Anda di halaman 1dari 42

ASSALAMUALLAIKUM.WR.

WB
OBAT ANTIARITMIA

KULIAH FARMAKOLOGI

Aritmiaadalah suatu tanda atau


gejala dari gangguan detak jantung
atau irama jantung. Hal ini bisa
dirasakan ketika misalnya, jantung
berdetak lebih cepat dari normal
yang selanjutnya disebut takikardia
atau ketika jantung berdetak lebih
lambat dari normal, yang disebut
sebagai bradikardia.

Dalam keadaan keadaan normal ritme jantung


jantung diatur oleh :
1.Faktor jantung jantung :
- dominasi dominasi nodus SA
- sistem konduksi konduksi
- otot jantung jantung
2.Faktor di luar jantung jantung :
- saraf otonom
- keseimbangan elektrolit elektrolit
SA 70 80 x/ m
AV 60 x/ m
His 50 x/ m
Purkinye Purkinye 30 40 x/ m

ARITMIA Dapat disebabkan oleh :


1. Kelainan automatisitas
-. SA
-. Atrium
-. AV
-. His & Purkinye
-. Ventrikel Ventrikel
2. Kelainan Kelainan sistem konduksi
konduksi
3. Campuran Campuran 1 & 2

ECG
normal
Suatu aritmia adalah irama denyut jantung yang tak teratur
Aritmia

Sinus aritmia

atrial fibrillation, atrial flutter,


ventricular tachycardia, dan
ventricular fibrillation.

Ventrikel aritmia

Golongan 1
Merupakan golongan obat yang memblokir cepat ion
natrium dan bertanggung jawab pada potensial aksi fase
0 yang berdepolarisasi. Kelas 1 ini dibagi menjadi tiga
subtypes berdasarkan tingkat ion natrium blokade dan
efek obat dalam durasi potensial aksi sel.
- Kelas 1a Quinidine, Disopyramide,

procainamide

- Kelas 1b Lidocaine, Mexilatine, Aprindine,


phenytoin, Tocainide
- Kelas 1c Flecainide, Propafenone, Lorcainide,
Encainide.

Indikasi
Efektif pada kebanyakan aritmia atrium dan ventrikel.
Prokainamid adalah pilihan kedua setelah lidokain.

Mekanisme Kerja

Efek pada jantung


Memblokade kanal natrium
Memperlambat upstroke potensial aksi
Memperlambat hantaran
Memperpanjang durasi QRS pada EKG

Efek luar jantung


- Memblokade ganglion
- Mengurangi ketahanan vaskuler perifer
- Hipotensi terutama pada pemberian intravena

GOLONGAN IA
Efek Samping
efek samping pada jantung
- potensial aksi sangat panjang
- pemanjangan interval QT
- sinkop
efek samping luar jantung
- pada terapi jangka panjang dapat
menyebabkan sindrom mirip
SLE dan biasanya terdiri atas nyeri sendi dan radang sendi
- pleuritis
- mual, diare, ruam kulit, demam
Nama obat Quinidine, Disopyramide,

procainamide

Mekanisme Aksi:
Efek terhadap Reentrant Arrhytmias
Antiaritmia kelas IA memperlambat depolarisasi fase 0 dan
mengurangi kecepatan konduksi jaringan dengan
memblokadefast sodium channel (moderate
blockade).Antiaritmia kelas IA juga memperpanjang periode
potensial aksi dan refraktori (melalui blokade kanal kalium
yang berperan dalam repolarisasi).
Efek pada aritmia karena peningkatan automatisitas
Antiaritmia kelas IA meningkatkan nilai ambang potensial
aksi dan menurunkan ketajaman depolarisasi fase 4. Efek
ini terlihat jelas terutama pada serat Purkinje dan
pacemaker ektopik abnormal.
Efek terhadap EKG
Akibat dari perlambatan konduksi, pemanjangan durasi
potensial aksi, dan pemanjangan repolarisasi, antiaritmia
kelas IA sedikit memperpanjang interval QRS dan QT. Pada
dosis yang lebih besar, interval QRS dan QT semakin jelas

