MAKALAH FARMAKOLOGI

“ANTIHISTAMIN”

KELOMPOK 7

1. Nurlianti (15615322)
2. Hasna Solot Laot (15615358)
3. Ira Yulia Susanti (15615361)
4. Kalfinnasari Gayoh (15615363)

PROGRAM STUDI BIDAN PENDIDIK (D.IV) MINAT KLINIK

FAKULTAS ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS KADIRI
2016

i
 KATA PENGANTAR

Puji Syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa karena berkat, rahmat dan
hidayah-Nya sehingga Tugas Kelompok berupa makalah ini sebagai tugas mata
kuliah Farmakologi Kebidanan dengan judul “Antihistamin”dapat diselesaikan
tepat pada waktunya.
Penulis menyadari bahwa penulisan makalah ini masih banyak kekurangan
dan jauh dari sempurna. Untuk itu penulis mengharapkan saran dan kritik yang
membangun terutama dari dosen mata kuliah serta pembaca demi kesempurnaan
makalah ini. Penulis berharap semoga hasil dari penulisan makalah ini kelak dapat
bermanfaat.

Kediri, Mei 2016

Penulis

ii
 DAFTAR ISI

HALAMAN JUDUL .......................................................................................

KATA PENGANTAR ..................................................................................... ii
DAFTAR ISI ................................................................................................... iii
BAB I IPENDAHULUAN .............................................................................. 1
A. Latar belakang ........................................................................................... 1
B. Tujuan ........................................................................................................ 2
C. Manfaat Penulisan ..................................................................................... 2
BAB IIPEMBAHASAN................................................................................... 3
A. Pengertian .................................................................................................. 3
B. Macam Antihistamin.................................................................................. 4
C. Mekanisme kerja ........................................................................................ 6
D. Indikasi....................................................................................................... 6
E. Kontraindikasi............................................................................................. 6
F. Efek Samping.............................................................................................. 7
G. Macam Obat................................................................................................ 9
H. Obat Antihistamin yg aman, bumil, busui.................................................. 19
BAB III PENUTUP.......................................................................................... 22
A. Kesimpulan ................................................................................................ 22
B. Saran .......................................................................................................... 22
DAFTAR PUSTAKA ...................................................................................... 23

iii
 BAB 1
PENDAHULUAN

A. Latar belakang
Histamin dihasilkan oleh bakteri yang mengkontaminasi ergot. Pada
awal abad ke-19, histamin dapat diisolasi dari jaringan hati dan paru-paru
segar. Histamin juga ditemukan pada berbagai jaringan tubuh, oleh karena itu
diberi nama histamin (histos = jaringan).
Reseptor pada permukaan sel (termasuk reseptor H1) dapat
berikatandengan protein G yang terdapat pada membran sel di daerah yang
berbatasan dengan sitoplasma (cytosolic domain ofcell
membrane).Perubahan/peningkatan aktivitas reseptorH1 yang dipengaruhi
molekul dari luar sel mengakibatkan perubahan/peningkatan aktivitas protein
G. Perubahan/ peningkatan aktivasi protein G menimbulkan transduksi
signal(signal transduction) ke beberapa target (efektor), sehingga
mengakibatkan aktivasi NF-kB yang merupakan faktor transkripsi yang
berperan pada terjadinya reaksi radang.
Antihistamin merupakan inhibitor kompetitif terhadap histamin.
Antihistamin dan histamin berlomba menempati reseptor yang sama. Blokade
reseptor olehantagonis H1 menghambat terikatnya histamin pada reseptor
sehingga menghambat dampak akibat histamin misalnya kontraksi otot polos,
peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan vasodilatasi pembuluh
darah.Akhir-akhir ini dibuktikan bahwa antihistamin H1 bukan hanya sebagai
antagonis tetapi juga sebagai inverse agonist yang mempunyai
kapasitasmenghambat aktivitas reseptor H1 sedangkan antagonis H1tidak
berpengaruh terhadap aktivitas reseptor H1.
Sewaktu diketahui bahwa histamin mempengaruhi banyak proses
fisiologik dan patologik, maka dicarikan obat yang dapat mengantagonis efek
histamin. Epinefrin merupakan antagonis fisiologik pertama yang digunakan.

