Anda di halaman 1dari 17

Nama : Helma Nurija

NIM : 2148401021
Kelas : Tingkat 2 Reguler 1
Hari/tanggal : Senin, 31 Oktober 2022
Mata Kuliah : Praktikum Farmakologi 1
Dosen Pengampu : dr. Dwi May Indriyani, M. Si

PRAKTIKUM FARMAKOLOGI 1
“Obat-obat pada Kardiovaskuler”

➢ OBAT GLIKOSIDA JANTUNG


Glikosida jantung merupakan senyawa metabolit sekunder yang terdapat dalam
tanaman yang telah digunakan sejak dahulu sebagai obat untuk aritmia dan
gagal jantung. Glikosida jantung sering disebut steroid jantung.

1. DIGOXIN
• Indikasi: Pengobatan gagal jantung (HF) ringan hingga sedang (atau
stadium C seperti yang direkomendasikan oleh ACCF/AHA), fibrilasi
atrium (kontrol laju)

• Dosis: Dosis: oral 1-1,5 mg/24 jam Dosis penunjang, 62,5–500 mcg
sehari tergantung pada fungsi ginjal, dan pada fibrilasi atrial, pada
respon denyut jantung.

• Kontraindikasi: Hipersensitif terhadap digoxin (jarang) atau bentuk


digitalis lainnya, atau komponen formulasi apa pun; fibrilasi ventrikel

• Efek samping/ROTD: Efek Samping Insiden tidak selalu dilaporkan


Kardiovaskular: Irama sambungan dipercepat, asistol, takikardia atrium
dengan atau tanpa blok, disosiasi AV, edema wajah blok jantung derajat
pertama, kedua (Wenckebach), atau blok jantung, perpanjangan PR,
PVC (terutama bige miny atau trigemini), depresi segmen ST, takikardia
ventrikel atau fibrilasi ventrikel

• Mekanisme Kerja: Gagal jantung: Penghambatan pompa


natrium/kalium ATPase di sel miokard menyebabkan peningkatan
sementara natrium intraseluler, yang pada gilirannya mendorong
masuknya kalsium melalui pompa pertukaran natrium-kalsium yang
menyebabkan peningkatan kontraktilitas.
Aritmia supraventrikular: Penekanan langsung konduksi nodus AV
untuk meningkatkan periode refrakter efektif dan menurunkan
kecepatan konduksi efek inotropik positif, meningkatkan tonus vagal,
dan menurunkan laju ventrikel menjadi aritmia atrium cepat. Fibrilasi
atrium dapat menurunkan sensitivitas dan meningkatkan toleransi
terhadap konsentrasi digoksin serum yang lebih tinggi.

• Farmakodinamik:
➢ Onset kerja: Kontrol denyut jantung: Oral: 1-2 jam; IV: 5-60
menit.
➢ Efek puncak: Kontrol detak jantung: Oral: 2-8 jam; IV: 1-6 jam
Catatan: Pada pasien dengan fibrilasi atrium, waktu rata-rata
untuk mengontrol laju ventrikel dalam satu penelitian adalah 6
jam (kisaran: 3-15 jam)
➢ Durasi: Dewasa: 3-4 hari

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Dengan difusi pasif tak jenuh di usus halus bagian
atas; makanan dapat menunda, tetapi tidak mempengaruhi
tingkat penyerapan
➢ Distribusi: Fungsi ginjal normal: 6-7 L/kg
➢ Volume Distribusi: Luas ke jaringan perifer, dengan fase
distribusi yang berbeda yang berlangsung 6-8 jam;
terkonsentrasi di jantung, hati, ginjal, otot rangka, dan usus.
Konsentrasi jantung/serum adalah 70:1.
➢ Metabolisme: Melalui hidrolisis gula berurutan di dalam stoma
➢ Ekskresi: Melalui urine

• Bentuk Sediaan:
1. DIGOXIN 0.25 MG 10 TABLET

2. DIGOXIN INJECTION 0,5 mcg/2 ml


2. DIGITOXIN
• Indikasi: Untuk pengobatan dan pengelolaan insufisiensi jantung
kongestif, aritmia dan gagal jantung.

• Dosis: Penunjang, 100 mcg sehari atau 2 hari sekali; bila perlu dapat
dinaikkan sampai 200 mcg sehari

