PENGANTAR

FARMAKOLOGI
 DEFINISI
● Farmakologi: Adalah ilmu yang mempelajari
pengetahuan obat dan seluruh aspeknya, yaitu
sifat kimiawi dan fisiknya, aktifitas fisiologisnya,
dan nasibnya dalam organisme hidup
● Farmakologi Klinik : Menyelidiki semua interaksi
ini antara obat dan khususnya tubuh manusia
serta penggunaannya dalam pengobatan
penyakit.
● Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat
untuk mengobati penyakit atau gejala-gejalanya.
Penggunaan ini didasarkan atas pengetahuan
tentang hubungan atara khasian obat dan
sifat-sifat fisiologi atau mikrabiologi dari penyakit.
Cakupan Farmakologi
● Farmakokinetika
● Farmakodinamika
FARMAKOKINETIKA
● Adalah proses pergerakan obat untuk mencapai
tempat kerjanya. Dengan kata lain farmakokinetika
adalah proses yang dilakukan oleh tubuh terhadap
obat. Ada Empat proses yang dilalui obat sebelum
mencapai tempat kerjanya yaitu :
- Absorbsi
- Distribusi
- Metabolisme
- Ekskres
ABSORBSI OBAT
● Adalah pergerakan partikel-partikel obat dari tempat
pemberiannya (saluran gastrointestinal atau dari otot
pada pemberian im) ke dalah aliran darah atau
cairan tubuh. Absorbsi obat dapat terjadi dengan
tiga cara yaitu:
- Absorbsi Aktif
- Absorbsi Pasif
- Pinositosis
Absorbsi Aktif
● Absorbsi aktif adalah penyerapan obat
melalui permukaan vili mukosa saluran
cerna. Proses absorbsi aktif membutuhkan
pembawa (Carrier) untuk melawan
perbedaan konsentrasi Contohnya : Garam
garam seperti Lithium, kalium
●
Absorbsi Pasif
● Adalah pergerakan obat masuk ke pembuluh
darah atau cairan tubuh melalui proses diffusi
(pergerakan dari konsentrasi tinggi ke
konsentrasi rendah). Proses diffusi ini tidak
memerlukan energi. Contohnya obat
golongan alkaloida
Pinositosis
● Adalah proses absorbsi dimana obat
menembus membran dengan proses
“Menelan”
● Obat yang mengalami proses ini adalah
obat-obat yang mempunyai berat molekul
besar seperti polipeptida. Contoh : Vaksin
Polio
●
Absorbsi Obat Dipengaruhi
Oleh
●
● - Faktor Formulasi Obat
● -Stabilitas Obat terhadap asam lambung dan
enzim pencernaan
● -Ada atau tidaknya makanan di dalam
saluran cerna
● - Motilitas Saluran Cerna
● - Derajat First Pass Metabolisme
Bioavailabilitas
● adalah istilah yang digunakan untuk
menggambarkan proporsi dari obat yang diberikan
yang mencapai aliran darah. Bila obat diberikan
secra intravena, maka bioavailabilitasnya adalah
100% (F=1) sedangkan untuk obat-obat oral,
bioavailabilitasnya bervariasi, tergantung jumlah
obat yang di absorbsi dan adanya faktor-faktor yang
berpengaruh.
Distribusi Obat
● Adalah proses dimana obat menjadi berada dalam
cairan tubuh dan jaringan tubuh. Distribusi obat
terjadi bila sudah terjadi absorbsi, dimana obat telah
mencapai sirkulasi darah.
● Ketika obat didistribusikan, obat akan berikatan
dengan protein plasma. Derajat ikatan dengan
protein plasma ini berbeda-beda, ada obat yang
derajat ikatannya tinggi, misal diazepam (98%), ada
juga yang derajat ikatannya dengan protin plalsma
sangat rendah contohnya aspirin (49%).
Distribusi Obat (Lanj)
● Fraksi obat yang berikatan dengan protein
plasma bersifat inaktif, artinya dia tidak
memberikan efek secara farmakologis.
Hanya obat-obat yang bebas atau yang tidak
berikatan dengan protein plasma yang
bersifat aktif dan dapat menimbulkan respon
farmakologis.
Metabolisme Obat
● Hati adalah tempat utama untuk metabolisme
obat, organ lain yang juga marupakan tempat
metabolisme obat adalah saluran
gastointestinal dan paru-paru . Metabolisme
dapat merubah obat menjadi aktif atau
inaktif.
Metabolisme Obat (Lanj)
● Beberapa obat di ubah oleh enzim hati menjadi
metabolit aktif, menyebabkan peningkatan respon
farmakologik. Meskipun demikian kadang-kadang
metabolisme obat dapat menghasilkan metabolit
yang lebih aktif secara farmakologis. Contohnya
levodopa (suatu obat antiparkinson) di hati akan
diubah menjadi dopamin yang aktif secara
farmakologis.
● Efek utama yang dihasilkan dari metabolisme obat
adalah : Membuat obat menjadi lebih larut air
(hidrofilik). Setelah proses ini obat akan di
ekskresikan melalui ginjal.
Eliminasi Obat
● Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal, rute lain
adalah melalui empedu, paru-paru, saliva, keringat dan air susu
ibu.
● Obat dalam bentuk bebas (tidak terikat protein), yang larut air akan
di filtrasi oleh ginjal.
● PH Urine dapat mempengaruhi ekskresi obat. Obat-obat yang
bersifat asam akan lebih cepat diekskresikan melalui urine bila
urine bersifat basa. Contohnya aspirin, suatu asam lemah, akan
lebih mudah diekskresikan bila di minum bersama natrium
bikarbonat.
● Oleh sebab itu Na Bikarbonat sering digunakan pada kasus
keracunan aspirin. Sebaliknya vitamin C dapat membuat urine
menjadi asam, sehingga menghambat ekskresi aspirin.
Eliminasi Obat
● Waktu paruh ekskresi (t ½) adalah waktu yang
dibutuhkan oleh suatu obat untuk mecapai separuh
konsentrasi obat yang di eliminasi. Metabolisme dan
ekskresi dapat mempengaruhi waktu paruh obat.
Contohnya pada kelainan fungsi hati dan ginjal,
waktu paruh obat akan menjadi lebih lama. Bila obat
diberikan secara terus-menerus, maka dapat terkadi
penumpukan obat di dalam tubuh.
●
Penerapan Farmakokinetika
1. Memperkirakan kadar obat dalam plasma , jaringan
dan urine sebagai dasar untuk pengaturan dosis
2. Menghitung pengaturan dosis optimum untuk setiap
pasien secara individual
3. Menghubungkan konsentrasi obat dengan aktivitas
farmakologik
4. Menilai perbedaan laju absorbsi obat dengan perbedaan formula
5. Menggambarkan perubahan penyakit yang mempengaruhi laju
absorbsi, distribusi dan metabolisme obat
6. Memperkirakan kemungkinan akumulasi obat
7. Menjelaskan interaksi obat