Antara tahun 1937-1972, beratus-ratus antihistamin ditemukan dan

sebagian digunakan dalam terapi, tetapi efeknya tidak banyak berbeda.

1
 Antihistamin misalnya antergan, neoantergan, difenhidramin, dan
tripelenamin dalam dosis terapi efektif untuk mengobati edema, eritem, dan
pruritus tetapi tidak dapat melawan efek hipersekresi asam lambung akibat
histamin. Antihistamin tersebut dapat digolongkan dalam antihistamin
penghambat respetor H1 (AH1).
Sesudah tahun 1972 ditemukan kelompok antihistamin baru yaitu
burimamit, metiamit, dan simetidin yang dapat menghambat sekresi asam
lambung akibat histamin.

B. Tujuan
1. Tujuan Umum
untuk mengetahui tentang obat Antihistamin.
2. Tujuan Khusus
 Mengetahui pengertian Antihistamin
 Mengetahui macam obat Antihistamin
 Mengetahui cara kerja Antihistamin
 Mengetahui indikasi dan kontra indikasi Antihistamin
 Mengetahui dosis pemberian Antihistamin.
 Mengetahui efek samping Antihistamin.
 Mengetahui obat antihistamin yang aman digunakan untuk anak, ibu
hamil, dan menyusui.

C. Manfaat Penulisan
Manfaat dari pembuatan makalah ini adalah memberikan informasi
mengenai Obat Antihistamin, untuk mengetahui bagaimana pengertian,
macam obat, cara kerja, indikasi dan kontra indikasi, dosis pemberian, efek
samping dari obat antihistamin, dan obat histamin yang aman digunakan
untuk anak, ibu hamil, dan menyusui.

BAB II

2
 PEMBAHASAN

A. Pengertian
1. Histamin
Histamin dihasilkan oleh bakteri yang mengkontaminasi ergot.
Pada awal abad ke-19, histamin dapat diisolasi dari jaringan hati dan paru-
paru segar. Histamin juga ditemukan pada berbagai jaringan tubuh, oleh
karena itu diberi nama histamin (histos= jaringan).
Hipotesis mengenai peran fisiologis histamin didasarkan pada
persamaan antara efek histamin dan gejala-gejala syok anafilaktik dan
trauma jaringan. Meskipun didapatkan perbedaan di antara spesies, pada
manusia histamine merupakan mediator yang penting pada reaksi alergi
tipe segera (immediate) dan reaksi inflamasi, selain itu histamine
memiliki peran penting dalam sekresi asam lambung, dan berfungsi
sebagai suatu neutotrans-miter dan neuromodulator.

2. Reseptor Histamin
Hisatmin bekerja dengan menduduki reseptor tertentu pada sel
yang terdapat pada permukaan membran. Saat ini ada tiga jenis reseptor
histamine yaitu H1, H2 dan H3. Aktivasi reseptor H1 terdapat pada sel

otot polos menyebabkan kontraksi otot polos, meningkatkan permeabilitas

pembuluh darah dan sekresi mukus. Histamin juga berperan sebagai
neurotransmitter dalam susunan saraf pusat. Reseptor H2 didapatkan pada

mukosa lambung, sel otot jantung, dan beberapa sel imun. Aktivasi
reseptor H2 terutama menyebabkan sekresi asam lambung, sedangkan

antihistamin H2 menghambat efek tersebut. Pada otot polos bronkus

aktivasi reseptor H1 oleh antihistamin menyebabkan bronkokonstriksi,

sedangkan aktivasi reseptor H2 oleh agonis reseptor H2 akan

menyebabkan relaksasi. Meskipun agonis reseptor H3 berpotensi untuk

3
 gastroprotektif dan antagonis reseptor H3 berpotensi untuk anti obesitas,

sampai saat ini belum ada agonis maupun antagonis reseptor H3yang

diizinkan untuk digunakan di klinik. Reseptor H4 dijumpai pada sel-sel

inflammatory (eusinofil, neotrofil, mononukleosit) diduga terlibat dalam
alergi bersinergi dengan reseptor H1. Masih merupakan target baru obat
antiinflamsi alergi karena dengan penghambatan reseptor H4 maka dapat
mengobati alergi dan asma (sama dengan reseptor H1).
3. Antihistamin

Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau

menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melaluigan mekanisme
penghambatan bersaing pada reseptor H-1, H-2 dan H-3.Efek antihistamin
bukan suatu reaksi antigen antibodi karena tidak dapat menetralkan atau
mengubah efek histamin yang sudah terjadi.Antihistamin pada umumnya
tidak dapat mencegah produksi histamin.Antihistamin bekerja terutama
dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor
khas.Antihistamin sebagai penghambat dapat mengurangi degranulasi sel
mast yang dihasilkan dari pemicuan imunologis oleh interaksi antigen
IgE.Cromolyn dan Nedocromil diduga mempunyai efek tersebut dan
digunakan pada pengobatan asma, walaupun mekanisme molekuler yang
mendasari efek tersebut belum diketahui hingga saat ini.

B. Macam-macam Antihistamin
Golongan dan Dosis Masa kerja Aktivitas Komentar
contoh obat dewasa antikolinergik
Antihistamin generasi I
Etanolamin
Karbinoksamin 4-8mg 3-4 jam +++ Sedasi ringan,
sampai sedang
Difenhidramin 25-50 mg 4-6 jam +++ Sedasi kuat, anti-
motion sickness
Dimenhidrinat 50mg 4-6 jam +++ Sedasi kuat, anti-

4
(garam motion sickness
defenhidramin)
Etilinediamine
Pirilamin 25-50mg 4-6 jam + Sedasi sedang
Tripeleamin 25-50mg 4-6 jam + Sedasi sedang
Piperazine
Hidropsizin 25-100mg 6-24 jam ? Sedasi kuat
Siklisizin 25-50mg 4-6 jam, - Sedasi ringan, anti
motion sickness
Meklisin 25-50 mg 12-24 jam - Sedasi ringan, anti
motion sickness
Alkilamin
Klorfiramin 4-8mg 4-6 jam + Sedasi ringan,
komponen obat flu
bromfeniramin 4-8 mg 4-6 jam + Sedasi ringan
Derivat fenotiazin
Prometazin 10-25 mg 4-6 jam +++ Sedasi
kuat,antiematic
Lain lain
Sipr hetadin 4 mg ± 6 jam + Sedasi sedang, juga
anti serotonin
Mebhidrolin 50-100 mg ± 4 jam +
napadisilat
Antihistamin generasi II
Astemizol 10 mg < 24 jam - Mula kerja lambat
Feksofenadin 60 mg 12 – 24 jam - Resiko aritmia
lebih rendah
Lain lain
Lorotadin 10 mg 24 jam - Masa kerja lebih
lama
Setirizin 5-10 mg 12-24 jam
Antihistamin generasi III
Feksofenadin 60 mg 12 jam - -
norastemizole 100 mg 12-24 jam - -
Deskarboetoksi 100 mg 12 jam - Sedasi ringan
loratadin (DCL)

C. Mekanisme kerja
1. Antihistamin H1

5
 Meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1.
Selain memiliki kefek antihistamin, hampir semua AH1 memiliki efek
spasmolitik dan anastetik lokal
2. Antihistamin H2
Bekerja tidak pada reseptor histamin, tapi menghambat
dekarboksilase histidin sehinnga memperkecil pembentukan histamin jika
pemberian senyawa ini dilakukan sebelum pelepasan histamin. Tapi jika
sudah terjadi pelepasa histamin, indikasinya sama denfan AH 1.

D. Indikasi
AH 1 berguna untuk simptomatik berbagai penyakit alergi dan
mencegah mabuk perjalanan. Pada penyakit alergi AH1berguna untuk
mengobati alergi tipe eksodatif aktif pada polinosis dan urtikaria. Sedangkan
mabuk perjalanan dan keadaan lain AH 1 tertentu misalnya difenhidramin,
dimenhidrinat, derivat piperasin dan prometazin dapat digunakan untuk
mencegah dan mengobati mabuk perjalanan udara, laut, dan darat.