QUINIDINE
Faramakodinamik :
Meningkatkan irama sinus melalui penghambatan
kolinergik, atau secara refleks meningkatkan aktivitas
simpatis meningkatkan kecepatan sinus dan
memperkuat konduksi nodus AV.
Mempunyai sifat penyekat reseptor vasodilatasi.
Farmakokinetik :
A : kuinidin sulfat ( absorsi cepat dan kadar puncak
plasma 60 90 menit ). Kuinidin glukonat ( penyerapan
lambat kurang sempurna, kadar puncak plasma 3-4
jam )
D : 90% terikat protein plasma. Didistribusikan ke
seluruh jaringan, kecuali otak. Vol distribusinya 2-3
liter/kg.
M : sebagian besar di hati

Sediaan, dosis, cara pemberian :


Hanya tersedia per oral, keadaan tertentu dapat
IM atau IV.
Dosis oral biasa : 200-300 mg ( 3 atau 4x sehari ).
Penggunaan terapi :
Pengobatan takikardi supraventrikular proksimal.
Sindrom wolff-parkison-white = obat ini
memperlambat konduksi dan meningkatkan
refraktor serabut tambahan mencegah
serangan PSVT

Efeksamping :
Kadar obat yang tinggi, efek toksik terhadap
jantung menjadi berat blokade atau henti
SA, blokade AV derajat tinggi, aritmia ventrikel
atau asistol.
Sinkop atau mati mendadak.
Interaksi obat :
Fenobarbital atau fenitoin mempependek
lama kerja kuinidin dengan cara mempercepat
eliminasinya.
Kadar plasma digoksin yang tinggi kadar
digoksis akan meningkat 2 kali karena
klirensnya menurun.
Antikoagulan oral peningkatan waktu
protrombin setelah pemberian kuinidin.

PROKAINAMID
Farmakodinamik :
Menurunkan kecepatan picu serabut purkinje.
Farmakokinetik :
A : cepat hampir sempurna pada per oral.
Kadar puncak 45-70 menit ( kapsul ), sedikit
lebih lambat ( tablet ).
D : sekitar 20% terikat protein plasma.
Ditribusi seluruh jaringan, kecuali otak. Vol
distribusi 2 liter/kg.
M : hati
E : ginjal. Eliminasi dalam bentuk utuh.
Peningkatan pH urin, menurunkan ekskresi.

Sediaan, dosis, cara pemberian :


Tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul ( 250
500 mg ), sebagai tablet lepas lambat ( 2501000 mg ).
Suntikan prokainamid hidroklorida berisi 100
atau 500 mg/ml = IM dan IV.
Kadar plasma efektif untuk aritmia antara 3-10
ug/ml, kadang lebih tinggi.
Efeksamping :
Takikardi paradoksal ventrikel akibat
perlambatan frekuensi denyut atrium pd
fibrilasi atrium.
Hipotensi
Pusing, psikosis, halusinasi, depresi.

DISOPYRAMIDE
memiliki efek elektrofisiologi mirip quinidine, namun
efek antikolinergiknya lebih besar daripada quinidine.
efek samping konstipasi, retensi urin, eksaserbasi
glaukoma. Jika dibandingkan dengan quinidine atau
prokainamide, disopyramide memiliki efek inotropik
negatif yang lebih besar sehingga harus ada perhatian
khusus jika diberikan pada pasien dengan disfungsi
sistolik ventrikel kiri. Namun, efek inotropik negatif ini
bermanfaat untuk antiaritmia pada pasien dengan
kardiomiopati hipertrofi dengan dynamic outflow tract
obstruction. Disopyramide diberikan peroral. Ekresinya
melalui ginjal. Pemanjangan interval QT mungkin
terjadi.

Golongan IB
Indikasi
Menekan takikardia ventrikel dan mencegah fibrilasi
ventrikel pada keadaan iskemia akut.
Mekanisme Kerja
efek pada jantung
- menghambat kanal natrium
Efek Samping
efek samping pada jantung
- menyebabkan kardiotoksik
- gagal jantung
efek samping luar jantung
- tremor, mual, susah menelan dan kejang
Nama Obat Lidocaine, Mexilatine, Aprindine,
phenytoin, Tocainide