• Kontraindikasi: Hipersensitif terhadap digoxin (jarang) atau bentuk


digitalis lainnya, atau komponen formulasi apa pun; fibrilasi ventrikel

• Efek samping/ROTD: Efek Samping Insiden tidak selalu dilaporkan


Kardiovaskular: Irama sambungan dipercepat, asistol, takikardia atrium
dengan atau tanpa blok, disosiasi AV, edema wajah blok jantung derajat
pertama, kedua (Wenckebach), atau blok jantung, perpanjangan PR,
PVC (terutama bige miny atau trigemini), depresi segmen ST, takikardia
ventrikel atau fibrilasi ventrikel

• Mekanisme Kerja: Digitoxin menghambat pompa membran Na-K-


ATPase, menghasilkan peningkatan konsentrasi natrium dan kalsium
intraseluler. Peningkatan konsentrasi kalsium intraseluler dapat
meningkatkan aktivasi protein kontraktil (misalnya, aktin,
miosin). Digitoxin juga bekerja pada aktivitas listrik jantung,
meningkatkan kemiringan depolarisasi fase 4, memperpendek durasi
potensial aksi, dan menurunkan potensi diastolik maksimal.

• Farmakodinamik:

➢ Bioavailabilitas oral digitoksin mendekati 100%


➢ Waktu paruh lebih lama dari digoxin; efek toksik, yang mirip
dengan digoxin, lebih tahan lama (Dari Martindale, The Extra
Pharmacopoeia, 30th ed, p665). Waktu paruhnya 4-7 hari.
➢ Eliminasi di hati sehingga berguna pada pasien dengan fungsi
ginjal yang buruk atau tidak menentu, meskipun sekarang jarang
digunakan dalam praktik. Digitoxin tidak memiliki kekuatan
bukti yang dimiliki digoxin dalam pengelolaan gagal jantung.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: usus halus
➢ Distribusi: Fungsi ginjal normal: 6-7 L/kg
➢ Volume Distribusi: 0,6 liter/kg
➢ Metabolisme: Melalui hidrolisis gula berurutan di dalam stoma
➢ Ekskresi: Melalui hati

• Bentuk Sediaan:
1. Digitaline Welcker Tab 0.1mg
3. OUABAIN
• Indikasi: Untuk pengobatan fibrilasi atrium dan flutter dan gagal jantung

• Dosis: Dosis digunakan dalam resep dokter dan tidak boleh dijual bebas.

• Kontraindikasi: Ouabain dikontraindikasikan dalam kondisi seperti Blok


jantung , penyakit katup aorta , miokarditis akut , Kardiomiopati , Cor
pulmonale , Perikarditis .

• Efek samping/ROTD: Reaksi merugikan simtomatik yang dihasilkan oleh


Ouabain kurang lebih dapat ditoleransi dan jika menjadi parah, mereka
dapat diobati secara simtomatik, ini termasuk Mual, Mual dan muntah,
Denyut tidak teratur, Blok jantung.

• Mekanisme Kerja: Ouabain menghambat pompa membran Na-K-ATPase,


menghasilkan peningkatan konsentrasi natrium dan kalsium
intraseluler. Peningkatan konsentrasi kalsium intraseluler dapat
meningkatkan aktivasi protein kontraktil (misalnya, aktin, miosin). Ouabain
juga bekerja pada aktivitas listrik jantung, meningkatkan kemiringan
depolarisasi fase 4, memperpendek durasi potensial aksi, dan menurunkan
potensi diastolik maksimal.

• Farmakodinamik: Ouabain, glikosida jantung mirip dengan digitoksin,


digunakan untuk mengobati gagal jantung kongestif dan aritmia
supraventrikular karena mekanisme masuk kembali, dan untuk mengontrol
laju ventrikel dalam pengobatan fibrilasi atrium kronis.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan oral Ouabain ditemukan 2,5% ± 2,5.
Volume distribusi ditemukan 10 l.kg-1
➢ Tidak ada katan protein plasma
➢ Metabolisme: hati.
➢ Waktu paruh plasma adalah 22 jam.

• Bentuk Sediaan:
1. Sediaan Tablet
➢ OBAT SYOK JANTUNG
Syok terjadi ketika tubuh Anda mengalami kejutan karena tidak memiliki cukup darah
dan oksigen untuk menjaga fungsi organ serta jaringan tubuh dengan baik.