E. Kontraindikasi
Sopir atau pekeja yang memerlukan kewaspadaan yang menggunakan
AH1 harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya kantuk. Juga AH 1
sebagai campuran pada resep, harus digunakan dengan hati hati karena efek
AH1 bersifat aditif dengan alkohol, obat penenang atau hipnotik sedatif.
Pada dosis terapi, semua AH 1 menimbulkan efek samping walaupun
jarang bersifat serius dan kadang – kadang hilang bila pengobatan
diteruskan.Terdapat fariasi yang besar dalam toleransi terhadap obat antar
individu, kadang – kadan efek samping ini sangat mengganggu sehingga
terapi perlu dihentikan.Efek samping yang paling sering ialah sedasi, yang
justru menguntungkan pasien yang di rawat di RS atau pasien yang perlu
banyak tidur.
Antagonis reseptor H2 (AH2)

6
 Antagonis reseptor H2 bekerja menghambat sekresi asam
lambung.Burimamid dan metiamid merupakan antagonis reseptor H2 yang
pertama kali ditemukan, namun karena toksik tidak digunakan di
klinik.Antagonis reseptor H2 yang ada dewasa ini adalah simetidin, ranitidin,
famotidin, dan nizatidin.

F. Efek samping
Promethazine, antihistamin jenis fenotiazin yang digunakan secara
luas karena sifat  antimuntah dan penenang yang dimilikinya, telah dilaporkan
menyebabkan agitasi, halusinasi, kejang, reaksi distonik, sudden infant death
syndrome, dan henti napas. Efek samping ini umumnya lebih berat dan
signifikan pada bayi, sehingga pabrik pembuatnya memperingatkan agar tidak
diberikan pada anak di bawah usia 2 tahun. Namun, efektivitas promethazine
sebagai sedatif (penenang) dapat disalahgunakan oleh orang tua untuk
menangani anak yang berteriak-teriak.Antihistamin generasi kedua
mempunyai efek samping antikolinergik lebih sedikit dan dianggap tidak
menimbulkan efek sedatif pada anak dalam dosis terapi.
 Efek sedasi, dari hasil penelitian oleh perocek, dibandingkan
difenhidramin 2x50 mg dengan loratadine dosis tunggal 20 mg. Hasilnya
memperlihatkan efek sedasi difenhidramin lebih besar dibanding
loratadine. Jadi loratadine tidak mempengaruhi kemampuan mengendarai,
tingkat kewaspadaan siang hari dan produktifitas kerja.Juga loratadin
menghilangkan gejala rhinitis alergi musiman secara efektif dan absorbsi
oralnya sangat cepat serta memiliki masa kerja yang panjang, sehingga
cukup diberikan sekali dalam sehari.
 Gangguan psikomotor yaitu gangguan dalam pekerjaan yang melibatkan
fungsi psikomotor, merupakan masalah yang menjadi perhatian dalam
terapi yang menggunakan antihistamin. Efek samping terlihat saat pasien
melakukan kegiatan dengan resiko fisik seperti mengendarai mobil,
berenang, gulat, atau melakukan pekerjaan tangan.Gangguan fungsi
psikomotor adalah efek yang berbeda dari terjadinya sedasi (rasa

