SEDIAAN EFFERVESCENT

Levi Puradewa, M.Farm., Apt

• ARTI EFFERVESCENT?????
 Definisi

• Tablet Effervescent adalah tablet berbuih yang

dibuat dengan cara kompresi granul yang
mengandung garam effervescent atau bahan-
bahan lain yang mampu melepaskan gas ketika
bercampur dengan air (Ansel, 1989)
Definisi
• Tablet effervescent adalah tablet
tidak bersalut, mengandung asam
dan karbonat atau bikarbonat yang
bereaksi dengan cepat pada
penambahan air dengan
melepaskan gas karbondioksida
definisi
• Tablet effervescent merupakan salah
satu bentuk sediaan tablet dengan
cara pencampuran bahan-bahan aktif
dalam campuran asam-asam organik
seperti asam sitrat atau asam tartrat
dan natrium bikarbonat.
• Pencampuran asam-asam organik dan
natrium bikarbonat dapat memberikan
rasa segar ketika tablet effervescent
dikonsumsi
Keuntungan Tablet effervescent
1. Penyiapan larutan dalam waktu seketika dan
mengandung dosis yang tepat
2. Rasa menyenangkan karena karbonasi membantu
menutupi rasa yang tidak enak
3. Dapat diberikan pada pasien yang sulit menelan
kapsul atau tablet
4. Tablet biasanya cukup besar dan dapat dikemas
secara individual sehingga bisa menghindari
masalah ketidakstabilan zat aktif dalam
penyimpanan.
5. Mudah penggunaanya.
6. Bentuk sediaan dengan dosis terukur tepat.
Kerugian Tablet Effervescent
1. Kesukaran mencapai produk yang
stabil secara kimia
2. Kelembaban udara selama
pembuatan produk mungkin sudah
cukup untuk memulai reaksi
effervescent
BAHAN AKTIF
• Beberapa kategori bahan aktif yang
dibuat sediaan effervescent
1. Zat aktif yang sulit dicerna atau
dirusak di lambung
Contohnya Ca2CO3. dalam Bentuk
TABLET atau SERBUK kalsium
karbnat larut dalam asam lambung
dan di absorpsi ke sistem sirkulasi.
• Akan tetapi dalam GI senyawa ini akan
melepaskan gas CO2. pada pasien lansia
dimana tingkat keasaman dalam GI
berkurang, kalsium karbonat kemungkinan
melewati GI tanpa terdisolusi dan
menyebabkan konstipasi. Formulasi kalsium
karbonat dalam sediaan effervescent
memberikan keuntungan : dalam bentuk
terlarut sempurna sebelum digunakan
sehingga siap untuk diabsorpsi tidak
menimbulkan gas CO2 dalam lambung, juga
resiko terjadinya konstipasi.
2. Zat aktif yang sensitif pH
Misalnya asam-asam amino dan antibiotik.
Dalam pH lambung senyawa tersebut dapat
terdenaturasi, kehilangan aktivitas biologi,
atau menyebabkan bentuk tidak aktif.
Komponen tablet effervescent dapat
bertindak sebagai buffer sehingga pH GI
meningkat. Efek pendaparan GI melalui
karbonasi ini akan menginduksi
pengosongan lambung lebih cepat sehingga
absorpsi zat aktif menjadi minimum.
3. Zat aktif yang memerlukan dosis
besar.
Umumnya ukuran tablet effervescent
lebih besar dibandingkan tablet
konvensional dengan bobot tablet 5 gr
4. Zat aktif yang sensitif terhadap
cahaya, lembab dan oksigen.
Misalnya vitamin. Tab effervescent
mensyaratkan lembab < 0,5%. Untuk
menghindari kontak dengan atmosfer,
tablet effervescent dikemas dengan
alumunium
• Parameter penting dalam pemilihan zat
aktifa dan bahan tambahan adalah
1. KANDUNGAN AIR.
Untuk itu bahan tambahan yang dipilih
sebaiknya dalam bentuk ANHIDRAT, dengan
sedikit atau tanpa lembab yang diadsorpsi,
atau dengan molekul air yang terikat pada
bentuk HIDRAT yang stabil karena air
dibutuhkan sedikit untuk kebutuhan mengikat
granul karena granul yang terlampau kering
tidak dapat dikempa.
2. KELARUTAN
Sifat bahan baku yang penting dalam
tablet effervescent. Jika komponen tidak
larut, reaksi effervescent tidak akan
terjadi dan tablet tidak terdesintegrasi
secara cepat. Kecepatan kelarutan lebih
penting daripada kelarutan karena zat
yang terlarut lambat dapat menghalangi
desintegrasi tablet dan menghasilkan
residu yang tidak disukai.
Reaksi kimia larutan effervescent
Asam–basa tablet effervescent terdiri dari asam sitrat, asam
fumarat dan natrium karbonat. Reaksi antara asam sitrat dan
natrium karbonat (1) serta asam fumarat dan natrium karbonat (2)
dapat dilihat sebagai berikut