1. DOBUTAMIN
• Indikasi: Pengobatan gagal jantung akut

• Dosis:

Dewasa: 2,5-10 mcg/kg/mnt. Kisaran dosis 0,5-40 mcg/kg/menit dapat


diberikan. Sesuaikan sesuai dengan tekanan darah pasien, denyut jantung,
curah jantung dan urin.
Anak: Neonatus hingga 18 tahun Awalnya, 5 mcg/kg/mnt, sesuaikan
dengan 2-20 mcg/kg/mnt sesuai respons.

• Kontraindikasi: Stenosis subaortik hipertrofik idiopatik (IHSS),


feokromositoma.

• Efek samping/ROTD: Peningkatan denyut jantung, detak jantung ektopik,


angina, nyeri dada, palpitasi, peningkatan tekanan darah, ruam kulit,
demam, eosinofilia, bronkospasme, parestesia, mual, muntah, sensasi
kesemutan, sesak, demam, sakit kepala, kram kaki ringan; pruritus pada
kulit kepala ; flebitis di tempat inj. Jarang, takikardia ventrikel,
hipokalemia.

• Mekanisme Kerja: Dobutamin digunakan sebagai agen farmakologis dan


memiliki efek ionotropik dan kronotropik tergantung pada dosisnya. Karena
efek inotropiknya pada miokardium melalui pengikatan dan pengaktifan
reseptor beta-1 secara selektif. [7] Obat ini diindikasikan secara klinis untuk
gagal jantung kongestif dekompensasi karena efek simpatomimetik. Efek
ionotropik Dobutamin meningkatkan kontraktilitas, menyebabkan
penurunan volume akhir sistolik dan, oleh karena itu, meningkatkan volume
sekuncup. Peningkatan volume sekuncup menyebabkan augmentasi curah
jantung jantung.

• Farmakodinamik:
Dobutamin memberikan efek inotropik positif pada miokardium dengan
merangsang reseptor 1 -adrenergik, sehingga meningkatkan kontraktilitas
miokard, stroke vol dan curah jantung

• Farmakokinetika:
➢ Onset: Kira-kira 2 menit.
➢ Durasi: <10 menit.
➢ Penyerapan: Tidak aktif bila diberikan secara oral.
➢ Metabolisme: Dimetabolisme di hati; diubah menjadi 3- O -
metildobutamin oleh COMT dan melalui konjugasi oleh asam
glukuronat.
➢ Ekskresi: Terutama melalui urin; melalui feses (dalam jumlah
kecil). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 2 menit.

• Bentuk Sediaan:
1. DOBUTAMINE-HAMELN AMPUL (Dobutamin HCL 12,5

mg/ml)

2. DOMINIC Vial 250 mg/5 ml

2. DOPAMIN
• Indikasi: Pengobatan hipotensi, curah jantung rendah, perfusi organ vital
yang buruk; digunakan untuk meningkatkan tekanan arteri rata-rata pada
pasien syok septik yang tetap hipotensi setelah ekspansi volume yang
memadai

• Dosis: Dewasa: dosis awal dopamin suntik 2 – 5 mcg/kg/BB (berat badan)


per menit yang diberikan melalui infus. Dosis dapat ditingkatkan bertahap
hingga 5 – 10 mcg/kg/BB per menit. Dalam kondisi syok parah, dosis bisa
ditingkatkan hingga 20 – 50 mcg/kg/BB per menit.

• Kontraindikasi: pada pasien pheochromocytoma, fibrilasi ventrikel dan


takiaritmia yang belum terkoreksi, serta bila terdapat riwayat
hipersensitivitas terhadap obat.

• Efek samping/ROTD: mual dan muntah, vasokontriksi perifer, hipotensi,


hipertensi, takikardia.
• Mekanisme Kerja: Katekolamin endogen, bekerja pada neuron
dopaminergik dan adrenergik. Dosis rendah merangsang terutama reseptor
dopaminergik, menghasilkan vasodilatasi ginjal dan mesenterika; dosis
yang lebih tinggi merangsang reseptor beta1-adrenergik dan dopaminergik,
menghasilkan stimulasi jantung dan vasodilatasi ginjal; dosis besar
merangsang reseptor alfa-adrenergik
• Farmakodinamik: Farmakodinamik dopamin tergolong unik sebab
dopamin bekerja pada tiga reseptor, yakni reseptor alfa 1 dan beta 1
adrenergik, reseptor dopaminergik yang pengaktifannya bergantung pada
dosis dopamin yang digunakan. Pada dosis rendah, 0,5–2 μg/kgBB/menit,
dopamin bekerja pada reseptor dopaminergik D1 dan D2.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Onset: 5 menit (dewasa). Durasi: <10 menit
➢ Distribusi: Vd: 1,8-2,45 L/kg
➢ Metabolisme: Dimetabolisme di hati, ginjal, dan plasma oleh
monoamine oxidase dan catechol-O-methyl transferase. Metabolit:
Norepinefrin (aktif), metabolit tidak aktif
➢ Eliminasi: Waktu paruh: 2 menit
➢ Ekskresi: Urine (80%)