7
 mengantuk).Dari hasil penelitian memperlihatkan bahwa loratadin tidak
mengganggu kemampuan mengendarai dan tidak memperkuat efek
alkohol.
 Gangguan kognitif adalah gangguan terhadap kemampuan belajar,
konsentrasi atau ketrampilan di tempat bekerja. Dari hasil penelitian
memperlihatkan antihistamin generasi pertama terutama difenhidramin
menyebabkan gangguan kemampuan belajar, konsentrasi, atau ketrampilan
di tempat kerja.Sedangkan loratadin meniadakan efek negative dari rhinitis
alergi terhadap kemampuan belajar.Dengan menggunakan loratadin
tampaknya memperbaiki kemampuan belajar anak, penderita rhinitis
alergi.
 Efek kardiotoksisitas, antihistamin selama ini dianggap sebagai obat yang
aman, tetapi sejak akhir tahun 80-an mulai muncul beberapa jenis
antihistamin yang digunakan dengan dosis yang berlebihan. Sehingga
dapat menyebabkan pasien yang menggunakan mengalami gangguan pada
jantung (kardiotoksisitas).Namun dari hasil penelitian, loratadin
merupakan antihistamin yang tidak berhubungan dari serangan
kardiovaskuler yang membahayakan jiwa itu.
Untuk pasien yang aktif bekerja harus berhati-hati dalam menggunakan
antihistamin, karena beberapa antihistamin memiliki efek samping sedasi
(mengantuk), gangguan psikomotor,dan gangguan kognitif. Akibatnya bila
digunakan oleh orang yang melakukan pekerjaan dengan tingkat
kewaspadaan tinggi sangat berbahaya.Untuk itu pasien yang aktif bekerja
sebaiknya gunakan antihistamin yang aman dan efektif seperti loratadin,
sudah terbukti tidak menimbulkan sedasi, tidak mengakibatkan
terganggunya fungsi psikomotor dan fungsi kognitif. Juga terbukti aman
tidak menyebabkan kardiotoksisitas dan efektif karena cukup diminum 1x
sehari, karena memiliki masa kerja yang panjang serta diabsorbsi secara
cepat.

G. Macam Obat

8
1. Antihistamin H1
a. Fexofenadine (Telfast)

INDIKASI Fexofenadine (Telfast) :hay fever,

penyakit alergi kulit (biduran, alergi

matahari).
MAKANISME KERJA Farmakodinamik :

Fexofenadine (Telfast) : antagonis H1-

reseptor nonsedatif, kompetitif dan selektif

(Alkilamin),

Farmakokinetik :

Feksofenadine;

-          Absorpsi : Cepat, Lengkap.

-          IPP : 60-70%.

-          T1/2 : 11-15 jam.

-          Eliminasi : ginjal.

EFEK SAMPING Feksofenadin : nyeri kepala dan kantuk.

KONTRAINDIKASI Feksofenadin : Kehamilan, masa

menyusui.

INTERAKSI Feksifenadine : pemberian bersama-sama

Eritromisin atau Ketokonazol manaikkan

kadar plasma Feksofenadine sekitar 2-3

kali lipat.

9
b. LORATADINE

KOMPOSISI -Tiap tablet mengandung: Loratadine

micronized 10 mg

-Tiap 5 ml sirup mengandung: Loratadine

micronized 5 mg

-Etilalkohol  2 %
INDIKASI - Mengurangi gejala-gejala yang berkaitan

dengan rhinitis alergik, seperti bersin-

bersin, pilek, rasa gatal pada hidung serta

rasa gatal dan terbakar pada mata.

- Mengurangi gejala-gejala dengan tanda-

tanda urtikaria kronik serta penyakit

dermatologik alergi lain.

KONTRA INDIKASI Pasien yang menunjukkan hipersensitif

atau idiosinkrasi terhadap komponen-

komponennya.
EFEK SAMPING - Loratadine tidak memperlihatkan efek

sedatif yang secara klinis bermakna pada

pemberian dosis 10 mg sehari.

- Efek samping yang dilaporkan : lelah,

sakit kepala, somnolensi, mulut kering,

gangguan pencernaan, nausea, gastritis

dan gejala alergi yang menyerupai ruam.

10
 - Pernah dilaporkan terjadinya alopesia,

anafilaksis, fungsi hati abnormal dan

takiaritmia supra ventrikuler walaupun

jarang.
PERINGATAN DAN -  Pasien deng an gangguan hati berat

PERHATIAN harus diberi- kan dosis per- mulaan yang

lebih rendah, karena hal ini kemungkinan

dapat mengu- rangi bersihan Loratadine,

dianjurkan dosis awal 5 mg sehari/ 10 mg

setiap 2 hari.

- Khasiat dan keamanan penggunaan

Loratadine pada anak-anak usia dibawah 2

tahun belum ditetapkan.