Reaksi diatas menunjukkan bahwa untuk menetralisir satu molekul

asam sitrat dibutuhkan 3 molekul natrium bikarbonat (NaHCO3)
sedangkan untuk menetralisir satu molekul asam tartrat
dibutuhkan 2 molekul natrium bikarbonat
• Reaksi diatas tidak dikehendaki
terjadi sebelum effervescent
dilarutkan, oleh karena itu kadar air
bahan baku dan kelembaban
lingkungan perlu dikendalikan tetap
rendah untuk mencegah penguraian
dan ketidakstabilan produk
Metode pembuatan tablet
effervescent
• granulasi basah,
Faktor yang
• granulasi kering dan mempengaruhi metode
pembuatan adalah
• kempa langsung. dosis dan sifat zat
aktifnya
GRANULASI BASAH
1. Cara Pemanasan
Melibatkan pembebasan air dari
bahan dalam bentuk hidrat pada suhu
yang rendah untuk membentuk masa.
Bahan yang sering digunakan adalah
asam sitrat hidrat.
2. Granulasi dengan cairan reaktif
Bahan penggranulasi yg efektif a/ air. Proses
berdasarkan penambahn sedikit air (0,1 -0,5%) yang
disemprotkan pada campuran yang dipilih (harus
dapat membebaskan air yang diadsorpsi ke sisa dari
komponen yang lain daripada mengadsorbsi dan
mengikatnya secara internal). Granul yang masih
lembab ditransfer ke mesin tablet masuk ke dalam
oven terjadi proses pengeringan untuk
menghilangkan air atau mengikatnya secara internal
sebagai air kristal sehingga tablet menjadi stabil ,
kerugiannya tidak dapat digunakan untuk bahan yang
rentan terhadap lembab/panas.
3. Granulasi dengan cairan non reaktif
Cairan yang digunakan adalah etanol/ isopropanol.
Cairan ditambahkan perlahan-lahan ke dalam
campuran pada mesin pencampur. Pengikat
ditambahkan dalam bentuk kering dan kemudian
masa dibasahi. PVP dilarutkan dalam cairan
penggranulasi sebelum penambahan ke dalam masa.
Cara ini lebih efektif dan efek negatifnya lebih sedikit
daripada PVP ditambahkan sebgai pengikat kering .
Setelah masa dibasahi semua masa granul
dimasukkan ke dalam oven lalu dikeringkan.
Kemudian ukuran partikel dikurangi lagi baru dicetak.
GRANULASI BASAH PADA PEMBUATAN TAB
EFFERVESCENT
• ADANYA PEMISAHAN ANTARA GRANUL
ASAM DAN BASA.
• Prinsip dari metode ini adalah dengan
memisahkan antara granul asam dan granul
basa, kemudian masing-masing granul
dibasahi dengan larutan pengikat sampai
mendapat tingkat kebasahan tertentu. Granul
kemudian diayak dengan ukuran tertentu,
setelah proses pengayakan granul
dikeringkan. Granul yang telah kering
kemudian diayak kembali sebelum dicetak
menjadi tablet. TUJUANNNYA APA ?
KEUNTUNGAN GRANULASI BASAH
1. Meningkatkan kohesifitas dan kompresibilitas
serbuk, sehingga granul yang dihasilkan dapat
dibuat tablet dengan jalan mengempa sejumlah
granul pada tekanan kompresi tertentu,
mempunyai penampilan bagus, cukup keras dan
tidak rapuh.
2. Mencegah terjadinya segregasi komponen
penyusun tablet yang telah homogen selama
proses pencampuran.
3. Zat yang bersifat hidrofob, dapat memperbaiki
kecepatan pelarutan obat dengan cara
menambahkan cairan pelarut yang cocok pada
bahan pengikat
GRANULASI KERING
• 1. Cara Slugging
Dibuat bongkah –bongkah tablet
berukuran besar menggunakan mesin
tablet kemudian tablet dihaluskan
menjadi ukuran granul yang
dikehendaki
• 2. cara kompaktor
Menggunakan mesin khusus rol
kompaktor yang mengempa serbuk
remix menjadi bentuk pita/lempeng
diantara dua rol yang berputar
berlawanan. Bahan dihaluskan
menjadi granul dalam mesin granul
GRANULASI KERING PADA PEMBUATAN
TAB EFFERVESCENT
• Pada proses granulasi kering
natrium karbonat sebagai sumber
basa ditambahkan sebelum tablet
efervesen dicetak bersama dengan
lubrikan, agar reaksi efervesen dini
tidak terjadi pada saat granulasi.
KEUNTUNGAN GRANULASI KERING