• Bentuk Sediaan:

1. DOPAC (Dopamine HCL Ampul 40 mg/ml)

➢ OBAT VASODILATOR
Vasodilator merupakan salah satu jenis golongan obat yang digunakan sebagai
pelebar pembuluh darah supaya aliran darah lebih lancar, dan tidak memberatkan
jantung saat memompa darah. Obat ini bekerja dengan cara mempengaruhi secara
langsung kerja otot – otot polos dari dinding pembuluh darah, baik vena ataupun arteri.
Hal tersebut menyebabkan ruang dalam pembuluh darah menjadi lebih lebar.

1. EFINEPRIN
• Indikasi: henti jantung (untuk resusitasi jantung-paru).

• Dosis: epinefrin 1:10.000 (1 mg/10 mL) dalam dosis 10 mL secara injeksi


intravena sentral.

• Kontraindikasi: Hipertensi yang sudah ada sebelumnya; penyakit


pembuluh darah oklusif; glaukoma sudut tertutup (tetes
mata); hipersensitivitas; aritmia jantung atau takikardia. Bila digunakan
selain anestesi lokal: Prosedur yang melibatkan jari, telinga, hidung, penis
atau skrotum.
• Efek samping/ROTD: ansietas, tremor, takikardi, sakit kepala, ekstremitas
dingin; pada dosis berlebih aritmia, pendarahan otak, edema paru, mual,
muntah, berkeringat, letih, hipoglisemia.

• Mekanisme Kerja: Efek alpha-adrenergik yang kuat, yang menyebabkan


peningkatan cardio output dan HR, penurunan perfusi ginjal dan PVR, dan
efek variabel pada BP, mengakibatkan vasokonstriksi sistemik dan
peningkatan permeabilitas vaskular. Efek beta1- dan beta2-adrenergik yang
kuat, menghasilkan relaksasi otot polos bronkus. Efek relaksasi sekunder
pada otot polos lambung, usus, rahim, dan kandung kemih

• Farmakodinamik:
➢ Onset: SC: kira-kira 5-10 menit; inhalasi: kira-kira 1
menit; berangsur-angsur konjungtiva: TIO menurun kira-kira 1 jam.
➢ Durasi: Efek pada mata: 12-24 jam.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Onset: 5-10 menit (SC); 1 menit (inhalasi) dan durasi:
4 jam
➢ Metabolisme: dimetabolisme oleh MAO dan COMT di neuron
adrenergik. Metabolit: Metadrenalin, konjugat sulfat, dan turunan
hidroksi asam mandelat (tidak aktif)
➢ Ekskresi : Urine

• Bentuk Sediaan:
1. PHINEV (Efineprin 1 mg/ml)

2. NOREEFINEPRIN
• Indikasi: Keadaan hipotensi akut intravena

• Dosis:
Dewasa: Sebagai basis norepinefrin: Awalnya, 0,4-0,8 mg/jam diberikan
melalui infus. Kemudian titrasi dosis dalam langkah 0,05-0,1 mcg/kg/menit
untuk mempertahankan normotensi atau mencapai tekanan darah arteri rata-
rata yang memadai tergantung pada kondisi pasien.
Lansia: Dosis awal harus pada kisaran dosis akhir yang rendah.
• Kontraindikasi: Hipertensi. Kehamilan. Pasien dengan trombosis vaskular
perifer atau mesenterika kecuali diperlukan sebagai prosedur penyelamatan
jiwa.

• Efek samping/ROTD: Hipertensi, sakit kepala, iskemia perifer,


bradikardia, aritmia, kecemasan, nekrosis kulit (dengan ekstravasasi),
dispnea, kesulitan pernapasan.

• Mekanisme Kerja: Norepinefrin adalah simpatomimetik kerja langsung


yang merangsang reseptor 1 - dan -adrenergik. Efek -agonisnya
menyebabkan vasokonstriksi, sehingga meningkatkan tekanan darah
sistolik dan diastolik dengan refleks perlambatan denyut jantung.

