekivalen secara in vivo, suatu obat
harus memenuhi persyaratan kelarutan dan permeabilitas yang tinggi (Bethlehem, 2011).

Bioavaibilitas obat merupakan salah satu parameter yang dapat digunakan untuk menilai efektifitas suatu
sediaan farmasi. Kecepatan disolusi dan waktu tinggal obat dalam saluran cerna merupakan faktor yang
dapat mempengaruhi bioavaibilitas. Sistem dispersi padat dan sistem penghantaran obat mukoadhesif
merupakan salah satu cara yang dapat digunakan untuk mengatasi permasalahan kecepatan disolusi
dan waktu tinggal obat dalam saluran cerna (Sutriyo dkk., 2007).

2. Tujuan dan Konsep BCS

Tujuan dari BCS adalah (Reddy dkk., 2011) :

1. Untuk meningkatkan efisiensi pengembangan obat dan proses peninjauan dengan


merekomendasikan strategi untuk mengidentifikasi uji bioekivalensi.

2. Untuk merekomendasikan kelas pelepasan cepat dari bentuk sediaan padat oral yang secara
bioekivalensi dapat dinilai berdasarkan uji disolusi in vitro.

3. Untuk merekomendasikan suatu metode untuk klasifikasi yang sesuai dengan disolusi bentuk
sediaan dengan karakteristik kelarutan dan permeabilitas produk obat.

3. Klasifikasi BCS

BCS (Biopharmaceutical Classification System) atau sistem klasifikasi biofarmasetika diklasifikasikan


menjadi empat kelas, diantaranya adalah :

1. Kelas I (Permeabilitas tinggi, Kelarutan tinggi)


Misalnya Metoprolol, Diltiazem, Verapamil, Propranolol. Obat kelas I menunjukkan penyerapan yang
tinggi dan disolusi yang tinggi. Senyawa ini umumnya sangat baik diserap. Senyawa Kelas I
diformulasikan sebagai produk dengan pelepasan segera, laju disolusi umumnya melebihi pengosongan
lambung.

Oleh karena itu, hampir 100% penyerapan dapat diharapkan jika setidaknya 85% dari produk larut dalam
30 menit dalam pengujian disolusi in vitro dalam berbagai nilai pH, oleh karena itu data bioekivalensi in
vivo tidak diperlukan untuk menjamin perbandingan produk (Wagh dkk., 2010).

2. Kelas II (Permeabilitas tinggi, Kelarutan rendah)


Misalnya Fenitoin, Danazol, Ketokonazol, asam mefenamat, Nifedipine. Obat kelas II memiliki daya serap
yang tinggi tetapi laju disolusi rendah. Dalam disolusi obat secara in vivo maka tingkat penyerapan
terbatas kecuali dalam jumlah dosis yang sangat tinggi. Penyerapan obat untuk kelas II biasanya lebih
lambat daripada kelas I dan terjadi selama jangka waktu yang lama. Korelasi in vitro-in vivo (IVIVC)
biasanya diterima untuk obat kelas I dan kelas II.

Bioavailabilitas produk ini dibatasi oleh tingkat pelarutnya. Oleh karena itu, korelasi antara bioavailabilitas
in vivo dan in vitro dalam solvasi dapat diamati (Reddy dkk., 2011).

3. Kelas III (Permeabilitas rendah, Kelarutan tinggi)


Misalnya Simetidin, Acyclovir, Neomycin B, Captopril. Permeabilitas obat berpengaruh pada tingkat
penyerapan obat, namun obat ini mempunyai laju disolusi sangat cepat. Obat ini menunjukkan variasi
yang tinggi dalam tingkat penyerapan obat. Karena pelarutan yang cepat, variasi ini disebabkan
perubahan permeabilitas membran fisiologi dan bukan faktor bentuk sediaan tersebut. Jika formulasi
tidak mengubah permeabilitas atau waktu durasi pencernaan, maka kriteria kelas I dapat diterapkan
(Reddy dkk., 2011).

