Lala Nurillah Khoirunnisa

11191020000050
19 AC
Tugas Farmakologi 2
OBAT DIABETES MELLITUS

Subkelas Farmakodinamik Farmakokinetik Interaksi Obat Kontraindikasi Efek samping

Insulin ➢ Mengaktifkan reseptor insulin Efek dapat Hipoglikemia Hipoglikemia,
➢ Kerja cepat: ➢ Mengurangi glukosa darah ditingkatkan dengan: penambahan
Lispro, aspart, ➢ Mendorong transpor dan agen antidiabetik oral berat, lipodistrofi
glulisin oksidasi glukosa, sintesis dan dapat dikurangi
➢ Kerja singkat: glikogen, lemak, dan protein; dengan kortikosteroid,
regular regulasi ekspresi gen diuretik, isoniazid,
➢ Kerja-sedang: turunan fenotiazin,
NPH hormon tiroid.
➢ Kerja lama:
detemir,
glargin

Sulfonilurea Secretagogue:insulin: Absorpsi: saluran GI. Ketersediaan Peningkatan Pasien dengan Hipoglikemia,
➢ Glipzid ➢ Menutup saluran K+ di sel beta hayati: 90-100%. Waktu konsentrasi konsentrasi plasma gangguan fungsi penambahan
➢ Glyburid ➢ Meningkatkan pelepasan insulin plasma puncak: 1-3 jam. dengan flukonazol dan hari, gagal ginjal, berat, gangguan
➢ Glimepirid ➢ Meningkatkan pembentukan Distribusi: Pengikatan protein vorikonazol. porfiria. Sebaiknya fungsi hati,
glikogen, lemak, protein plasma (albumin), Volume: 10-11 L. Peningkatan efek tidak digunakan alergi kulit,
➢ bekerja pada sel delta (δ) Metabolisme: Dimetabolisme di hati hipoglikemik dengan , pada ibu menyusui Gangguan darah
pankreas dan sel alfa (α) untuk oleh CYP2C19. nsaidpenghambat dan pada keadaan (jarang)
merangsang sekresi somatostatin Ekskresi: urin ACE, MAOI, ketoadosis
dan menekan sekresi glukagon. Waktu paruh: 2-5 jam. kloramfenikol,
➢ Meningkatkan pengambilan
glukosa ke dalam otot rangka

Glitnid Secretagogue: Insulin: Absorbsi: saluran pencernaan. Peningkatan Ketoasidosis, Hipoglikemia,