- Keamanan pemakaian Loratadine selama

keha- milan belum ditetapkan, hanya

diberi- kan bila poten si manfaat lebih

besar dari potensi resiko terhada p janin.

Hati-hati bila diberikan pada wanita yang

sedang menyu sui, karena Loratadine

diekskresikan dalam air susu ibu.

INTERAKSI OBAT - Bila diberikan bersama-sama dengan

alkohol, Loratadine tidak memiliki efek

potensiasi seperti yang diukur dengan

penelitian penampilan psikomotor.

11
 - Pernah dilapor kan peningkata n kadar

Loratadi ne dalam plasm a setelah pema-

kaian bersama-sama ketokona- zol,

eritromisin atau simetidin pada penelitian

klinik terkendali, tetapi tidak ada

perubahan klinis yang bermakna

(termasuk elektrokardiografik).

- Hati-hati pemakaian bersama obat-obat

yang meng hambat metabo lisme hati.

- Pemberian antihistamin harus dihentika n

48 jam sebelu m prosedur uji kulit, karena

obat ini dapat mencegah atau mengurangi

reaksi positif terhadap indika- tor

reaktivitas dermal.
DOSIS - Dewasa, usia lanjut, anak usia 12 tahun

atau lebih : 1 tablet/10 mg (2 sendok takar)

sehari.

- Anak-anak usia 2 – 12 tahun : Berat

badan > 30 kg : 10 mg (1 tablet atau 2

sendok takar) sehari. Berat badan 30 kg : 5

mg (1/2 tablet atau 1 sendok takar) sehari.

- Khasiat dan keamanan penggunaan pada

anak-anak usia dibawah 2 tahun belum

terbukti.

12
 MEKANISME KERJA Farmakologi:

OBAT Loratadine merupakan suatu antihistamin

trisiklik yang bekerja lama dengan

aktivitas antagonis kompetitif selektif

terhadap reseptor H1 perifer tanpa efek

sedasi sentral atau efek antikolinergik

c. CETIRIZINE10 mg Tablet Salut Selaput

KOMPOSISI Tiap tablet salut selaput mengandung

Cetirizine HCl  10 mg
INDIKASI Pengobatan perennial rinitis, alergi rinitis

musiman dan kronik idiopatik urtikaria

KONTRA INDIKASI Penderita dengan pengalaman hipersensitif

pada Cetirizine. Cetirizine kontraindikasi

pada ibu menyusui karena diekskresikan

melalui ASI
EFEK SAMPING Ada beberapa laporan terjadinya efek

samping ringan dan sementara, misalnya

sakit kepala, pusing, mengantuk, gelisah,

kering mulut dan ketidaknyamanan pada

pencernaan. Pada beberapa individu terjadi

reaksi hipersensitif, termasuk reaksi kulit

dan mungkin terjadi angioedema

PERINGATAN DAN - Penelitian dengan ukuran objektif tidak

PERHATIAN menunjukkan adanya efek cetirizine pada

fungsi kognitif, kinerja motorik atau

13
 mengantuk. Walaupun demikian, adanya

efek terhadap system syaraf pusat telah

diamati pada beberapa individu penderita,

karenanya hati-hati bila mengendarai

mobil atau mengoperasikan mesin.

- Penggunaan pada kehamilan Cetirizine

hanya boleh diberikan kepada wanita

hamil, bila benar-benar diperhitungkan

keuntungan lebih besardari kerugiannya.

- Hati-hati penggunaan pada penderita

epilepsi.
INTERAKSI OBAT Pada saat ini tidak ada interaksi dengan

obat lain. Penelitian Diazepam dan

Cetirizine tidak memperlihatkan interaksi.

Seperti pemakaian antihistamin lainnya,

disarankan untuk tidak mengkonsumsi

alkohol.
DOSIS -Dewasa dan anak-anak diatas atau sampai

12tahun: 1 tablet (10 mg) perhari.

-Pada saat ini tidak cukup data klinik

untuk direkomendasikan penggunaan

Cetirizine pada anak-anak di bawah atau

sampai 12 tahun.