• Farmakodinamik:
➢ Onset: Cepat.
➢ Durasi: Pendek; berhenti dalam 1-2 menit setelah penghentian infus.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Oral: Hancur di saluran GI; SC: Kurang diserap.
➢ Distribusi: Terutama terlokalisasi di jaringan saraf
simpatik; melewati plasenta tetapi tidak melewati sawar darah otak.
➢ Metabolisme: Dimetabolisme di hati dan di jaringan lain oleh enzim
catechol-O-methyltransferase (COMT) dan monoamine oxidase
(MAO).
➢ Ekskresi: Melalui urin (terutama sebagai metabolit).

• Bentuk Sediaan:
1. NORFION (norepinephrine ampul 4 mg/4 ml)

➢ OBAT PENURUN KOLESTEROL


Kolesterol merupakan senyawa lemak yang diproduksi oleh berbagai sel dalam tubuh,
dan sekitar seperempat kolesterol yang dihasilkan dalam tubuh diproduksi oleh sel-sel
hati.

1. ATORVASTATIN
• Indikasi: Menurunkan kolesterol, mengurangi risiko terjadinya penyakit
jantung atau stroke
• Dosis: Dosis awal atorvastatin pada pasien dewasa adalah 10 atau 20 mg,
sekali sehari. Namun, pada pasien yang memerlukan penurunan LDL
>45%, dosis 40 mg dapat diberikan sebagai dosis awal. Dosis disesuaikan
dengan respon terapi, setiap 2-4 minggu. Dosis rumatan 10-80 mg per hari.

• Kontraindikasi: Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum


persisten yang tidak dapat dijelaskan. Kehamilan dan
menyusui. Penggunaan bersamaan dengan kombinasi
glecaprevir/pibrentasvir, asam fusidat sistemik atau dalam waktu 7 hari
setelah penghentian pengobatan asam fusidat, telaprevir, siklosporin, dan
kombinasi tipranavir/ritonavir.

• Efek samping/ROTD:

➢ Gangguan gastrointestinal: Diare, sembelit, perut kembung,


dispepsia, mual.
➢ Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung:Artralgia,
kejang otot, nyeri punggung, pembengkakan sendi, nyeri pada
ekstremitas.
➢ Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, pusing, parestesia,
hipoestesia, amnesia.
➢ Gangguan kejiwaan: Insomnia, mimpi buruk.
➢ Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: nasofaringitis,
nyeri faringolaryngeal, epistaksis.

• Mekanisme Kerja: Atorvastatin secara selektif dan kompetitif


menghambat 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A (HMG-CoA) reduktase,
enzim pembatas laju dalam sintesis kolesterol. Tindakan ini menghasilkan
peningkatan kompensasi dalam ekspresi reseptor LDL pada membran
hepatosit dan, selanjutnya, peningkatan ambilan hati dan pembersihan LDL-
C dari darah.

• Farmakodinamik: Onset: 3-5 hari (perubahan awal); 2-4 minggu


(Pengurangan maksimal kolesterol plasma dan trigliserida).

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Cepat diserap dari saluran pencernaan. Waktu untuk
konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 1-2 jam.
➢ Distribusi:Volume distribusi: Kira-kira 381 L. Pengikatan protein
plasma: 98%.
➢ Metabolisme: Dimetabolisme di hati. Mengalami metabolisme
lintas pertama yang ekstensif di mukosa gastrointestinal dan hati.
➢ Ekskresi: Terutama melalui empedu; urin. Waktu paruh eliminasi:
Sekitar 14 jam (atorvastatin); kira-kira 20-30 jam (metabolit
ekipotensial).
• Bentuk Sediaan:
1. ATORVASTATIN TABLET 20 mg

2. LOVASTATIN
• Indikasi: Menurunkan kadar trigliserida dan kolesterol jahat (LDL), serta
meningkatkan kadar kolesterol baik (HDL)

• Dosis: oral, dewasa, dosis awal, 10 mg (kadar kolesterol total serum kurang
dari 240 mg/dL) atau 20 mg (kadar kolesterol total serum lebih dari 240
mg/dL) sekali sehari pada waktu malam.

• Kontraindikasi: Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum


persisten yang tidak dapat dijelaskan.