LIDOCAINE
Farmakodinamik :
Menekan automatisasi serat purkinje yang terdepolarisasi dan
teregang.
Menigkatkan arus K+ keluar sel.
Hiperpolarisasi dan peningkatan kecepatan konduksi.
Farmakokinetik :
A : mengalami metabolisme ekstensi sewaktu melewati hati
hanya 1/3 yang dapat mencapai sirkulasi sistemik. Hampis
semua diserap jika pemberian IM.
D : 70% terikat protein plasma. Distribusi ce[at, vol distribusi 1
liter/kg.
M : detilasi di hati menghasilkan metabolit aktis dan tak aktif.
Klirens lidokain mendekati kecepatan aliran darah di hati
perubahan aliran darah hati mengubah kecepatan
metabolisme.
E : waktu paruh eliminasi sekitar 100 menit.
Sediaan, dosis, cara pemberian :
Tersedia dalam larutan untuk IV.
Kadar efektif : dosis 0,7-1,4 mg/kgBB IV. Dosis berikutnya ( 5

Penggunaan terapi :
Aritmia ventrikel.
Efektif terhadap aritmia ventrikel yang
disebabkan infrak miokard akut, bedah jantung
terbuka, digitalis.
Efeksamping :
Pada kadar tinggi pendengaran berkurang,
disorientasi, kedutan otot, kejang dan henti
nafas
harus segera diturunkan dosisnya.
Utama : pada ssp ( disosiasi, parestesia,
mengantuk dan agitasi ).

PHENYTOIN
Farmakodinamik :
Mempengaruhi serabut aferen vagus.
Menekan serabut eferen saraf simpatis jantung
yang terangsang pada intosikasi digitalis.
Farmakokinetik :
A : absorpsi pada sal cerna lambat dan tak
menentu. Absorpsi setelah suntikan IM lambat
dan tak sempurna.
D : 90% terikat protein plasma ( albumin ). IV
fenitoin diebar cepat ke jaringan.
M : lambat dan tidak dipengaruhi aliran darah
hati.
E : dieliminasi melalui hidroksilasi dari hati dan
metabolitnya tidak berkhasiat.

Sediaan, dosis, cara pemberian :


Peroral atau IV secara intermitten.
IV : 100 mg fenitoin yang diberikan tiap 5 menit sampai
aritmia terkendali atau timbul ES.
Kecepatan suntikan 50 mg/menit. Biasanya dosis :
700mg, jarang 1000mg.
Peroral, dimulai dengan dosis tinggi, karena fenitoin
memiliki waktu paruh yang panjang. Hari 1 :
15mg/kgBB, hari 2 : 7,5 mg/kgBB , dosis pemeliharaan :
4-6 mg/kgBB.
Penggunaan terapi :
Aritmia ventrikel dan atrium yang disebabkan digitalis.
Efektif mengatasi aritmia ventrikel yang timbul setelah
bedah jantung terbuka, infrak miokard.
Mengurangi kejadian aritmia ventrikel dalam tahun
pertama setelah infrak miokard bila kadar plasma
dipertahankan diatas 10 ug/ml dengan dosis 400-500
mg/hari
Efektif untuk aritmia ventrikel karena intoksikasi
digitalis.

Golongan IC
Indikasi
Sangat efektif diberikan dalam mensupresi
kontraksi ventrikel prematur.
Mekanisme Kerja
Penyekat kanal natrium dan kalium yang
blokadenya lambat dilepaskan.
Efek Samping
Dapat menyebabkan eksaserbasi aritmia yang
hebat
Nama Obat Flecainide, Propafenone,
Lorcainide, Encainide

FLECAINIDE
Farmakodinamik :
Efeknya relative kecil terhadap repolarisasi, lama
potensial aksi, masa refrakter efektif di serabut purkinje.
Memperpanjang masa refrakter nodus AV dan serabut
tambahan.
Farmakokinetik :
A : hampir sempurna setelah per oral. Kadar puncak
plasma 3 jam.
M : hati.
E : 40% dalam bentuk utuh dalam urin.
Sediaan,dosis,cara pemberian :
Tablet 50, 100 dan 150 mg.
Dosis dapat dinaikan tipa 4 hari dengan menambahkan
100 mg/hari ( max 400-600 mg/hari), pemberian 2 atau
3 x sehari.
Efek samping :
Gagal jantung diperberat.