4. Kelas IV (Permeabilitas rendah, Kelarutan rendah)


Misalnya taxol, hydroclorthiaziade, furosemid. Senyawa ini memiliki bioavailabilitas yang buruk. Biasanya
mereka tidak diserap dengan baik dalam mukosa usus. Senyawa ini tidak hanya sulit untuk terdisolusi
tetapi sekali didisolusi, sering menunjukkan permeabilitas yang terbatas di mukosa GI. Obat ini
cenderung sangat sulit untuk diformulasikan (Wagh dkk., 2010).

4. Kelas yang Digunakan dalam BCS


Batas kelas yang digunakan dalam BCS diantaranya adalah (Dash dkk., 2011) :

1. Suatu obat dianggap sangat larut ketika kekuatan dosis tertinggi yang larut dalam ≤ 250 ml air pada
rentang pH 1 sampai 7,5.

2. Suatu obat dianggap sangat permeabel ketika tingkat penyerapan pada manusia ≥ 90% dari dosis
yang diberikan, berdasarkan pada keseimbangan massa atau dibandingkan dengan dosis pembanding
intravena.

3. Suatu produk obat dianggap cepat melarut ketika ≥ 85% dari jumlah berlabel bahan obat larut dalam
waktu 30 menit menggunakan alat disolusi I atau II dalam volume ≤ 900 ml larutan buffer.

5. Faktor-faktor yang Mempengaruhi Biopharmaceutical Classification System (BCS)

Faktor-faktor yang mempengaruhi BCS diantaranya adalah :

1. Laju disolusi
Dalam pedoman ini, suatu produk obat dikatakan cepat melarut jika tidak kurang dari 85% dari jumlah
berlabel bahan obat larut dalam waktu 30 menit, menurut US Pharmacopeia (USP) alat disolusi I pada
100 rpm (atau alat disolusi II pada 50 rpm) dalam volume 900 ml atau kurang di setiap media seperti HCl
0,1 N atau cairan lambung buatan tanpa enzim, larutan buffer pH 4,5, larutan buffer pH 6,8 atau cairan
usus buatan tanpa enzim (Wagh dkk., 2010).

2. Kelarutan
Tujuan dari pendekatan BCS adalah untuk menentukan kesetimbangan kelarutan suatu obat dalam
kondisi pH fisiologis. Profil kelarutan terhadap pH suatu obat uji harus ditentukan pada 37 ± 1 oC dalam
media air dengan rentang pH 1-7,5. Kondisi pH untuk penentuan kelarutan dapat didasarkan pada
karakteristik ionisasi obat uji. Misalnya, ketika pKa obat berada di kisaran 3-5, kelarutan harus ditentukan
pada pH = pKa, pH = pKa +1, pH = pKa-1, dan pada pH = 1 dan 7,5. Minimal dilakukan tiga kali
percobaan. Larutan buffer standar yang dijelaskan dalam USP dapat digunakan dalam studi kelarutan.
Jika buffer ini tidak cocok untuk alasan fisik atau kimia, larutan penyangga lainnya dapat digunakan. PH
larutan harus diverifikasi setelah penambahan obat untuk buffer (Wagh dkk., 2010).

3. Permeabilitas
Permeabilitas didasarkan langsung pada tingkat penyerapan usus suatu obat pada manusia atau tidak
langsung pada pengukuran laju perpindahan massa melintasi membran usus manusia.

Suatu obat dikatakan sangat permeabel ketika tingkat penyerapan pada manusia adalah 90% atau lebih
dari dosis yang diberikan, berdasarkan pada keseimbangan massa atau dibandingkan dengan dosis
pembanding intravena (Reddy dkk., 2011).

DAFTAR PUSTAKA

Bethlehem. (2011). Biopharmaceutical Classification System and Formulation Development. Technical Brief 2011
Volume 9.

Sutriyo., Rachmat, Hasan., & Rosalina, Mita. (2007). Pengembangan Sediaan dengan Pelepasan Dimodifikasi
Mengandung Furosemid sebagai Model zat aktif Menggunakan Sistem Mukoadhesif. Majalah Ilmu Kefarmasian,
5(1), 1-8.

Reddy, Kumar., & Karunakar. (2011). Biopharmaceutics Classification System: A Regulatory Approach.
Dissolution Technologies, 31-37.