• Efek samping/ROTD: Gangguan GI, sakit kepala, pusing, insomnia,


miopati atau rhabdomyolisis (berkaitan dengan dosis), mialgia, artralgia,
kenaikan berat badan, penglihatan kabur, ruam, peningkatan
aminotransferase hepatik asimtomatik.

• Mekanisme Kerja: Lovastatin mengurangi kolesterol dengan menghambat


HMG-CoA reduktase secara kompetitif, langkah pembatas laju dalam
biosintesis kolesterol.

• Farmakodinamik: Menghambat sintesi kolesterol hepatik, sehingga


menurunkan kadar kolesterol serum.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: 30% diserap dari saluran GI. Waktu untuk konsentrasi
plasma puncak: W/dalam 2-4 jam.
➢ Distribusi: <5% mencapai sirkulasi. Ikatan protein plasma: >95%.
➢ Metabolisme: Hepatik secara ekstensif melalui hidrolisis; diubah
menjadi bentuk asam -hidroksi aktif.
➢ Ekskresi: Melalui feses (sekitar 85%); melalui urin (sekitar
10%). Waktu paruh eliminasi: 1-2 jam.

• Bentuk Sediaan:
1. ACTALIPID (Atrovastatin Ca 10 mg)
3. SIMVASTATIN
• Indikasi: untuk menurunkan kadar kolesterol jahat (low density
lipoprotein/LDL) dan trigliserida, serta meningkatkan jumlah kolesterol
baik (high density lipoprotein/HDL) di dalam darah.

• Dosis: Dewasa: Awalnya, 10-20 mg sekali sehari. Sebelum atau sesudah


makan pada malam hari, hindari konsumsi jus anggur berlebihan (> 1
L/hari)

• Kontraindikasi: Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum


persisten yang tidak dapat dijelaskan. Kehamilan dan menyusui.

• Efek samping/ROTD:
➢ Gangguan sistem darah dan limfatik: Jarang, anemia.
➢ Gangguan gastrointestinal: Jarang, mual, muntah, diare, konstipasi,
sakit perut, pankreatitis.
➢ Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: Jarang, asthenia.
➢ Gangguan hepatobilier: Jarang, hepatitis atau penyakit kuning.
➢ Gangguan sistem kekebalan: Jarang, sindrom hipersensitivitas.
➢ Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Mialgia, kram otot.
➢ Gangguan sistem saraf: Jarang, sakit kepala, pusing, parestesia,
neuropati perifer.

• Mekanisme Kerja: Simvastatin adalah penghambat kompetitif 3-hidroksi-


3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktase, enzim yang
mengkatalisis konversi HMG-CoA menjadi mevalonat, langkah awal dan
pembatas laju dalam biosintesis kolesterol.

• Farmakodinamik: Onset: >3 hari.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Waktu
untuk konsentrasi plasma puncak: 1,3-2,4 jam.
➢ Distribusi: Ikatan protein plasma: >95%.
➢ Metabolisme: Dimetabolisme di hati
➢ Ekskresi:Terutama melalui tinja (60%); urin (13%). Waktu paruh
eliminasi: 1,9 jam (asam -hidroksi).
• Bentuk Sediaan:
1. Simvastatin 10 mg 10 Tablet

4. FENOFIBRATE
• Indikasi: untuk menurunkan kadar trigliserida dan kolesterol jahat (LDL),
serta meningkatkan kadar kolesterol baik (HDL) di dalam darah.

• Dosis: Dewasa : 3 x sehari 100 mg atau 1 x sehari 300 mg. Bila setelah
melakukan terapi dan diet belum tercapai respons yang memuaskan, maka
dosis dapat ditingkatkan menjadi 4 x 100 mg sehari.

• Kontraindikasi: Hipersensitivitas. Penyakit hati aktif, termasuk sirosis


bilier primer, kelainan fungsi hati persisten yang tidak dapat
dijelaskan; penyakit kandung empedu yang diketahui, pankreatitis kronis
atau akut (kecuali pankreatitis akut karena hipertrigliseridemia berat),
fotoalergi atau reaksi fototoksik yang diketahui selama pengobatan dengan
fibrat atau ketoprofen. Gangguan ginjal berat atau ESRD, termasuk mereka
yang menerima hemodialisis. Laktasi.

• Efek samping/ROTD: Cedera hati akibat obat yang serius; reaksi


hipersensitivitas akut (misalnya angioedema, anafilaksis), mual, muntah,
kelemahan otot dan sakit kepala.