Golongan 2
Mekanisme kerja : termasuk antagonis beta
adrenergik. Obat obat ini mengurangi depolarisasi
fase 4, sehingga memerlukan otomatisasi,
memperpanjang konduksi AV, menurunkan denyut
jantung dan kontraksi. Berguna untuk pengobatan
takiartimia yang disebabkan oleh karena
peningkatan aktivitas simpatik,. Juga berguna
untuk fibrilasi dan futter atrium dan takikardia
reentry nodus AV
Contoh : propanolol, metoprolol dan pindolol,
esmolol

PROPANOLOL
Faramakodinamik :
Meningkatkan arus masuk ion K+.
Pada kadar Na+ ( efek stabilisasi membran ).
Meniadakan respons premature beramplitudo
rendah.
Merepolarisasi jaringan yang terdepolarisasi.
Faramakokinetik :
A : baik, tapi metabolisme lintas pertama
bioavaelabilitas menjadi 25 %.
E : waktu paruh eliminasi 4 jam. Eliminasi
berkurang jika darah ke hati berkurang.

Sediaan, dosis, cara pemberian :


Per oral = pengobatan aritmia jagnaka lama.
Efek terapi jika kadar plasma ( 20-1000 mg/ml )
Dosis : 30-320 mg/hari.
Biasanya diberikan 3 sampai 4 x sehari.
Darurat = IV, dosis : 1-3 mg dalam bebrapa menit
disetai pemantauan EKG,TD dan tekanan arteri
pulmonalis.
Efeksamping :
Hipotensi.
Gagal ventrkel kiri.
Blok AV atau asistol karena hambatan konduksi di nodus
AV.
Penghentian mendadak pada pasien angina pektoris
memperberat angina dan aritmia jantung dan
menimbulkan infrak miokard akut.

Golongan 3
Indikasi
untuk mempertahankan irama normal pada
pasien yang mengalami fibrilasi atrium. Dan
efektif dalam mencegah takikardia ventrikel
Mekanisme kerja : menghambat kanal kalium dan
karenanya mengurangi arus kalium keluar selama
repolarisasi sel jantung. Obat ini memperpanjang
lama potensial aksi tanpa mengganggu
depolarisasi fase 0 atau potensial membran
istirahat. Selanjutnya, obat ini memperpanjang
periode refrakter efektif. Semua obat kelas III
mempunyai potensi menimbulkan aritmia.
Contoh : sotalol, bretilium, amiodaron

Bretilium
Farmakodinamik :
Repolarisasi dan peningkatan kecepatan konduksi pd
daerah yang terdepolarisasi dengan cara melepaskan
katekolamin.
Mencegah pelepasan NE.
Awal pemberian
meningkatkan kontraktilitas
miokard, ttp dapat menimbulkan hipertensi ortostatik.
Farmakokinetik
A : per oral buruk, karena merupakan ammonium
kwarterner.
E : IM
eliminasi hampir semuanya mml ginjal,
tanpa metabolisme. Waktu paruh 9 jam, pasien pada
gagal jantung naik menjadi 15-30 jam.
Sediaan, dosis, cara pemberian :
Larutan 50mg/ml.
Perlu diencerkan menjadi 10 mg/ml.
Dosisnya 5-10 mg/kgBB per infuse selama 10-30 menit.
Berikutnya dosis diberikan 1-2 jam bila aritmia blm

Pengguanaan terapi :
Aritmia ventrikel yang megancam jiwa, yang
gagal di obati degnan obat anti-aritmia seperti
lidokain dan prokainamid.
Takikardi ventrikel.
Fibrilasi ventrikel.
Efeksamping :
Hipotensi.
Mual dan muntah.

Sotalol
Farmakodinamik :
Menurunkan automatisasi, karena obat ini merupakan bloker.
Penghambatan adrenoreseptor-
menurunkan
fungsi jantung pada pasien yang curah jantungnya
dipertahankan oleh aktivitas simpatis.
Farmakokinetik :
A : cepat per oral. Bioavaelabilitasnya hampir 100%.
D : kadar max plasma dicapai 2-3 jam, hanya sedikit
yang terikat protein plasma. Waktu paruh 10-11 jam.
E : urin dalam bentuk tak berubah.
Sediaan,disosi,cara pemberian :
Aritmia ventrikel 2 x 80-320 mg.
Dosis awal 2 x 80mg/hari,bila perlu dosis ditambah tipa
3-4 hari.
Keberhasilan terapi dinilai dengan pencatatan EKG

Penggunann terapi :
Obat utama pada aritmia ventrikel yang
maligna.
Takikardi supraventrikular paroksisimal.
Fibrilasi atrium.
Efeksamping :
Gagal jantung ( 1% ).
Proaritmia ( 2,5% ).
Bradikardi ( 13% ).