-Pada saat ini tidak ada data, yang

14
 menyarankan penurunan dosis untuk

penderita lansia. 0  Pada penderita

kerusakan ginjal, dosis harus dikurangi

menjadi 1/2 tablet perhari

MEKANISME KERJA Farmakologi:

OBAT Cetirizine adalah antihistamin, pada dosis

farmakologi aktif, mempunyai efek

mengantuk yang lebih kecil, dengan

tambahan sifat antialergi. Cetirizine adalah

reseptor H1-antagonis selektif dan pada

reseptor lain efeknya dapat diabaikan,

bebas dari efek anticholinergik dan

antiserotonin. Cetirizine menghambat

mediator histamin fase awal dari reaksi

alergi, juga menurunkan migrasi sel

inflamasi dan melepaskan mediator yang

berhubungan dengan respon alergi yang

sudah lama.

Farmakokinetika:

-Puncak level darah untuk 0,3 ug/ml

dicapai antara 30- 60 menit setelah

pemberian Cetirizine 10 mg

- Waktu paruh plasma kira-kira 11 jam.

- Absorpsi sangat konsisten pada semua

15
 subjek. Pengeluaran melalui ginjal 30

ml/menit dan waktu paruh ekskresi kira-

kira 9 jam

- Cetirizine terikat kuat pada protein

plasma.
d. Difenhidramin (Benadryl, Valdres)
Antialergi, Obat Tidur, Antiemetik (seperti
Dimenhidrat pada Vornex), Anestetik
INDIKASI Lokal (dalam gel pelumas Cathejeli).
Imsomnia smentara & jangka pendek.
Semua manifestasi alergi.
Farmakodinamik : seperti AH1 resptor
klasik (Etanolamin)
Farmakokinetik : Absorpsi 72%, Ikatan
MAKANISME KERJA Protein plasma ± 80%, t1/2 6-9 jam,
Eliminasi 50% tak berubah di ginjal,
sisanya dimetabolisme pada pH<6 tidak
ada lagi absorpsi kembali.
DOSIS 1-2 tab sebelum tidur
KONTRAINDIKASI Laktasi
EFEK SAMPING Angguan GI, reaksi alergi.
Alkohol, MAOI, obat yang menekan
INTERAKSI OBAT
fungsi SSP.

e. Chlorpheniramine Maleate (Orphen)

Hay Fever, Urtikaria, Asma Brokial,
INDIKASI
Rinitis Alrgi & Reaksi Alergi Lain.
Dws 1 kapl 3-4 x/hr
DOSIS Anak-anak 6-12thn ½ kapl 3-4 x/hr
2-6 thn ¼ kapl 3-4 x/hr.
Infeksi sal. Napas bawah. Bayi premature
KONTRAINDIKASI
atau baru lahir.
EFEK SAMPING Sedasi, ggn GI, efek antimuskarinik,

16
 hipotensi, kelemahan otot, tinnitus,
euphoria, sakit kepala. Stimulasi SSP,
reaksi alergi, ggn darah.
Alkohol, MAOI, obat yang menekan
INTERAKSI OBAT
fungsi SSP depresan, antikolinergik.

2. Antihistamin H2

Nama Efek
Cara kerja Indikasi Kontraindikasi Dosis
Obat samping
Simetidin Menghambat Untuk mengatasi Hipersensitif Pemberian Nyeri
dan reseptor H2 gejala akut tukak simetidin kepala,
Ranitidin secara duodenum, tukak 800mg, pusing,
selektif dan lambung, dan ranitidin malaise,
revesibel. mempercepat 300mg mialgia,
penyembuhannya. mual, diare,
konstipasi,
ruam kulit,
prulitus,
kehilangan
libido dan
impoten.

17
 Famotidin Dapat Untuk profiilaksis Pada Sakit
menghambat tukak lambung, tukak kepala,
sekresi asam refluks esofagitis lambung pusing,
lambung dan pencegahan 40mg. konstipasi,
pada tukak stres kurang Untuk dan diare.
keadaan lebih samadengan pasien
basa, malam antagonis tukak
dan akibat preseptor H2 duodenum
distimulasi lainnya 20mg
oleh
pentagastrin
Nizatidin Menghambat Untuk pengobatan Untuk Saluran
sekresi asam gangguan asam orang cerna,
dewasa
lambung lambung peningkatan
dengan
kurang lebih sebanding dengan tukak kadar asam
samadengan ranitid dan deudenum urat dan
aktif dosis
ranitidine simetidin transminase
300mg
dan serum.