• Kelebihan metode granulasi kering

dibandingkan metode granulasi
basah adalah peralatan dan ruang
yang dibutuhkan lebih sedikit,
energi yang dibutuhkan lebih kecil
dan lebih murah.
Kekurangan granulasi kering
1. Dibutuhkan mesin tablet
bertekanan tinggi (heavy duty
tablet press),
2. distribusi warna tidak homogen,
3. timbul banyak debu, dan
4. berpotensi meningkatkan
kontaminasi
KEMPA LANGSUNG
• Pembuatan tablet efervesen
dengan mengempa langsung
campuran zat aktif dan eksipien
kering tanpa perlakuan awal terlebih
dahulu.
• Keuntungan : lebih cepat, praktis
dan mudah pengerjaanya.
Kempa langsung
• Material yang dapat dikempa
langsung hanya material yang
mempunyai sifat alir dan
kompresibilitas yang baik
Evaluasi Granul Effervescent
• kadar air granul (kadar air untuk
granul kurang dari 5% )
• daya alir granul,
• sudut diam, dan
• kompresibilitas granul.
Uji Sifat Fisis Tablet

• keseragaman bobot
dipengaruhi oleh sifat alir, distribusi
ukuran partikel dan variasi punch
• Uji Kekerasan
Semakin besar tekanan yang
diberikan semakin keras tablet yang
dihasilkan
Uji sifat fisis tablet
Uji Kekerasan dan Friabilitas
• Uji kekerasan dilakukan terhadap 20 tablet yang
masing-masing diuji dengan alat Hardness Tester
dengan satuan kp
• friabilita ditimbang 10 tablet yang telah dibebaskan
debunya kemudian dimasukkan kedalam alat Friabilator.
• Alat dijalankan dengan kecepatan 25 rpm selama 4
menit, tablet dikeluarkan, dibersihkan dan ditimbang
kembali untuk mengetahui perbedaan berat sebelum
dan sesudah diuji keregasan kemudian dihitung
persentasenya.

• Kerapuhan di atas 1% menunjukkan tablet yang rapuh

dan dianggap kurang baik
Uji sifat fisis tablet
• Waktu larut
 Diambil 3 tablet kemudian diuji satu persatu dalam
suatu gelas yang dapat merendam seluruh bagian
tablet, ditambahkan aquadest sampai volume 200 ml
kemudian ditentukan waktu larutnya mulai dari tablet
dimasukkan dalam gelas hingga tablet habis larut,
waktu larut tablet effervescent yaitu kurang dari 5
menit pada suhu 25 C.

• dapat dipengaruhi oleh jumlah bahan yang tidak larut

air dan bahan pengikat yang terlalu banyak serta
kekerasan tablet yang berlebihan.
• waktu larut yang baik 1-2 menit
Uji sifat fisis tablet
• Uji Tinggi Buih
Diambil 1 tablet kemudian dilarutkan
dalam 200 mL air. Diukur tinggi buih
yang dihasilkan kemudian dicatat
waktu waktu tablet pada saat mulai
berbuih hingga tablet effervescent
tidak menghasilkan buih lagi.
Uji sifat fisis tablet
• Uji Derajat Keasaman
Pengukuran pH dilakukan dengan
menggunakan pH meter. Dilakukan
dengan cara satu tablet effervescent
yang dibuat dilarutkan dalam 200 ml
air kemudian diukur pH nya
Bahan Tambahan Dalam Pembuatan
Tablet Effervescent

• Sumber Asam
• sumber Karbonat
• Bahan pengikat
• Bahan pengisi
• Bahan pelicin
• Bahan perasa, pemanis dan
pewarna
Sumber asam
• asam makanan (asam sitrat, asam
tartrat, asam malat, asam fumarat,
asam adiptat dan asam suksinat)
• asam anhidrat ( asam suksinat
anhidrat dan asam sitrat anhidrat)
• asam garam ( natrium dihirogen
pospat, dinatrium dihirogen piropospat,
garam asam sitrat dan natrium asam
sulfit)
Sumber karbonat
• Sumber karbonat untuk
effervescent meliputi natrium
bikarbonat, natrium karbonat,
potassium karbonat, natrium
sesquikarbonat, natrium glisin
karbonat, L-lisin karbonat, arginin
karbonat
Bahan pengikat
• Mempengaruhi kekompakan tablet
• Bahan pengikat yang efektif untuk
tablet effervescent adalah PVP
• Konsentrasi yang digunakan 0,5 -
5%
Bahan pengisi
• untuk memperbesar volume tablet
sehingga diperoleh ukuran yang
sesuai.
• Syarat : inert,non-higroskopis, larut
air, memiliki kompaktibilitas yang
baik, rasanya dapat diterima, dan
murah
Bahan pelicin
• Agar tablet tidak lengket pada
cetakan
• Yang ideal digunakan : PEG
• CONTOH SELAIN PEG ????
Contoh formulasi tablet effervescent
 TUGAS

• 1. JELASKAN 3. Sebutkan bahan

KEUNTUNGAN dan pembentuk tablet
kerugian TABLET
EFFERVESCENT effervescent
• 2. sebutkan uji sifat fisik tab 4. Jelaskan definisi tablet
effervescent effervescent