Farmakologi Antifungi dalam TropMed

 Antifungi: anti jamur

 Infeksi jamur lebih jarang terjadi daripada infeksi bakteri & virus
 Tubuh kita terserang infeksi fungsi saat imunitas buruk
 Infeksi jamur
o Superficial: kulit, mukosa
o Sistemik: menyerang ke dalam tubuh, pembuluh darah
 Antifungal agent
o Superficial: topikal (cream, salep, gel, peroral)
o Sistemik: injeksi (polyenes: amphotericin-B; azoles)
 Target anti jamur
o Hampir sama dengan antibiotik
o Ada yg bekerja di dinding sel
o Ada yg bekerja di membran sel: golongan polyenes
o Menghambat sintesis DNA
 Mekanisme
o Membran sel - azoles: mengeblok sitokrom C50
o Menghambat sintesis asam nukleat - pyrimidines (deaminasi), griseovulvin
 Farmakokinetik
o Absorbsi
o Distribusi
o Metabolisme
o Ekskresi
 Farmakodinamik
o Amphoterisin-B: tidak bisa digunakan pada pasien gangguan muntah, diare;
biasanya injeksi
o Fluconazole: ESO - muntah, diare, gangguan fungsi hati; KI: ibu hamil karena
mampu melewati barrier plasenta
o Flucytosine: ESO - mual, muntah; KI: ibu hamil, pasien gagal ginjal
o Amphoterisin-B + Flucytosine: meningkatkan fungsi
o Ketoconazole
o Griseovulvin: obat pilihan untuk dermatofitosit berat
o Nystatin: ESO - muntah, diare; lumayan aman dipake untuk wanita hamil:
biasanya dalam bentuk topikal
o Asam salisilat: KI - pasien hipersensitivitas (biasanya topikal)
 Antifungal clinical applications (memerlukan waktu yang cukup lama minimal 2 mgg
karena berkaitan dengan spora agar spora bisa mati semua)
o Oral candidiasis: fluconazole tablet
o Aspergilosis: parenteral amp-b
o Criptoccosis: parenteral amp-b
o Tinea
o Ptiriasis versicolor
 Potensial drug interactions
 Amp-b
o Pengobatan dengan injeksi/infus harus dimonitor scr ketat karena efek
sampingnya
o Gejala efek samping berkurang apabila obat dihentikan
 o I: aspergillosis, candidiasis sistemik, bisa digunakan topikal untuk keratitis
mikotik (mata)
o Sediaan: injeksi
 Flusitosin
o FK: diabsorbsi secara cepat & baik
o Waktu paruh: 2 - 5 jam
o Kadar di saliva: ½ dari kadar di darah
o Dapat menyebabkan anemia, trombositopenia
o ESO: halusinasi
o I: biasanya dikombinasikan dengan amp-b karena sudah cukup banyak yg
resisten dengan flusitosin
 Ketokonazol
o FK: pemberian oral
o ESO: mual, pruritus, gejala berkurang bila diberikan bersamaan dgn
makanan/sebelum tidur
o Pemakaian lama: vertigo, nyeri, kerusakan hati
o Pemakaian dosis terlalu tinggi: ginekomastia, penurunan lipido
o KI: ibu hamil (percobaan di hewan coba menyebabkan cacat bawaan)
o I: infeksi jamur superfisial (tinea, ptriasis versicolor)
 Itrakonazol
o Lebih efektif daripada ketokonazol tetapi lebih mahal
o ESO: mual, muntah, eritem, pruritus
o Absorbsinya baik bila diberikan bersama makanan
 Flukonazol
o Tanpa makanan absorbsinya sudah baik
o Biasanya digunkan pada candidiasis mulut pada HIV/AIDS
o ESO: gangguan hati
 Kalium Iodida
o ESO: salivasi, lakrimasi, iritasi mata
 Pengobatan jamur sistemik (umumnya amp-b dalam bentuk injeksi/infus)
o Infeksi jamur biasanya bisa sembuh spontan kecuali pada anak-anak/bila
imunnya kurang baik
o Infeksi aspergillosus pada paru: amp-b
o Infeks blastomikosis - ketokonazol, tetapi kalau alergi/resisten bisa diberikan
amp-b
o Kandidiasis: amp-b untuk pembilasan secara iv.
o Koksidioidomikosis: amp-b
o Kriptokokosis: amp-b
o Sporotrikosis
 Anti jamur untuk infeksi dermatofit & mukokutan
o Griseofulvin
 Menghambat mitosis jamur
 Absorbsi baik jika diberikan bersama makanan berlemak
 Metabolisme: hati
 Eksresi: urine
 ESO: sakit kepala
 I: infeksi jamur di kulit rambut, kuku
  Ketika gejala berkurang pasien biasanya tidak melanjutkan obat
padahal sporanya masih hidup
 Bisa menyebabkan karsinogenik & teratogenik
 Tidak ada sediaan topikalnya
o Mikonazol
 Efektif untuk jamur dermatofit
 ESO: iritasi, rasa terbakar - kalau mengalami ESO maka dihentikan
 Sediaan: cream, bedak tabur, cream intravagina
o Klotrimazol
 Tinea
 Penyakit kulit akibat candida albicans
o Tolnaftat
 Bukan untuk candida
 Diberikan 2 - 3x/hari
o Nistatin
 Bisa menghambat berbagai macam jamur
 Paling efektif untuk mengobati candida albicans
 Sediaan: tetes mulut, tablet vagina
 ESO: jarang tjd
 I: candida di saluran cerna
 Anti jamur topikal lainnya
o Kandisidin
o Asam benzoat & asam salisilat
 Keratolistik - menghancurkan keratin - keratin
KESIMPULAN
 Antifungi: biasanya golongan azole (pada infeksi superficial - topikal; berulang -
peroral c/: ketokonazol)
 Infeksi sistemik: amp-b (harus di RS karena harus dimonitoring scr ketat karena bisa
mengganggu fungsi ginjal, sistemik perlu rawat inap biasanya)
 Wanita hamil: nystatin
 Pemberian injeksi pada wanita hamil dihindarkan karena bisa mengganggu (diberikan
topikal saja kecuali infeksi sistemik yang berat)