Golongan 4
Indikasi
Indikasi utama untuk takikardia
supraventrikel.
Mekanisme kerja
Penyekat kanal kalsium. Obat ini mengurangi arus
masukyang dibawa kalsium. Menyebabkan
penurunan kecepatan depolarisasi spontan fase 4
dan memperlambat konduksi yang terdapat dalam
jaringan yang bergantung pada arus kalsium seperti
nodus AV. Meskipun kanal kalsium yang sensitif k
terdapat di berbagai jaringan, efek utama penyekat
kanal kalsium adalah padaotot polos vaskular dan
jantung.

Verapamil dan diltiazem


Farmakodinamik :
Efek elektro kardiografi : memperlambat kecepatan
ventrikel pada fibrilasi atrium dan meningkatkan
interval PR.
Efek eltrofisologi : memperlambat pembentukan
imupuls di nodus SA, menurunkan kecepatan
depolarisasi fase 4 di serabut purkinje.
Menurunkan kecepatan konduksi nodus AV dan
memperpanjang massa refrakter fungsiolanal nodus AV.
Framakokinetik :
A : kira-kira 7 jam.
M : dimetabolisme di hati setelah pemberian oral,
bioavaelabilitasnya hanya 20%.
Indikasi :
Aritmia.
Kontraindikasi :
Pasien hipertensi, gagal jantung berta, sindrom sinus,

Efeksamping :
Saluran cerna : konstipasi.
Pada pasien degnan WPW dan FA :
meningkatkan frekuensi denyut ventrikel.
Pada pasien degnan takikardia vetrikel :
hipotensi berat atai fibrilasi ventrikel.
Dosis :
Verampamil : 5-10 mg IV selama 2-3 menit.
Diltiazem : 60-90 mg tipa 6 jam untuk
pencegahan PSVT.
Interaksi :
Verampamil + beta bloker /digitalis
menimbulkan bradikasrdi/ blok AV yang nyata.
Verampamil/diltiazem + reserpin/metildopa
mendepresi sinus
memperhebat
bradikardi sinus.

OBAT ARITMIA LAINNYA

Digitalis ( digoxin )
Farmakodinamik :
Menghambat aliran kalsium di nodus AV dan aktivasi aliran
kalium yang diperantarai asetilkolin di atrium.
Efek tidak langsung hiperpolarisasi, pemendekan potensial
aksi atrium, dan peningkatan masa refrakter di nodus AV
mengakhiri aritmia pada nodus AV dan
mengendalikan denyut ventrikel pada FA.
Farmakokinetik :
A : absorbsi baik dalam tubuh.
D : distribusi luas dalam jaringan termasuk SSP.
M : di hati.
E : ginjal dan usus
feses.
Indikasi :
Fibrilasi atrium pada gagal jantung.
Ventrikel takikardi.
Kontraindikasi :
Bradikardi, blok AV drajat 2 & 3, WPW, hipokalemia,
kardiomiopati, obstruksi hipertrofik.

Efeksamping :
Henti jantung
Dosis :
0,125 mg- 0,25 mg.
Interaksi :
Digitalis + kalium
mengurangi efek
digitalis terutama toksik.
Digitalis + kalsium
aritmia.
Digitalis + magnesium
perubahan
elektrolit tubuh.

Adenosin
Farmakodinamik :
Mengaktifkan aliran ion kalium yang sensitive
asetilkolin di atrium, sinus dan nodus AV
menghasilkan pemendekan lama potensial
aksi, hiperpolarisasi dan perlambatan
otomatisasi normal.
Menghambat efek elektrofisologi AMP siklik
yang meningkat karena stimulasi simpatis
dapat menurunkan aliran ion k+
memperpanjang masa refrakter nodus AV.
Farmakokinetik :
A : absorbsi T dalam beberapa detik.
D : transport aktif kedalam semua sel.
M : dimetabolisme oleh enzim DA minase

Indikasi :
Takikardi ventrikel, PSVT
Efeksamping :
Asistol sementara, muka merah, pernafasan
sinkat atau dada seperti terbakar.
Jarang : sakit kepala, hipotensi, mual dan
kesemutan.
Dosis :
pemberian secara bolus intravena 6 mg, bila
perlu dengan dosis 12 mg.

WASSALAMUALLAIKUM.WR.WB

Anda mungkin juga menyukai