H. Obat Antihistamin yang aman bagi anak, Bumil, dan Busui

1. Antihistamin untuk ibu hamil dan menyusui

AAP
Nama Obat Risiko Menyusui
approved
not
Brompheniramine L3 (moderately safe)
reviewed
Chlorpheniramine
not
(Chlor-Trimeton) L3 (moderately safe)
reviewed
CTM
Cetirizine (Zyrtec) not L2 (safer)

18
 reviewed
Dexbrompheniramine

maleate Yes not reviewed

with d-isoephedrine
Diphenhydramine not
L2 (safer)
(Benadryl) reviewed
not
Doxylamine L4 (possibly hazardous)
reviewed
Fexofenadine
Yes L3 (moderately safe)
(Allegra)
Loratadine (Claritin) Yes L2 (safer)
Terfenadine (Seldane) Yes not reviewed
Triprolidine (Actidil,
Yes L1 (safest)
Actifed)

a. Obat anti histamin yang aman untuk ibu hamil

No Nama obat Kategori

1 Tripelenamine
2 Cholorpheniramine
3 Claritin
4 Benadryl
5 Unisom
6 Azelatine
A (controlled studies show no risk)
A (controlled studies show no risk)
A (controlled studies show no risk)
A (controlled studies show no risk)
A (controlled studies show no risk)
A (controlled studies show no risk)

b. Obat anti histamin yang aman untuk anak

1) Antihistamin generasi pertama

No Nama obat Batas Usia

1 Azatadine ≥12 tahun
2 Azlastine ≥3 tahun
3 Bromphemiramine >6tahun
4 Chlolpheniramine >2 tahun
5 Clemastine >6tahun
6 Cyproheptadine >2 tahun
7 Dexchlophemiramine >2 tahun

19
 8 Hydroxyzine < 6 tahun
9 Promethazine >2 tahun
10 Tripelennamine >1 bulan

2) Antihistamin generasi ke dua

No Nama obat Batas usia

1 Cetirizine >2 tahun
2 Fexofenadine >6 tahun
3 Loratadine >2 tahun
4 Desloratadine >12 tahun

BAB III
PENUTUP

A. Kesimpulan
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan
kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada
reseptor H-1, H-2 dan H-3.Antihistamin bekerja dengan cara menutup reseptor
syaraf yang menimbulkan rasa gatal, iritasi saluran pernafasan, bersin, dan
produksi lendir (alias ingus).Efek samping dari Antihistamin generasi pertama
yaitu alergi kardiovaskular, sistem Saraf Pusat – drowsiness, genitourinary,
gastrointestinal, respiratori. Sedangkan efek samping dari antihistamin ke dua,
yaitu alergi, SSP, respiratori, gastrointestinal.

20
B. Saran
1. Tenaga Kesehatan
Sebagai tenaga kesehatan sebaiknya lebih memahami materi ini untuk
penerapan dalam memberikan terapi yang tepat.
2. Institusi
Karena pentingnya materi ini maka sebaiknya institusi memberikan waktu
lebih untuk membahas materi ini dan sebagai sumber referensi nantinya.
3. Mahasiswa
Para mahasiswa, harus lebih memahami materi ini karena sebagai bekal
untuk memberi terapi yang benar dan baik.

DAFTAR PUSTAKA
FKUI. 2007. Farmakologi dan Terapi. Balai Penerbit FKUI, Jakarta.
http://obatantihistamin.blogspot.com/2010/12/obat-antihistamin.html
http://arintaantihistamin.blogspot.com/
http://www.majalah-farmacia.com/rubrik/one_news.asp?IDNews=393
http://habib.blog.ugm.ac.id/kuliah/histamin-dan-antihistamin/
http://milissehat.web.id/?p=1474

21