• Mekanisme Kerja: Fenofibrate, turunan asam fibrat, memunculkan efek


modifikasi lipidnya dengan mengaktifkan peroksisom proliferator-activated
receptor-α (PPAR-α) yang menginduksi sintesis apoprotein AI dan A-
II. Hal ini juga meningkatkan katabolisme VLDL, oksidasi asam lemak, dan
penghapusan partikel kaya trigliserida aterogenik dengan mengaktifkan
lipoprotein lipase dan mengurangi produksi apoprotein CIII (penghambat
lipoprotein lipase).

• Farmakodinamik: Farmakodinamik fenofibrate sebagai


antihiperlipidemia adalah dengan mempengaruhi faktor transkripsi lipid,
lipoprotein lipase, meningkatkan produksi HDL, dan transporter lipid.
Pemberian fenofibrate menurunkan trigliserida plasma mulai dari 30-60%.
Selain itu, pemberian fenofibrate dapat meningkatkan ekskresi asam urat
dan menurunkan fibrinogen

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Mudah diserap dari saluran pencernaan. Peningkatan
penyerapan dengan makanan. Waktu untuk konsentrasi plasma
puncak: 2-8 jam.
➢ Distribusi: Didistribusikan secara luas ke sebagian besar
jaringan. Ikatan protein plasma: Sekitar 99% (asam fenofibrat).
➢ Metabolisme: Dihidrolisis dengan cepat dalam jaringan dan plasma
oleh esterase menjadi metabolit aktifnya, asam fenofibrat, kemudian
mengalami inaktivasi hati atau ginjal melalui glukuronidasi.
➢ Ekskresi: Terutama melalui urin (sekitar 60% sebagai
metabolit); kotoran (25%). Waktu paruh eliminasi: Sekitar 20 jam
(asam fenofibrat).

• Bentuk Sediaan:
1. Fenofibrate 300 mg 10 Kapsul

5. GEMFIBROZIL
• Indikasi: menurunkan kadar trigliserida dalam darah dan meningkatkan
kadar kolesterol baik (HDL).

• Dosis: 2 kapsul 2 x sehari, sebelum makan

• Kontraindikasi: Riwayat fotosensitifitas atau reaksi fototoksik dengan


fibrat. Riwayat atau penyakit kandung empedu atau saluran empedu yang
sudah ada sebelumnya (misalnya batu empedu). Hepatik berat (termasuk
sirosis bilier primer) dan gangguan ginjal berat. Laktasi.

• Efek samping/ROTD: Mulut kering, gangguan rasa, radang usus buntu,


diare, sembelit, mual, muntah, sakit perut, perut kembung.

• Mekanisme Kerja: Gemfibrozil adalah turunan asam fibrat yang


menurunkan trigliserida serum dan VLDL, dan meningkatkan kolesterol
HDL. Mekanisme yang tepat dari aksinya belum sepenuhnya ditetapkan
tetapi telah terbukti menghambat lipolisis lemak di jaringan adiposa dan
menurunkan reuptake asam lemak hati.
• Farmakodinamik: Sebagai derivat asam fibrat nonhalogen, gemfibrozil
berikatan dengan peroxisome proliferator-activated receptors
alpha (PPAR-𝛂) untuk menurunkan trigliserida plasma dan meningkatkan
konsentrasi HDL, sebagai upaya untuk menangani dislipidemia.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran GI. Waktu
untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: W/dalam 1-2 jam.
➢ Distribusi: Pengikatan protein plasma: Sekitar 98%.
➢ Metabolisme:Dimetabolisme di hati melalui oksidasi menjadi
metabolit hidroksimetil dan karboksil; mengalami resirkulasi
enterohepatik.
➢ Ekskresi: Terutama melalui urin (sekitar 70%, terutama sebagai
konjugat dan metabolit glukuronida); kotoran (6%). Waktu paruh
eliminasi: Kira-kira 1,5 jam.

• Bentuk Sediaan:
1. Gemfibrozil 300 mg 10 Kapsul

6. PRAVASTATIN
• Indikasi: Hiperlipidemia. Pravastatin diindikasikan sebagai tambahan pada
diet untuk mengurangi peningkatan kadar total-C, LDL-C, Apo B, dan TG
pada penderita hiperkolesterolemia primer dan campuran dislipidemia
(Fredrickson tipe IIa dan IIb).

• Dosis: Dosis awal yang dianjurkan 10 mg atau 20 mg 1 x sehari pada malam


hari.