➢ Repaglinid ➢ Serupa dengan sulfonylurea
dengan tumpang-tindih pada
➢ Nateglinid tempat pengikatan
➢ Meningkatkan pelepasan insulin
dengan menghambat saluran
kalium yang sensitif terhadap
ATP dengan cara yang
bergantung pada glukosa.
Biguanid ➢ Mengurangi glukoneogenesis di
➢ Metformin hati dan ginjal
➢ Menurunkan penyerapan glukosa
di usus,
➢ Meningkatkan sensitivitas
insulin dengan meningkatkan
pengambilan glukosa perifer.
Ketersediaan hayati: 56%. metabolisme dengan gangguan fungsi reaksi
Konsentrasi puncak plasma:1 jam. penginduksi CYP3A4 hati berat, hipersinsitif,
Distribusi: Volume 31 L. (misal rifampisin, kehamilan, kemerahan,
Metabolisme: Dimetabolisme secara barbiturat, menyusui urtikaria
ekstensif di hati oleh CYP3A4 dan karbamazepin). Efek
CYP2C8 melalui oksidasi. ditingkatkan dengan
Ekskresi: Melalui feses & urin. NSAID.
Waktu paruh: 1 jam.
Absorbsi: perlahan dan tidak Peningkatan risiko Tidak dapat Gejala
sempurna dari saluran cerna. Waktu hipoglikemia dengan digunakan pada pencernaan,
konsentrasi plasma puncak: 2-3 jam. insulin dan sekretagog pasien dengan asidosis laktat
Distribusi di hati, ginjal dan saluran insulin (misalL gangguan fungsi (jarang),
pencernaan. Melintasi plasenta sulfonylurea). ginjal/hati, gagal
dasi.an jantung kongestif,
Tidak dimetabolisme. hipoksia/asidosis,
Ekskresi: Melalui urin alkoholisme
Waktu paruh eliminasi: 6,2 jam
(plasma);17,6 jam (darah).
 Subkelas Farmakodinamik Farmakokinetik Interaksi Obat Kontraindikasi Efek samping
Inhibitor Alfa- ➢ Menghambat α- glukosidase Absorpsi: saluran GI. Waktu Neomisin dan Tidak dapat Flatulensi, tinja
Glukosidase usus konsentrasi plasma puncak: 1 jam. kolestiramin dapat digunakan pada lunak, reaksi
➢ Akarbosa, ➢ Mengurangi perubahan tepung Metabolisme: Dimetabolisme meningkatkan efek pasien dengan pada kulit dan
miglitol dan disakarida menjadi melalui saluran GI, terutama oleh acarbose. Dapat gangguan fungsi fungsi hati yang
monosakarida flora mikroba dan enzim usus. menghambat absorpsi ginjal/hati, tidak normal.
➢ Mengurangi hiperglikemia Ekskresi: urin dan feses digoksin. gangguan usus
pasca-makan
Tiazolidinedion ➢ Mengatur ekspresi gen dengan Ketersediaan hayati:> 80%. Waktu Resiko hipoglikemia Tidak dapat Retensi cairan,
➢ Pioglitazon mengikat PPAR-γ dan PPAR-α konsentrasi plasma puncak: 2 jam. jika bersamaan digunakan pada edema, anemia,
➢ Rosiglitazon (Rosiglitazon hanya mengikat Volume distribusi: 0,63 L / kg. sulfonilurea, Risiko CHF, penyakit penambahan
PPAR-γ) Metabolisme: melalui isoenzim gagal jantung dan hati, berat, edema
➢ Mengurangi resistensi insulin CYP2C8 dan CYP3A4. edema dengan hipersensitivitas, macula fraktur
Ekskresi: Melalui urin & feseS. NSAID. gagal jantung, tulang pada
Waktu paruh eliminasi: 3-7 jam. ketoasidosis wanita
diabetik,
Agonis Reseptor ➢ Analog GLP-1: Mengikat Absorpsi: Penyerapan lambat Eksenatid Hipersensitivitas, Hipoglikemia,
Polipeptida ➢ Reseptor GLP-1 (subcutan). Waktu konsentrasi memperlambat ketoasidosis diare, dispepsia,
➢ Eksenatid ➢ Mengurangi penimpangan plasma puncak: 8-12 jam. pengosongan lambung diabetik, refluks
➢ Glukosa pasca-makan: Ketersediaan hayati: Sekitar 55%. sehingga dapat kehamilan, gastroesofageal,
➢ Meningkatkan pelepasan Metabolisme: Dimetabolisme secara mengurangi absorpsi menyusui. penurunan berat
➢ Insulin yang diperantarai oleh endogen melalui enzim dipeptidyl obat lainnya dalam badan, dan
➢ Glukosa, menurunkan kadar peptidase-4 (DPP-4) dan netral bentuk oral, konsumsi imunogenisitas
➢ Glukagon, memperlambat endopeptidase (NEP). obat oral 1 jam
Ekskresi: Melalui urin dan feses sebelum atau 4 jam
Waktu paruh eliminasi:13 jam. sesudah penggunaan
eksenatid.
Inhibitor Inhibitor DPP-4: Absorpsi: dari saluran GI. Meningkatnya risiko Ketoasidosis, Infeksi saluran
Dipeptidil ➢ Menghambat penguraian GLP-1, Ketersediaan hayati :87%. Waktu hipoglikemia bila gangguan fungsi napas atas,
Peptidase-4 ➢ Meningkatkan kadar GLP-1 konsentrasi plasma puncak: Kira- digunakan dalam ginjal, kehamilan, pankreatitis,
➢ Sitagliptin darah kira 1-4 jam. kombinasi dengan menyusui. reaksi alergik
➢ Mengurangi penyimpangan Metabolisme: oleh isoenzim sulfonilurea dan (jarang), edema
kadar glukosa pasca-makan: CYP3A4 dan pada tingkat yang insulin. perifer, gagal
➢ Meningkatkan pelepasan insulin lebih rendah oleh isoenzim CYP2C8 ginjal akut,
yang diperantarai oleh glukosa, menjadi metabolit yang tidak aktif. hipoglikemia..
Ekskresi: Melalui urin dan feses.
Waktu paruh terminal: 12 jam.
Analog Amilin ➢ Mengikat reseptor amylin Ketersediaan hayati 30-40%. Risiko hipoglikemia Pada pasien Mual, anoreksia,
➢ Paramlintid ➢ Mengurangi penyimpangan Dimetabolisme terutama oleh ginjal. bila dikombinasikan hipersinsitivitas, hipoglikemia,
kadar glukosa pasca-makan: Waktu paruh 48 menit dengan Acarbose gastroparesis, nyeri kepala
➢ Meningkatkan pelepasan insulin hipoglikemia
yang diperantarai oleh glukosa, ketidaksadaran
Sekuestran Asam ➢ Mengikat asam empedu Tidak terhidrolisis oleh enzim Dapat mengganggu Hipertrigliseridemi Konstipasi,
Empedu ➢ Menurunkan glukosa melalui pencernaan dan tidak diserap. penyerapan a, riwayat indigesti, flatus
➢ Kolesevelam mekanisme yang belum Ekskresi: urin. Banyak obat (vitamin pankreatitis
hidroklorida diketahui larut lemak, gliburid, Atau penyakit
levotiroksin) esofagus,
lambung, atau usus

KESIMPULAN:

Diabetes Mellitus (DM) timbul karena defisiensi sintesis dan sekresi insulin atau resisten terhadap kerja insulin. Insulin berperan mengatur
metabolisme karbohidrat, lemak dan protein. Dosis insulin disesuaikan untuk setiap individu, dengan cara meningkatkan dosis secara bertahap
tetapi dengan tetap menghindarkan terjadinya hipoglikemia. Ada 3 macam sediaan insulin, yaitu Insulin kerja cepat (lispro, aspart, glulisin), kerja
singkat (regular), kerja sedang (NPH), dan kerja lama (detemir, glargine). Selain itu, ada obat antidiabetik oral yang bisa digunakan untuk
pengobatan diabetes melitus tipe 2 (non-insulin dependent diabetes melitus, NIDDM). Beberapa subkelas antidiabetic yaitu Sulfonilurea, Glitinid,
Biguanid, Inhibitor Alfa-Glikosidase. Tiazolidinedion, Agonis Reseptor Polipeptida mirip-Glukagon (GLP-1), Inhibitor Dipeptidil Peptidase-4
(DPP-4), Analog Amiliin, Sekuestran Asam Empedu.
 DAFTAR PUSTAKA
Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmakologi Dasar dan Klinik Terjemahan Edisi 12. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC; 2014. Hal
743.
Drugbank, 2019. Drugbank: https://go.drugbank.com. Diakses pada Maret 2021.
MIMS. 2021. MIMS: https://www.mims.com/. Diakses pada Maret 2021.
PIONAS POM. 2015. Antidiabetik Oral. http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-6-sistem-endokrin/61-diabetes/612-antidiabetik-oral. Diakses pada
Maret 2021.