Wagh P., Millind., & Patel, Jatis. (2010). Biopharmaceutical Classification System: Scientific Basis for
Biowaiver Extensions. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical sciences, 2(1), 12-19.

Dash, Vikash., & Kesari, Asha. (2011). Role of Biopharmaceutical Classification System In Drug Development
Program. Journal of Current Pharmaceutical, 5 (1), 28-31.
Eksipien
Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas

Eksipien adalah bahan yang tidak aktif yang dibuat bersamaan dengan bahan aktif dari suatu
obat-obatan yang bertujuan untuk meningkatkan volume (bulking up) bahan aktif tersebut.
Eksipien disebut juga dengan pelarut (diluent) atau "pengisi" (filler). Dengan meningkatkan
volume obat tanpa menambah dosis bahan aktifnya memungkinkan obat untuk dikonsumsi lebih
mudah. Eksipien tertentu juga berfungsi untuk melarutkan bahan aktif obat yang sukar untuk
dilarutkan sehingga mempermudah penyerapan di dalam tubuh.[1] Fungsi lainnya dari eksipien
yaitu mempermudah penanganan obat (terutama jika bahan aktif sukar untuk mengalir atau
bersifat lengket terhadap kemasan atau mesin pembuat obat), meningkatkan ketahanan terhadap
perubahan temperatur lingkungan sehingga mencegah denaturasi, dan memperpanjang usia
simpan. Jenis eksipien sangat tergantung dengan jenis bahan aktifnya dan cara obat dikonsumsi.

Jenis eksipien
Anti-adherent
Antiadherent digunakan untuk mengurangi adhesi antara dua bahan aktif yang berbeda,
yang berbentuk bubuk atau granular, dan antara obat dengan kemasannya.
Disintegran
Disintegran membuat bahan aktif terlepas dari tablet dan pecah dengan mudah begitu
tersentuh oleh cairan tubuh (misal air ludah atau enzim) dan melepaskan bahan aktifnya.
Lapisan pelindung
Lapisan pelindung (coating) tablet berfungsi melindungi bahan aktif yang ada di dalam
tablet dari kelembaban udara luar dan mempengaruhi rasa dari tablet yang ditelan.
Beberapa jenis lapisan pelindung seperti enteric coating berfungsi untuk
mempertahankan bahan aktif obat hingga ia siap dilepaskan di bagian tubuh tertentu,
misal di usus besar.
Pelumas
Pelumas, mirip dengan anti-adheren, mencegah bahan aktif menempel satu sama lain
(kohesi) dan menempel ke alat medis maupun mesin pemroses. Fungsi spesifik pelumas
yaitu untuk mengurangi gaya gesekan ketika obat diinjeksikan di mesin maupun di alat
medis.
Pengawet
Pengawet digunakan untuk memperpanjang usia simpan obat.
Pengikat
Pengikat digunakan untuk menyatukan berbagai bahan aktif di dalam obat. Pengikat
mempermudah pembuatan obat sehingga gaya yang diperlukan oleh suatu mesin untuk
membentuk obat bisa berkurang (ekstruder, pengaduk, dan sebagainya). Pengikat dalam
bentuk cair misalnya digunakan untuk menyatukan air dan alkohol.
Pengisi
Bahan pengisi untuk meningkatkan volume sehingga bahan aktif obat dapat ditakar
dengan mudah sesuai dengan konsentrasinya. Pengisi juga menjadikan obat lebih praktis
untuk dikonsumsi, terutama untuk obat yang memiliki bahan aktif yang sangat sedikit.
Penyerap
Penyerap digunakan untuk menyerap kelembaban dan air dari dalam obat maupun dari
lingkungan dan mencegah kelembaban dan air menyentuh bahan aktif. Penyerapan bisa
secara absorpsi maupun adsorpsi.
Perasa
Perasa memberikan rasa tertentu untuk menyembunyikan rasa yang tidak enak dari bahan
aktif obat. Perasa dapat berupa bahan alami seperti ekstrak buah, maupun perasa buatan.
[2]

Pewarna
Pewarna makanan digunakan untuk mengubah penampilan dari obat dan untuk
identifikasi jenis obat.

Anda mungkin juga menyukai