• Kontraindikasi: Penyakit hati aktif atau peningkatan persisten yang tidak


dapat dijelaskan dalam serum aminotransferase. Kehamilan dan
menyusui. Penggunaan bersama dengan gemfibrozil, asam fusidat.

• Efek samping/ROTD: Mual, muntah, mulas, diare, sakit kepala, batuk,


insomnia, nyeri dada, ruam, kelelahan, pusing, influenza, penglihatan kabur,
mialgia, peningkatan serum transaminase, alopoecia, parestesia, impotensi,
ginekomastia.
• Mekanisme Kerja:
Pravastatin menghambat HMG-CoA reduktase, enzim yang mengkatalisis
langkah pembatas laju dalam biosintesis kolesterol. Ini mengurangi
konsentrasi kolesterol total dan kolesterol LDL dan trigliserida. Ini
menghasilkan peningkatan kolesterol HDL dan meningkatkan penyerapan
kolesterol hati dari darah.

• Farmakodinamik: Pravastatin sodium merupakan senyawa penurun lipid,


bekerja secara kompetitif menghambat 3-hydroxy-3-methylglutaryl –
coenzyme A (HMG Co-A) reduktase, suatu enzim yang bekerja pada tahap
awal biosintesa kolesterol.

• Farmakokinetika:
➢ Penyerapan: Cepat tetapi tidak lengkap diserap dari saluran
GI. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: 1-1,5 jam.
➢ Distribusi: Pengikatan protein plasma: Kira-kira 50%.
➢ Metabolisme: Mengalami metabolisme lintas pertama yang
ekstensif di hati.
➢ Ekskresi: Melalui feses (kira-kira 70% sebagai obat yang tidak
berubah); urin (sekitar 20%). Waktu paruh eliminasi: 1,5-2 jam.

• Bentuk Sediaan:
1. Pravastatin 20 mg 10 Tablet

REFERENSI:
➢ https://go.drugbank.com/drugs/DB01396
➢ Drug Information Handbook
➢ https://pionas.pom.go.id/monografi/digitoksin
➢ Fuerstenwerth H. On the differences between ouabain and digitalis glycosides. Am J
Ther. 2014 Jan-Feb;21(1):35-42. doi: 10.1097/MJT.0b013e318217a609. PMID:
21642827.
➢ https://www.mims.com/indonesia/drug/info/dobutamine?mtype=generic
➢ Ashkar H, Adnan G, Makaryus AN. Dobutamin. [Diperbarui 2022 Sep 27]. Di:
StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Penerbitan StatPearls; 2022 Jan-.
➢ https://reference.medscape.com/drug/intropin-dopamine-342435#10
➢ https://pionas.pom.go.id/monografi/dopamin-hidroklorida
➢ https://pionas.pom.go.id/monografi/epinefrin-adrenalin
➢ https://www.mims.com/indonesia/drug/info/epinephrine?mtype=generic
➢ https://reference.medscape.com/drug/epipen-jr-epinephrine-342437#10
➢ https://www.mims.com/indonesia/drug/info/norepinephrine?mtype=generic
➢ https://www.mims.com/indonesia/drug/info/atorvastatin?mtype=generic
➢ https://www.alodokter.com/atorvastatin
➢ Buckingham R (ed). Lovastatin. Martindale: Referensi Obat Lengkap
[online]. London. Pers Farmasi. https://www.medicinescomplete.com
➢ https://www.alodokter.com/lovastatin
➢ https://pionas.pom.go.id/monografi/lovastatin#:~:text=Dosis%3A,sekali%20seha
ri%20pada%20waktu%20malam.
➢ Buckingham R (ed). Simvastatin. Martindale: Referensi Obat Lengkap
[online]. London. Pers Farmasi. https://www.medicinescomplete.com
➢ https://www.halodoc.com/obat-dan-vitamin/simvastatin-10-mg-10-tablet
➢ Buckingham R (ed). Fenofibrat. Martindale: Referensi Obat Lengkap
[online]. London. Pers Farmasi. https://www.medicinescomplete.com.
➢ Buckingham R (ed). Gemfibrozil. Martindale: Referensi Obat Lengkap
[online]. London. Pers Farmasi. https://www.medicinescomplete.com.
➢ https://www.mims.com/indonesia/drug/info/pravastatin?mtype=generic
➢ https://www.halodoc.com/obat-dan-vitamin/pravastatin-20-mg-10-tablet

Anda mungkin juga menyukai